Холинолитические средства (М-холинолитики)
М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий.
В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих язвенной болезнью; при лечении спастических сокращений кишечника, возникающих при дискинезиях желудочно-кишечного тракта, при различных энтеритах, колитах, хронической интоксикации свинцом и пр., а также при спастических запорах.
Вместе с местноанестезирующими веществами (в свечах) их назначают при спастических сокращениях прямой кишки у больных с геморроем или трещинами заднего прохода. Однако атропин практически неэффективен или вызывает крайне слабый эффект при спазме кардиального или пилорического сфинктера желудка, поэтому при лечении пилороспазма у детей он не нашел применения. Атропин оказывает отчетливое влияние на ЦНС, угнетая в ней М-холинорецепторы. В результате функция одних структур угнетается, а других, из-за растормаживания, может активироваться. Так, атропин несколько повышает активность центральных структур, регулирующих дыхание.
Однако эта стимуляция незначительна, и устранить угнетение дыхания, вызванное каким-либо снотворным веществом или средством общей анестезии, атропин не может.
Атропин является основным активным веществом в красавке, дурмане, белене. Поэтому экстракты и порошки, получаемые из этих растений, применяют по тем же показаниям, что и сам алкалоид.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда…
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…
