17 марта 2009

Холинолитические средства (Интоксикация)

Интоксикация заканчивается летальным исходом от паралича дыхательного центра. Для устранения отравления, помимо общих мероприятий, направленных на удаление невсосавшегося яда (промывание желудка, введение активированного угля, солевого слабительного), применяют форсированный диурез (с введением катетера в моче вой пузырь или периодическим выпусканием мочи), холиносенсибилизирующие средства, преимущественно третичные — галантамин, но можно и четвертичный — прозерин, хотя он и меньше устранит центральные проявления интоксикации.

Центральные М-холинолитики. Амизил, метамизил преимущественно (но не избирательно) влияют на ЦНС, вызывают успокаивающий эффект. Поэтому их относят к транквилизаторам и используют при нарушениях функции головного мозга. В общей педиатрической практике их используют при лечении язвенной болезни.

Н-холинолитики делятся на ганглиоблокаторы (ганглиолитики) и миорелаксанты. Ганглиоблокаторы делят на третичные (пахикарпин, нанофин, пирилен, темехин, изоприн) и четвертичные (бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний). Вещества, относящиеся к этой группе, нарушают проведение импульсов через вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии.

Хотя вегетативная нервная система регулирует функции всех периферических органов и систем, все же их активность находится под преимущественным влиянием либо парасимпатической, либо симпатической системы. Так, тонус артериол и венул в основном определяется активностью симпатической системы, и блокирование ганглиев приводит к его снижению. Функция же сердца, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, слюнных желез преимущественно подчиняется парасимпатической системе, и блокирование ганглиев приводит к тахикардии, снижению сокращений и секреции желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…

Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…

Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…

М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…

Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…