19 марта 2009

Пеницилламин

Пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в воспаленные ткани. В них обнаруживают недостаточное содержание меди, что снижает активность супероксиддисмутазы, устраняющей избыток свободных радикалов кислорода. Заранее приготовленные органические препараты меди вызывают очень хороший терапевтический эффект при различных воспалительных заболеваниях суставов [Sorenson J. et al., 1983]. Обнаружено, что сульфгидрильная группа в молекуле пеницилламина является донатором Н+ и электронов, что способствует ликвидации свободных радикалов (О2, ОН). Оказалось, что, образуя комплексы с тяжелыми металлами, в том числе с железом, пеницилламин ограничивает их катализирующую роль в образовании свободных радикалов (ОН).

Он способен увеличивать внутри клеточную концентрацию свободного глутатиона [Orszlan G. et al., 1982]. Как показали наблюдения по терапевтическому использованию препарата супероксиддисмутазы — орготеина [Paravizzini D. et al., 1982] — устранение супероксида весьма благоприятно влияет на течение ревматоидного процесса.

Поэтому вполне допустимо, что «очищение» тканей от избытка свободных радикалов защищает клеточные мембраны (в том числе синовиальной оболочки) от образования перекисей липидов и повреждения. Вместе с тем пеницилламин не только не снижает число иммунокомпетентных клеток или их функцию, но увеличивает клеточные реакции на туберкулин. Это позволило некоторым авторам предположить, что пеницилламин не ингибитор, а стимулятор иммунологических процессов. Обнаружено сходство в результатах действия пеницилламина и иммуномодулятора — левамизола.

Пеницилламин назначают практически по тем же показаниям, что и препараты золота, перед большинством из которых у него есть определенные преимущества. Назначают его через рот, он способен подавлять внесуставные проявления (хотя не все и не у каждого больного) ревматоидного процесса, например васкулит. Он может вызывать терапевтический эффект у больных, безуспешно леченных препаратами золота.

Применение пеницилламина у некоторых больных позволяет отменить глюкокортикоиды. В основном его применяют при активном прогрессирующем ревматоидном артрите с внесуставными проявлениями или без них [Шехтер А. Б. и др., 1984]. Хороший эффект обнаруживают при лечении пеницилламином ювенильного артрита [Ansell В., Simp son С, 1984]. Вместе с тем при артропатиях, таких, как анкилозирующий спондилит, ассоциирующихся с HLA-B27, реакции на него нет. Его не рекомендуют использовать у больных с системной волчанкой, так как положительного результата у них не наблюдают, а риск возникновения нежелательных реакций иммунологического характера велик [Littler Т., 1981].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Для возникновения лечебного эффекта препарат должен вступить в контакт со слизистой оболочкой бронхов. Поэтому он в основном эффективен при атопическои, но не при инфекционно-аллергической форме этого заболевания. Если у больного имеет место инфекция в дыхательных путях, то прежде необходимо ликвидировать ее очаг и устранить слизь и мокроту. У детей и под ростков он более эффективен,…

Летальная однократная доза хингамина для ребенка равна 1 г. Хингамин противопоказан при псориатической артропатии, беременным женщинам. Его нельзя сочетать с препаратами золота, пеницилламином. Механизм действия препаратов золота (ауротиоглюкоза, санокризин, кризанол, солганал, ауронофин) еще недостаточно ясен, но известно, что они нарушают захват Аг макрофагами, угнетают активность или освобождение ферментов лизосом. Показано, что они тормозят клеточный иммунитет…

Допустимо его использование при отсутствии спонтанного излечения в течение 3 мес или при хронически активных гепатитах [Par A., 1977]. Левамизол оказался эффективным при лечении диффузных болезней соединительной ткани. К вышеназванным механизмам действия левамизола здесь следует прибавить и его способность оказывать противовоспалительное действие, в осуществлении которого имеет, видимо, значение сульфгидрильная группа в ОМФИ, которая как донатор…

Кромолин-натрий вызывает положительный эффект примерно у 80 — 90% детей и при лечении аллергического ринита. Для этой цели его вводят интраназально, тоже в форме аэрозоля, в виде 2% водной взвеси каждые 3 ч. Отмечают снижение отделения из носа слизи и содержания в ней эозинофилов. Все же такой способ применения препарата считают неудобным. При других аллергических…

Санокризин и кризанол можно вводить и внутримышечно 1 раз в неделю (на фоне ацетилсалициловой кислоты или анальгина, а при интенсивных экссудативных явлениях — с гидрокортизоном) . Начальная их доза — 2 мг, постепенно ее увеличивают, доводя до 15 мг (у детей 4 — 9 лет), 20 мг (у детей 9 — 12 лет) и 20…