23 марта 2009

Гепарин (Скорость элиминации)

Гепарин инактивируется в печени, почках и частично выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость элиминации зависит от дозы, функции печени и почек, поэтому при назначении препарата необходимо контролировать коагуляцию крови, чтобы не допустить резкого ее торможения. При патологии почек элиминация гепарина задерживается. В кислой среде активность гепарина снижается [Ситковский Н. Б. и др., 1977].

Скорость элиминации гепарина у новорожденных, родившихся в асфиксии, примерно равна таковой у взрослых, и через 3 ч после внутривенного введения его концентрация в крови, как и у взрослых, возвращается к исходному уровню [Rogner G., 1976]. При использовании гепарина могут возникнуть нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, анорексия, рвота, понос. Примерно у 20 % больных наблюдают временное облысение.

Все больше появляется сведений о способности гепарина вызывать тромбоцитопению (примерно у 30 % больных), а в ряде случаев и тромбозы.

Различают 2 типа тромбоцитопений:

  • сравнительно небольшая тромбоцитопения, когда число тромбоцитов становится лишь немногим меньше 100*109/л. Она возникает между 2-м и 4-м днями от начала введения гепарина, отмена его быстро устраняет это явление. Тромбозов и геморрагии обычно не отмечают. Эта форма тромбоцитопений является следствием агрегации тромбоцитов из-за ограничения активности гепарином аденилатциклазы в их мембране и снижения уровня цАМФ со все ми последствиями. Сказанное относится не только к взрослым, старшим детям, но и к новорожденным. Так, W. Kotte, V. Scharfe (1981) показали, что гепарин в терапевтических концентрациях (0,1 — 1,0 ЕД/мл плазмы крови) усиливает агрегацию тромбоцитов (особенно индуцированную адреналином) у доношенных и недоношенных новорожденных;
  • более тяжелая тромбоцитопения, нередко сопровождающаяся тромбозами и геморрагиями. Этот вариант тромбоцитопений возникает через 7 — 14 дней от начала введения гепарина и является следствием образования антитромбоцитарных антител (преимущественно IgG).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Витамин К — группа производных нафтохинона, вызывающая коагулянтный эффект только in vivo. Различают витамин К1 поступающий в организм с растительной пищей, витамин К2, образуемый кишечными бактериями, и синтетический витамин К3, бисульфатное производное которого — викасол — используют в медицинской практике. Синтезирован аналог витамина K1 — фитоменадион (конакион, мефитон), разрешенный к широкому применению в СНГ. Витамины…

Тромботические осложнения могут привести к окклюзии больших артерий, инфаркту миокарда, повторным венозным тромбозам и легочным эмболиям. За 1 — 2 дня до этих тяжелых осложнений у больных появляются боли в нижней части спины, живота. Допускают, что они — следствие ишемии, возникающей из-за тромбоза мелких сосудов. Учитывая нередко возникающую тромбоцитопению при назначении гепарина, рекомендуют, начиная с…

Прием витамина К предотвращает развитие тяжелой недостаточности зависимых от него факторов свертывания крови и ограничивает или полностью прекращает кровоточивость у новорожденных. Рекомендуют использовать витамин К у детей и после завершения процедуры заменного переливания крови, поскольку свертываемость консервированной крови нередко снижена. Препараты витамина К назначают также при синдроме мальабсорбции, при гепатитах, обтурации желчных путей, когда нарушено…

Непрямые антикоагулянты — антагонисты витамина К. К ним относятся производные кумарина: дикумарин (дикумарол), неодикумарин (пелентан, тромексан), варфарин (кумадин), синкумар (синтром), маркумар, нитрофарин, фепромарон и его натриевая соль — нафарин; и индандиона: фенилин, омефин и пр. По структуре они частично похожи на витамин К, поэтому вместо него могут взаимодействовать с апоферментом, нарушая активность ферментной системы, участвующей…

Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая (КАК), амбен (парааминометилбензойная кислота), ПАМЦГКК (пара-аминометилциклогексанкарбоновая кислота), трасилол и контрикал. Эти препараты блокируют активатор профибринолизина и этим нарушают переход профибринолизина в активный плазмин (фибринолизин) и способствуют сохранению фибринных тромбов. Назначают эти препараты при кровотечениях, связанных с недостаточностью фибриногена и повышенной активностью фибринолитической системы, например при циррозе печени, когда нарушены образование фибриногена…