17 марта 2009

Холиносенсивилизирующие средства

Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда галантамин или прозерин используют для рентгенодиагностики заболеваний желудочно-кишечного тракта, так как они ускоряют перистальтику и продвижение рентгеноконтрастного вещества. Описано их использование у детей с пароксизмальной тахикардией.

Холиносенсибилизирующие средства применяют при лечении интоксикации детей препаратами группы атропина, антидепрессантами типа имизина, транквилизаторами — производными бензодиазепина, барбитуратами, этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС [Nilsson E., 1982]. В этих случаях лучше назначать третичные соединения, хорошо проникающие в ЦНС, т. е. физостигмин или галантамин, которые способствуют восстановлению проведения импульсов и активности дыхательного центра, угнетенного названными веществами. Для этой цели физостигмина салицилат вводят внутримышечно или под кожу в виде 0,1 % раствора в дозе: 0,1 мг (до 1 года); 0,2 мг (2 — 4 года); 0,5 мг (5 — 7 лет); 1 мг (8 — 10 лет) и 2 мг (после 10 лет), т.е. 0,1; 0,2; 0,5; 1 и 2 мл 0,1 % раствора соответственно [Маркова И. В., Абезгауз А. М, 1977].

Противопоказанием к применению холиносенсибилизирующих средств является бронхиальная астма, астматический бронхит, брадикардия, язвенная болезнь, эпилепсия.

При передозировке холиносенсибилизирующих средств развивается: брадикардия, блоки, снижение артериального давления, спазм бронхов; усиление секреции бронхиальных желез, слюны, пота, слезных желез; усиление сокращений желудка (рвота), кишечника (понос) и пр. В тяжелых случаях могут быть тремор, угнетение дыхания, судороги и смерть. Для ликвидации этих явлений необходимо назначить атропин, устраняющий нарушения деятельности сердца, гладкой мускулатуры, секрецию, и противосудорожные средства типа сибазона (седуксена), гексенала.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний…

После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…

Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…

Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…

М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС. Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и…