17 марта 2009

Холинолитические средства (Атропин)

Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза.

В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной дозы атропина и лишь 1 % скополамин а. В связи с этим больным с почечной недостаточностью предпочитают назначать скополамин. Метацин, как четвертичный М-холинолитик, мало проникает в ЦНС и преимущественно влияет на периферические М-холинорецепторы. Поэтому после его введения активность ЦНС мало меняется. Он сильнее атропина влияет на гладкую мускулатуру бронхов, эффективнее устраняет спазмы желудка, двенадцатиперстной кишки, приступы желчнокаменной и мочекаменной болезни.

Медицинская промышленность выпускает большое количество комбинированных лекарств, в состав которых, помимо названных алкалоидов и препаратов из растений, входят и другие спазмолитические, успокаивающие, местноанестезирующие и анальгетические средства. Их применяют практически по тем же показаниям: солутан — при бронхиальной астме, бекарбон, бепасал, бесалол — при язвенной болезни, бетиол, анузол (свечи) — при геморрое и трещинах заднего прохода.

При назначении М-холинолитиков могут возникнуть нежелательные эффекты, связанные с их основным механизмом действия. У ребенка может быть сухость слизистых оболочек рта, глотки, гортани, приводящая к нарушению глотания, появлению хриплого голоса. Нередко развиваются тахикардия, повышение внутриглазного давления, атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочи (последняя особенно нежелательна при инфицировании мочевых путей).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…

Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…

Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…

М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС. Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и…

Различают М- и Н-холиномиметики. М-холиномиметики стимулируют сократительную функцию гладкой мускула туры кишечника, желудка, мочевого пузыря, бронхов, матки, круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы глаза; урежают сокращения сердца, замедляют проведение возбуждения по проводящей системе сердца; усиливают секрецию слюны, пота, желудочного сока, слизи в бронхах. Эти препараты редко используют в педиатрии, так как они токсичны для детей,…