Группы лекарственных средств
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества.
Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина.
Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как они облегчают освобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний в момент прихода нервного импульса, повышают чувствительность рецептора к медиатору, ингибируют холинэстеразу, инактивирующую ацетилхолин. У разных препаратов эти варианты механизма действия выражены в неодинаковой степени [Прозоровский В. Б., Савватеев Н. В., 1976].
Холинолитические (от греч. lyticos — прекращающий, разрушающий) препятствуют взаимодействию холинорецептора с ацетилхолином и миметическими средствами. Названные три группы средств, в свою очередь, делят на под группы в зависимости от воздействия на М- (чувствительные к яду мухоморов — мускарину) или Н- (чувствительные к алкалоиду табака — никотину) холинорецепторы [Аничков С. В., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…
