19 марта 2009

Глюкокортикоиды

Названные гормоны способны блокировать Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для Fc-фрагментов Ig, в том числе IgG, IgM, участвующих в цитолитических реакциях, а также рецепторы для ключевого С3-компонента системы комплемента на поверхности и макрофагов, и клеток, подвергающихся цитолизу [Foreman J., 1981]. К тому же при назначении высоких доз они способны тормозить синтез ряда компонентов классического (но не альтернативного) пути системы комплемента (С4 — Се) и активировать катаболизм С3-компонента этой системы [Block L. et al., 1982]. Поскольку глюкокортикоиды снижают число циркулирующих в крови Т-лимфоцитов (увеличивая их депонирование в лимфатических органах), снижается их кооперирование с В-лимфоцитами, что несколько ограничивает продукцию IgG (примерно на 22%), продукцию же IgM и IgA они снижают незначительно.

Для достижения терапевтического эффекта при гемолитической анемии и тромбоцитопении иммунного происхождения глюкокортикоиды необходимо назначать ежедневно, блокируя ими рецепторы для IgG. Назначать стероиды через день при названной патологии недопустимо.

Ингибиторы системы комплемента. К ним относятся препараты золота, угнетающие и классический, и альтернативный пути системы комплемента в концентрациях, наблюдаемых в плазме крови при хризотерапии; 5-амино капроновая кислота, препятствующая активации первого компонента системы комплемента (G), угнетающая С3-конвертазу и этим ограничивающая активность основного компонента названной системы. К тому же, угнетая плазминоген и образование плазмина, 5-аминокапроновая кислота и этим путем препятствует активности системы комплемента. Снижают эту активность препараты цинка в концентрациях, наблюдаемых при их назначении в терапевтических дозах.

К числу ингибиторов системы комплемента относятся гепарин, блокирующий C1-компонент системы и стимулирующий его инактиватор, индометацин, мефенамовая кислота [Patrick R., Johnson R., 1980]. В лечебном эффекте названных препаратов снижение активности комплемента может играть существенную роль.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Сопоставление с Число исследований Число больных, получавших кетотифен Доза кетотифена, мг/сут Длительность лечения, нед Результат Плацебо 5 101 2 3 — 12 = плацебо Плацебо 3 102 2 12 — 16 >плацебо Хромогликатом 3 53 2 8 — 12 = хромогликату Клемастином (тавегилом) 2 47 2 12 >клемастина «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в воспаленные ткани. В них обнаруживают недостаточное содержание меди, что снижает активность супероксиддисмутазы, устраняющей избыток свободных радикалов кислорода. Заранее приготовленные органические препараты меди вызывают очень хороший терапевтический эффект при различных воспалительных заболеваниях суставов [Sorenson J. et al., 1983]. Обнаружено, что сульфгидрильная группа в молекуле пеницилламина…

Иногда отмечают протеинурию, связанную с отложением иммунных комплексов (похоже на осложнение, вызываемое препаратами золота и пеницилламином). У людей с HLA-В-27 и ревматоидным артритом опасность осложнений от левами зола особенно велика. Он может вызвать нарушение функции желудочно-кишечного тракта, нервно-мышечной передачи импульса, повышение артериального давления и пр. Левамизол противопоказан беременным женщинам. Его нельзя сочетать с другими противоревматическими…

Кетотифен хорошо растворяется в воде и липоидах. Из желудочно-кишечного тракта быстро всасывается. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в деметилированные и конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты, обладающие такими же, как кетотифен, фармакологическими свойства ми. 50% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида и 10% — в виде десметильного производного. Для создания и поддержания постоянной…

Из желудочно-кишечного тракта он всасывается примерно на 40 — 60%, в плазме интенсивно связан с белками. В печени он превращается в дисульфид пеницилламина и в цистеин-пеницилламин-дисульфид — неактивные метаболиты, хорошо выводящиеся почками [Orme M., 1982]. За 24 ч с мочой выводится 60 — 80% принятой дозы, а остальная часть элиминирует медленно и посте пенно. После…