Холинолитические средства (Ипратропия бромид)
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами.
Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в мозг. В резуль тате он меньше вызывает нежелательных эффектов (тахикардия, нарушение функции ЦНС).
Гастрозепин (пирензепин) нашел применение в гастроэнтерологии, так как он преимущественно накапливается в слизистой оболочке желудка и подавляет избыточную секрецию соляной кислоты, не влияя на сокращение гладких мышц. Его используют в сравнительно небольших дозах. В больших дозах он вызывает и другие эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов.
Препараты группы атропина достаточно широко используются в педиатрии для устранения некоторых форм брадиаритмий и нарушений А — V-проводимости, связанных с повышенной активностью блуждающего нерва (возможность усугубления брадиаритмий от назначения малых доз атропина). Учащение сердечных сокращений от М-холинолитиков связано не только с блокированием реакции на ацетилхолин, но и с увеличением освобождения катехоламинов на концах симпатических волокон, иннервирующих сердце (результат блокирования тормозных пресинаптических М-холинорецепторов).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…
Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…
М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС. Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и…
Различают М- и Н-холиномиметики. М-холиномиметики стимулируют сократительную функцию гладкой мускула туры кишечника, желудка, мочевого пузыря, бронхов, матки, круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы глаза; урежают сокращения сердца, замедляют проведение возбуждения по проводящей системе сердца; усиливают секрецию слюны, пота, желудочного сока, слизи в бронхах. Эти препараты редко используют в педиатрии, так как они токсичны для детей,…
