19 марта 2009

Назначение глюкокортикоидов (Дозировка)

О дозировке, способах применения и об осложнениях. Ксантины отчетливо угнетают освобождение медиаторов из тучной клетки, к тому же они влияют на гладкую мускулатуру бронхов, сосудов, устраняя их спазм и улучшая кровоток соответственно. Однако механизм этого действия до сих пор недостаточно ясен. Кромолин-натрий (интал, динатрия хромогликат) предупреждает выброс содержимого гранул из тучной клетки, препятствуя ее реакции на АГ, но не снижает реакцию на гистамин и другие медиаторы, уже освободившиеся из этой клетки.

Он предотвращает приступы бронхоспазма, провоцируемые физическими упражнениями, когда, в связи с учащением и углублением дыхания, более холодный воздух попадает в глубину дыхательных путей, охлаждает эпителий и этим стимулирует освобождение содержимого из тучных клеток, расположенных в слизистой оболочке [McFadden E., Ingram R., 1979]. Механизм действия кромолин-натрия до сих пор остается не ясным. Полагали, что он — ингибитор ФДЭ и, повышая этим уровень цАМФ в клетке, препятствует проникновению в нее Са++ и освобождению его из мест депонирования. Но оказалось, что доза препарата, ингибирующая ФДЭ на 50%, в 800 раз больше той, которая на 50% снижает освобождение гистамина [Davies R., Moodley I., 1982].

Обнаружено, что кромолин способствует фосфорилированию некоторых белков клеточной мембраны, расположенных в области кальциевых ворот, препятствуя этим их открытию [Theoharides Т. et al., 1980]. Допускают также, что кромолин образует комплекс с Са++, который соединяется со специальными местами на мембране, вблизи ворот, и этим приводит к секвестрации Са и ограничивает его активность в клетке [Davies R., Moodley I., 1982]. Кромолин-натрий из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается (всего 0,5 % введенной дозы), а из дыхательных путей всасывается. Максимальная концентрация в крови возникает минут через 20 после ингаляции.

Метаболическим превращениям препарат в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой и с желчью. Период его полувыведения из плазмы крови детей примерно 80 мин. Используют его с помощью специального ингалятора по 20 мг на прием (детям и взрослым), обычно 3 — 4 раза в день, но в более тяжелых случаях — до 6 раз в день. Основное показание к применению кромолин-натрия — бронхиальная астма.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Атровент (ипратропия бромид) — четвертичное изопропильное производное атропина. В основном его применяют для купирования нетяжелых приступов астмы у детей старшего возраста, но он может быть использован у детей и до 1 /г лет. Препараты, снижающие активность гистамина. Гистамин — тканевый гормон, образующийся из гистидина и накапливающийся в специальных гранулах тучных клеток, расположенных по ходу сосудов…

Описаны случаи развития апластической анемии от применения пеницилламина. Иногда у больных появляются боли в суставах, повышается температура. Эти осложнения проходят обычно самостоятельно, несмотря на продолжение приема препарата. Обилие осложнений ограничивает длительное использование пеницилламина. Пеницилламин применяют только при тяжелых формах ревматоидного артрита. Очень осторожно надо отнестись к назначению его детям с заболеваниями почек и с тромбоцитопенией….

Хороший эффект отмечен при включении продигиозана в комплексное лечение больных активным туберкулезом легких, у которых, несмотря на применение противотуберкулезных средств, прекратилась положительная динамика морфологических изменений в легких. Вводят его детям внутримышечно 1 — 2 (реже 3) раза в неделю в возрастающих дозах — с 25 до 100 мкг (0,5 — 0,75 мл 0,005 % раствора)….

При ряде патологических состояний, связанных с повреждением тканей, также происходит увеличенное освобождение гистамина: при шоке, ацидозе, гипоксии, обезвоживании, ожогах, некротических или ишемических изменениях в мио карде, почках и пр. Освободившийся гистамин, свободно циркулирующий в крови, проникает в ткани и возбуждает два типа рецепторов: H1— и Н2-. Действуя на H1-рецептор, гистамин активирует локализованную в клеточной мембране…

В основном глюкокортикоиды показаны больным с острым на чалом тяжелой болезни, ассоциирующейся с системным поражением, например легких, сосудов; больным с тяжелой прогрессирующей болезнью, сочетающейся с высоким титром ревматоидного фактора и постоянно высокой СОЭ. С глюкокортикоидов не рекомендуют начинать лечение больных с диффузными болезнями соединительной ткани. Суточные дозы даже у старших подростков не должны превышать 7,5…