23 марта 2009

Гепарин (Скорость элиминации)

Гепарин инактивируется в печени, почках и частично выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость элиминации зависит от дозы, функции печени и почек, поэтому при назначении препарата необходимо контролировать коагуляцию крови, чтобы не допустить резкого ее торможения. При патологии почек элиминация гепарина задерживается. В кислой среде активность гепарина снижается [Ситковский Н. Б. и др., 1977].

Скорость элиминации гепарина у новорожденных, родившихся в асфиксии, примерно равна таковой у взрослых, и через 3 ч после внутривенного введения его концентрация в крови, как и у взрослых, возвращается к исходному уровню [Rogner G., 1976]. При использовании гепарина могут возникнуть нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, анорексия, рвота, понос. Примерно у 20 % больных наблюдают временное облысение.

Все больше появляется сведений о способности гепарина вызывать тромбоцитопению (примерно у 30 % больных), а в ряде случаев и тромбозы.

Различают 2 типа тромбоцитопений:

  • сравнительно небольшая тромбоцитопения, когда число тромбоцитов становится лишь немногим меньше 100*109/л. Она возникает между 2-м и 4-м днями от начала введения гепарина, отмена его быстро устраняет это явление. Тромбозов и геморрагии обычно не отмечают. Эта форма тромбоцитопений является следствием агрегации тромбоцитов из-за ограничения активности гепарином аденилатциклазы в их мембране и снижения уровня цАМФ со все ми последствиями. Сказанное относится не только к взрослым, старшим детям, но и к новорожденным. Так, W. Kotte, V. Scharfe (1981) показали, что гепарин в терапевтических концентрациях (0,1 — 1,0 ЕД/мл плазмы крови) усиливает агрегацию тромбоцитов (особенно индуцированную адреналином) у доношенных и недоношенных новорожденных;
  • более тяжелая тромбоцитопения, нередко сопровождающаяся тромбозами и геморрагиями. Этот вариант тромбоцитопений возникает через 7 — 14 дней от начала введения гепарина и является следствием образования антитромбоцитарных антител (преимущественно IgG).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…

Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…

Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…

Дипиридамол (курантил, персантин) — ингибитор аденозиндезаминазы, удлиняет активность аденозина, который обладает способностью расширять коронарные сосуды и сосуды мозга и нарушать агрегацию тромбоцитов. У детей его используют при лечении ДВС-синдрома или для профилактики его, например во время шока. Дипиридамол в дозе 5 мг/(кг-сут) комбинируют с гепарином при лечении детей с указанным состоянием. Это позволяет улучшить прогноз,…

Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин. Гепарин…