19 марта 2009

Противовоспалительные средства медленного действия

К противовоспалительным средствам медленного действия (ПВС МД) относят: хингамин (делагил, хлорохин), препараты золота (солганал, ауротиоглюкоза и пр.), пеницилламин (купренил), глюкокортикоиды и цитостатики (циклофосфан, лейкеран и пр.), а также дапсон. Раньше их называли малыми и большими иммунодепрессантами. Теперь такое название не употребляют, так как многие из названных препаратов иммунодепрессивными свойства ми не обладают.

ПВС МД обычно назначают при неэффективности или непереносимости НПВС. Хингамин (делагил, хлорохин, резохин) впервые вошел в медицинскую практику как противомалярийное средство, но сейчас его применяют и как ПВС МД. Основное в действии хингамина заключается в стабилизации клеточных и субклеточных мембран. В результате снижаются проницаемость мембран лизосом и выход их ферментов в клетку и из нее.

Он тормозит также освобождение не которых лимфокинов, чем препятствует возникновению клана сенсибилизированных клеток в тканях, активации системы комплемента, киллеров. В итоге хингамин ограничивает патологический очаг. Но эффекты хингамина развиваются медленно. Назначают хингамин (делагил) преимущественно детям с непрерывнорецидивирующей, затяжной и вялотекущей формами ревматизма, а также при среднетяжелом ревматоидном артрите, системной красной волчанке, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме. Кроме того, его используют при лечении гематурической, смешанной и нефротической форм гломерулонефрита.

Назначают его детям через рот по 0,125 — 0,25 г один раз в день, после ужина, на протяжении нескольких месяцев. Некоторые авторы назначают его по 4 — 6 мг/(кг-сут) 6 мес, а затем — на протяжении 1 — 3 лет по 2 — 3 мг/кг (ежедневно). Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме на 55% связан с альбуминами, распределяется, в организме неравномерно.

Он накапливается в печени, почках, легких, создавая в них концентрацию в 400 — 700 раз больше, чем в сыворотке крови. В меньшей степени, но все же накапливается в мозговой ткани и глазах в 20 — 30 раз больше, чем в плазме. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма. Существенные его количества остаются в местах депонирования 1 — 2 мес. После длительного применения его обнаруживают в плазме и моче в течение нескольких лет [Craig G., Buchanan W., 1980].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Эти лекарственные вещества можно разделить на две подгруппы: вещества, препятствующие освобождению из тучных клеток медиаторов немедленных реакций, и вещества, препятствующие активности уже освободившихся медиаторов этих реакций. Лекарственные вещества, нарушающие освобождение медиаторов аллергических реакций из тучных клеток (и базофилов). Эти препараты имеют наибольшее практическое значение, так как препятствуют развитию всего цитохимического каскада. Глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон и…

К этой группе средств относятся некоторые НПВС, обладающие десенсибилизирующим действием (особенно индометацин), а также большая группа противовоспалительных средств медленного действия (ПВС МД). В развитии аллергических реакций замедленного типа основную роль играют Т-лимфоциты и макрофаги. В образовании клона сенсибилизированных к АГ лимфоцитов большое значение имеют лимфокины, продуцируемые Т-лимфоцитами. Они увеличивают число сенсибилизированных к АГ клеток. К…

Потребность в названных лекарственных веществах в педиатрии очень высока, так как у новорожденных детей и детей первых лет жизни обнаружена незрелость иммунной системы. У них отмечены: недостаточность большинства компонентов системы комплемента, достигающей взрослого уровня примерно к году [Pabst H., Kreth H., 1980]; низкая секреция различных иммуноглобулинов, взрослый уровень которых в сыворотке крови достигается неодновременно: IgM…

Наблюдаемое улучшение в состоянии больных с обструкцией бронхов связано с устранением (или ограничением) набухания слизистых оболочек в связи с обычным противовоспалительным действием глюкокортикоидов, а также с потенцированием реакции на катехоламины (эндогенные или введенные извне). Основным показанием к применению этих гормонов является астматический статус, требующий немедленного внутривенного введения преднизолона (обычно в дозе 1,5 — 2 мг/кг),…

Допускают, что в процессе заболевания могут произойти превращения Tg-лимфоцитов (супрессоров) в Тm (хелперы) под влиянием их взаимодействия с комплексом AT. В то же время известно, что для активации Tg (супрессоров) необходимо взаимодействие их Fc-рецепторов с агрегированными IgG и АГ, т. е. с устойчивыми иммунными комплексами. В результате активации Tg-лимфоцитов они начинают освобождать гуморальный фактор, инактивирующий…