Группы лекарственных средств
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества.
Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина.
Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как они облегчают освобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний в момент прихода нервного импульса, повышают чувствительность рецептора к медиатору, ингибируют холинэстеразу, инактивирующую ацетилхолин. У разных препаратов эти варианты механизма действия выражены в неодинаковой степени [Прозоровский В. Б., Савватеев Н. В., 1976].
Холинолитические (от греч. lyticos — прекращающий, разрушающий) препятствуют взаимодействию холинорецептора с ацетилхолином и миметическими средствами. Названные три группы средств, в свою очередь, делят на под группы в зависимости от воздействия на М- (чувствительные к яду мухоморов — мускарину) или Н- (чувствительные к алкалоиду табака — никотину) холинорецепторы [Аничков С. В., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС. Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и…
Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…
Различают М- и Н-холиномиметики. М-холиномиметики стимулируют сократительную функцию гладкой мускула туры кишечника, желудка, мочевого пузыря, бронхов, матки, круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы глаза; урежают сокращения сердца, замедляют проведение возбуждения по проводящей системе сердца; усиливают секрецию слюны, пота, желудочного сока, слизи в бронхах. Эти препараты редко используют в педиатрии, так как они токсичны для детей,…
При отравлениях, характеризующихся угнетением рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т. е. при интоксикациях снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и многими другими средствами, угнетающими ЦНС, эти препараты неэффективны. Они не только не полезны, но даже опасны у новорожденных, родившихся в состоянии асфиксии [Савельева Г. М., 1981]. Раньше их использовали для введения в вену пуповины таких детей, но положительный результат…
