М-холинорецепторы
М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС.
Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и постганглионарных волокон: возбуждение М-холинорецепторов тормозит, а возбуждение Н-холинорецепторов стимулирует освобождение соответствующих медиаторов. М- и Н-холинорецепторы обнаружены и в неиннервируемых тканях и клетках, например в лимфоцитах.
Большинство из этих подгрупп делится на третичные и четвертичные соединения. Третичные соединения содержат трех валентный азот, все валентности которого прочно заняты, поэтому молекулы не диссоциируют. Такие вещества хорошо растворимы в липоидах, проникают через клеточные мембраны и различные барьеры, включая гематоэнцефалическии, и легко попадают во все ткани, в том числе в головной и спинной мозг.
Четвертичные соединения содержат пятивалентный азот, у которого лишь четыре валентности прочно заняты, а пятая соединена с остатком какой-нибудь кислоты. Такие соединения легко диссоциируют в жидкостях человеческого организма, а их ионы плохо растворяются в липоидах и с трудом проникают через клеточные барьеры. Поэтому они преимущественно вызывают периферические эффекты, а на ЦНС влияют в значительно меньшей степени.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…
Различают М- и Н-холиномиметики. М-холиномиметики стимулируют сократительную функцию гладкой мускула туры кишечника, желудка, мочевого пузыря, бронхов, матки, круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы глаза; урежают сокращения сердца, замедляют проведение возбуждения по проводящей системе сердца; усиливают секрецию слюны, пота, желудочного сока, слизи в бронхах. Эти препараты редко используют в педиатрии, так как они токсичны для детей,…
При отравлениях, характеризующихся угнетением рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т. е. при интоксикациях снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и многими другими средствами, угнетающими ЦНС, эти препараты неэффективны. Они не только не полезны, но даже опасны у новорожденных, родившихся в состоянии асфиксии [Савельева Г. М., 1981]. Раньше их использовали для введения в вену пуповины таких детей, но положительный результат…
