17 марта 2009

Холинолитические средства (Ипратропия бромид)

Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами.

Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в мозг. В резуль тате он меньше вызывает нежелательных эффектов (тахикардия, нарушение функции ЦНС).

Гастрозепин (пирензепин) нашел применение в гастроэнтерологии, так как он преимущественно накапливается в слизистой оболочке желудка и подавляет избыточную секрецию соляной кислоты, не влияя на сокращение гладких мышц. Его используют в сравнительно небольших дозах. В больших дозах он вызывает и другие эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов.

Препараты группы атропина достаточно широко используются в педиатрии для устранения некоторых форм брадиаритмий и нарушений А — V-проводимости, связанных с повышенной активностью блуждающего нерва (возможность усугубления брадиаритмий от назначения малых доз атропина). Учащение сердечных сокращений от М-холинолитиков связано не только с блокированием реакции на ацетилхолин, но и с увеличением освобождения катехоламинов на концах симпатических волокон, иннервирующих сердце (результат блокирования тормозных пресинаптических М-холинорецепторов).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Следствием блокады пресинаптических рецепторов является…

Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…

М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…

Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…

Снижение секреции бронхиальных желез может привести к высушиванию остаточного секрета и образованию бронхиальных пробок, с трудом удаляемых из дыхательного тракта. Это осложнение наиболее неприятно и да же опасно для детей с хроническими заболеваниями бронхов и легких. Подавляя потоотделение, атропин нарушает теплоотдачу и нередко приводит к повышению температуры тела у детей, особенно при обезвоживании и наличии…