17 марта 2009

М-холинорецепторы

М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС.

Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и постганглионарных волокон: возбуждение М-холинорецепторов тормозит, а возбуждение Н-холинорецепторов стимулирует освобождение соответствующих медиаторов. М- и Н-холинорецепторы обнаружены и в неиннервируемых тканях и клетках, например в лимфоцитах.

Большинство из этих подгрупп делится на третичные и четвертичные соединения. Третичные соединения содержат трех валентный азот, все валентности которого прочно заняты, поэтому молекулы не диссоциируют. Такие вещества хорошо растворимы в липоидах, проникают через клеточные мембраны и различные барьеры, включая гематоэнцефалическии, и легко попадают во все ткани, в том числе в головной и спинной мозг.

Четвертичные соединения содержат пятивалентный азот, у которого лишь четыре валентности прочно заняты, а пятая соединена с остатком какой-нибудь кислоты. Такие соединения легко диссоциируют в жидкостях человеческого организма, а их ионы плохо растворяются в липоидах и с трудом проникают через клеточные барьеры. Поэтому они преимущественно вызывают периферические эффекты, а на ЦНС влияют в значительно меньшей степени.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…

Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…

М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…

Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…

Снижение секреции бронхиальных желез может привести к высушиванию остаточного секрета и образованию бронхиальных пробок, с трудом удаляемых из дыхательного тракта. Это осложнение наиболее неприятно и да же опасно для детей с хроническими заболеваниями бронхов и легких. Подавляя потоотделение, атропин нарушает теплоотдачу и нередко приводит к повышению температуры тела у детей, особенно при обезвоживании и наличии…