19 марта 2009

Противовоспалительные средства медленного действия

К противовоспалительным средствам медленного действия (ПВС МД) относят: хингамин (делагил, хлорохин), препараты золота (солганал, ауротиоглюкоза и пр.), пеницилламин (купренил), глюкокортикоиды и цитостатики (циклофосфан, лейкеран и пр.), а также дапсон. Раньше их называли малыми и большими иммунодепрессантами. Теперь такое название не употребляют, так как многие из названных препаратов иммунодепрессивными свойства ми не обладают.

ПВС МД обычно назначают при неэффективности или непереносимости НПВС. Хингамин (делагил, хлорохин, резохин) впервые вошел в медицинскую практику как противомалярийное средство, но сейчас его применяют и как ПВС МД. Основное в действии хингамина заключается в стабилизации клеточных и субклеточных мембран. В результате снижаются проницаемость мембран лизосом и выход их ферментов в клетку и из нее.

Он тормозит также освобождение не которых лимфокинов, чем препятствует возникновению клана сенсибилизированных клеток в тканях, активации системы комплемента, киллеров. В итоге хингамин ограничивает патологический очаг. Но эффекты хингамина развиваются медленно. Назначают хингамин (делагил) преимущественно детям с непрерывнорецидивирующей, затяжной и вялотекущей формами ревматизма, а также при среднетяжелом ревматоидном артрите, системной красной волчанке, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме. Кроме того, его используют при лечении гематурической, смешанной и нефротической форм гломерулонефрита.

Назначают его детям через рот по 0,125 — 0,25 г один раз в день, после ужина, на протяжении нескольких месяцев. Некоторые авторы назначают его по 4 — 6 мг/(кг-сут) 6 мес, а затем — на протяжении 1 — 3 лет по 2 — 3 мг/кг (ежедневно). Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме на 55% связан с альбуминами, распределяется, в организме неравномерно.

Он накапливается в печени, почках, легких, создавая в них концентрацию в 400 — 700 раз больше, чем в сыворотке крови. В меньшей степени, но все же накапливается в мозговой ткани и глазах в 20 — 30 раз больше, чем в плазме. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма. Существенные его количества остаются в местах депонирования 1 — 2 мес. После длительного применения его обнаруживают в плазме и моче в течение нескольких лет [Craig G., Buchanan W., 1980].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Патология иммунных процессов встречается у детей часто. Она может проявиться в возникновении чрезмерных (аллергических) реакций на антиген (АГ) и в недостаточной реактивности по отношению к нему, что приводит к снижению иммунологической резистентности организма к инфекции. В связи с этим лекарственные вещества, применяемые при патологии иммунных процессов, делят на две большие группы: противоаллергические средства и средства,…

Названные гормоны способны блокировать Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для Fc-фрагментов Ig, в том числе IgG, IgM, участвующих в цитолитических реакциях, а также рецепторы для ключевого С3-компонента системы комплемента на поверхности и макрофагов, и клеток, подвергающихся цитолизу [Foreman J., 1981]. К тому же при назначении высоких доз они способны тормозить синтез ряда компонентов классического (но не…

Цитостатики могут нарушить функцию желудочно-кишечного тракта, вызывая диспепсию, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника (из-за торможения деления клеток и регенерации постоянно обновляющейся слизистой). Иногда они приводят к временной алопеции и геморрагическому циститу, повреждают печень, поэтому в процессе лечения больных необходимо контролировать «печеночные» трансаминазы в крови и при увеличении их активности более тщательно проверить функцию…

Эти лекарственные вещества можно разделить на две подгруппы: вещества, препятствующие освобождению из тучных клеток медиаторов немедленных реакций, и вещества, препятствующие активности уже освободившихся медиаторов этих реакций. Лекарственные вещества, нарушающие освобождение медиаторов аллергических реакций из тучных клеток (и базофилов). Эти препараты имеют наибольшее практическое значение, так как препятствуют развитию всего цитохимического каскада. Глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон и…

К этой группе средств относятся некоторые НПВС, обладающие десенсибилизирующим действием (особенно индометацин), а также большая группа противовоспалительных средств медленного действия (ПВС МД). В развитии аллергических реакций замедленного типа основную роль играют Т-лимфоциты и макрофаги. В образовании клона сенсибилизированных к АГ лимфоцитов большое значение имеют лимфокины, продуцируемые Т-лимфоцитами. Они увеличивают число сенсибилизированных к АГ клеток. К…