23 марта 2009

Антиагреганты

Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся аденозин (и отчасти АТФ) и вещества, сохраняющие его активность, угнетая аденозиндезаминазу (дипиридамол, карбохромен).

Эффективным ингибитором агрегации тромбоцитов является ацетил салициловая кислота, нарушающая образование простагландинов (особенно ПГ G2, H2 и ТХ-А2), которые активируют склеивание тромбоцитов. Практически для подавления агрегации тромбоцитов применяют ацетилсалициловую кислоту и дипиридамол. При применении остальных препаратов слишком выражены другие эффекты и велика опасность возникновения побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота (АСК.) необратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) в тромбоцитах и полностью прекращает в них образование простагландинов, особенно ТХ-А2.

Для достижения этого эффекта нужны значительно меньшие дозы, чем для подавления воспаления или снижения лихорадочной температуры тела, так как ЦОГ тромбоцитов значительно чувствительнее к этому препарату, чем ЦОГ многих других тканей. Взрослым достаточно 250 мг в день в острых ситуациях и 25 — 50 мг в день для поддерживающей терапии.

В этих дозах АСК не влияет на ЦОГ сосудистой стенки и не нарушает образование простациклина, ограничивающего агрегацию тромбоцитов. АСК лучше предотвращает развитие артериальных тромбов при сердечно-сосудистых заболеваниях, чем гепарин или непрямые антикоагулянты, нарушающие образование фибринных тромбов (преимущественно в венах).

У детей в качестве вещества, нарушающего агрегацию тромбоцитов, ее используют при лечении ДВС-синдрома, особенно в сочетании с дипиридамолом и гепарином.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Обычная доза гепарина — 300 ЕД/(кг-сут) [Ситковский Н. Б. и др., 1977], но при ДВС-синдроме ее увеличивают. Так, А. В. Папаян и Э. К- Цыбулькин (1984) детям с генерализованным ДВС-синдромом назначали его внутривенно по 100 — 150 ЕД/кг 4 раза в день. Они отмечают, что доза гепарина оптимальна в том случае, когда она увеличивает время…

Включение гепарина в комплексное лечение основного заболевания увеличивает шансы на сохранение жизни тяжелобольного ребенка, особенно при одновременном назначении средств, снижающих агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловой кисло ты и дипиридамола). Гепарин достоверно уменьшает частоту летальных исходов в острую фазу гемолитико-уремического синдрома. Но он не предотвращает поздних хронических почечных заболеваний. Сочетанное применение гепарина со стрептокиназой, ацетилсалициловой кислотой и дипиридамолом…

Гепарин применяют для улучшения почечного кровотока и увеличения диуреза при острых нефритах, например стрептококковых. Назначают его в этих случаях вместе с пенициллином в течение 9 дней каждые 6 ч (например, по 100 ЕД/кг внутривенно под контролем времени свертывания крови по Ли — Уайту; увеличение свертывания крови более 12 мин является сигналом для отмены гепарина). Уже…

Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…

Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов….