М-холинорецепторы
М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС.
Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и постганглионарных волокон: возбуждение М-холинорецепторов тормозит, а возбуждение Н-холинорецепторов стимулирует освобождение соответствующих медиаторов. М- и Н-холинорецепторы обнаружены и в неиннервируемых тканях и клетках, например в лимфоцитах.
Большинство из этих подгрупп делится на третичные и четвертичные соединения. Третичные соединения содержат трех валентный азот, все валентности которого прочно заняты, поэтому молекулы не диссоциируют. Такие вещества хорошо растворимы в липоидах, проникают через клеточные мембраны и различные барьеры, включая гематоэнцефалическии, и легко попадают во все ткани, в том числе в головной и спинной мозг.
Четвертичные соединения содержат пятивалентный азот, у которого лишь четыре валентности прочно заняты, а пятая соединена с остатком какой-нибудь кислоты. Такие соединения легко диссоциируют в жидкостях человеческого организма, а их ионы плохо растворяются в липоидах и с трудом проникают через клеточные барьеры. Поэтому они преимущественно вызывают периферические эффекты, а на ЦНС влияют в значительно меньшей степени.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Интоксикация заканчивается летальным исходом от паралича дыхательного центра. Для устранения отравления, помимо общих мероприятий, направленных на удаление невсосавшегося яда (промывание желудка, введение активированного угля, солевого слабительного), применяют форсированный диурез (с введением катетера в моче вой пузырь или периодическим выпусканием мочи), холиносенсибилизирующие средства, преимущественно третичные — галантамин, но можно и четвертичный — прозерин, хотя он и…
Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний…
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…
Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…
