Группы лекарственных средств
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества.
Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина.
Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как они облегчают освобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний в момент прихода нервного импульса, повышают чувствительность рецептора к медиатору, ингибируют холинэстеразу, инактивирующую ацетилхолин. У разных препаратов эти варианты механизма действия выражены в неодинаковой степени [Прозоровский В. Б., Савватеев Н. В., 1976].
Холинолитические (от греч. lyticos — прекращающий, разрушающий) препятствуют взаимодействию холинорецептора с ацетилхолином и миметическими средствами. Названные три группы средств, в свою очередь, делят на под группы в зависимости от воздействия на М- (чувствительные к яду мухоморов — мускарину) или Н- (чувствительные к алкалоиду табака — никотину) холинорецепторы [Аничков С. В., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Никотин увеличивает освобождение в ЦНС эндорфинов — эндогенных полипептидов, вызывающих эффекты, подобные таковым морфина. К сказанному следует добавить, что, помимо никотина, с дымом в дыхательные пути (а со слюной — в желудочно-кишечный тракт) попадают и другие вещества, обладающие не только раздражающим, но и канцерогенным действием. Чем раньше человек начинает курить, тем больше и раньше возникают…
Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда…
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
