17 марта 2009

Холиносенсивилизирующие средства

Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда галантамин или прозерин используют для рентгенодиагностики заболеваний желудочно-кишечного тракта, так как они ускоряют перистальтику и продвижение рентгеноконтрастного вещества. Описано их использование у детей с пароксизмальной тахикардией.

Холиносенсибилизирующие средства применяют при лечении интоксикации детей препаратами группы атропина, антидепрессантами типа имизина, транквилизаторами — производными бензодиазепина, барбитуратами, этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС [Nilsson E., 1982]. В этих случаях лучше назначать третичные соединения, хорошо проникающие в ЦНС, т. е. физостигмин или галантамин, которые способствуют восстановлению проведения импульсов и активности дыхательного центра, угнетенного названными веществами. Для этой цели физостигмина салицилат вводят внутримышечно или под кожу в виде 0,1 % раствора в дозе: 0,1 мг (до 1 года); 0,2 мг (2 — 4 года); 0,5 мг (5 — 7 лет); 1 мг (8 — 10 лет) и 2 мг (после 10 лет), т.е. 0,1; 0,2; 0,5; 1 и 2 мл 0,1 % раствора соответственно [Маркова И. В., Абезгауз А. М, 1977].

Противопоказанием к применению холиносенсибилизирующих средств является бронхиальная астма, астматический бронхит, брадикардия, язвенная болезнь, эпилепсия.

При передозировке холиносенсибилизирующих средств развивается: брадикардия, блоки, снижение артериального давления, спазм бронхов; усиление секреции бронхиальных желез, слюны, пота, слезных желез; усиление сокращений желудка (рвота), кишечника (понос) и пр. В тяжелых случаях могут быть тремор, угнетение дыхания, судороги и смерть. Для ликвидации этих явлений необходимо назначить атропин, устраняющий нарушения деятельности сердца, гладкой мускулатуры, секрецию, и противосудорожные средства типа сибазона (седуксена), гексенала.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…

Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…

Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…

М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…

Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…