Холинолитические средства (Атропин)
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза.
В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной дозы атропина и лишь 1 % скополамин а. В связи с этим больным с почечной недостаточностью предпочитают назначать скополамин. Метацин, как четвертичный М-холинолитик, мало проникает в ЦНС и преимущественно влияет на периферические М-холинорецепторы. Поэтому после его введения активность ЦНС мало меняется. Он сильнее атропина влияет на гладкую мускулатуру бронхов, эффективнее устраняет спазмы желудка, двенадцатиперстной кишки, приступы желчнокаменной и мочекаменной болезни.
Медицинская промышленность выпускает большое количество комбинированных лекарств, в состав которых, помимо названных алкалоидов и препаратов из растений, входят и другие спазмолитические, успокаивающие, местноанестезирующие и анальгетические средства. Их применяют практически по тем же показаниям: солутан — при бронхиальной астме, бекарбон, бепасал, бесалол — при язвенной болезни, бетиол, анузол (свечи) — при геморрое и трещинах заднего прохода.
При назначении М-холинолитиков могут возникнуть нежелательные эффекты, связанные с их основным механизмом действия. У ребенка может быть сухость слизистых оболочек рта, глотки, гортани, приводящая к нарушению глотания, появлению хриплого голоса. Нередко развиваются тахикардия, повышение внутриглазного давления, атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочи (последняя особенно нежелательна при инфицировании мочевых путей).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда…
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…
