Холинолитические средства (Основное значение в действии ганглиоблокаторов)
Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний улучшает бронхиальную проводимость, увеличивает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом, устраняет функциональную гипертензию в малом круге кровообращения, повышает сократимость правого желудочка.
При назначении по этим показаниям ганглиоблокаторы лучше использовать ингаляционным путем, при этом получается хороший эффект с менее выраженными нежелательными явлениями. В отделениях реанимации ганглиоблокаторы используют в комплексной терапии больных с отеком мозга, легких, развившихся из-за ухудшения деятельности сердца, гипоксии, нарушения гемо динамики и пр. Депонирование крови в венах конечностей и органов брюшной полости снижает гидростатическое давление в сосудах легких, мозга и уменьшает поступление жидкости из плазмы в просвет альвеол и избыточное образование цереброспинальной жидкости.
Кроме того, ганглиоблокаторы широко используют в комплексной терапии септического, геморрагического и иных форм шока, чтобы ликвидировать спазм прекапиллярных сфинктеров и нормализовать микроциркуляцию в тканях. Пентамин успешно применяют у детей в комплексном лечении пневмонии с выраженными нарушениями микроциркуляции [Парийская Т. В., Орлова Н. В., 1983]. Следует, однако, отметить, что пентамин обладает свойством повышать агрегацию тромбоцитов и способствовать тромбообразованию [Неусыпина Е. А., 1983].
Обычно ганглиоблокаторы назначают через рот, но в экстренных случаях их вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении пентамина необходимую дозу разводят в 10 мл 10 % раствора глюкозы.
Камфоний подросткам 14 лет назначают внутримышечно или внутривенно в виде 1 % раствора по 0,5 — 0,8 мл при гипертоническом кризе, шоке; при язвенной болезни или стойкой гипертензии — в таблетках через рот по 0,01 г 3 — 4 раза в день. Для детей более раннего возраста дозы пока не установлены.
Наиболее часто в медицинской практике используют бензогексоний, пентамин, кватерон, камфоний. Из желудочно-кишечного тракта они всасываются неполностью и непостоянно. В связи с этим каждому больному надо подбирать дозы индивидуально. Нарушая сократимость желудка, они могут задержаться в нем (иногда 2 — 3 дозы препарата), а затем сразу попасть в кишечник и всосаться из него.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…
