17 марта 2009

Холинолитические средства

М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон.

Следствием блокады пресинаптических рецепторов является увеличенное освобождение ацетилхолина (из холинергических) или катехоламинов (из адренергических) нервных окончаний.

Практическое значение это может иметь при назначении малых доз атропина, неспособных создать концентрации, блокирующие постсинаптические М-холинорецепторы. В этих условиях атропин может усугублять брадикардию у детей любого возраста, в том числе и у недоношенных детей, родившихся в гипоксии. Поэтому атропин и препараты его группы всегда следует назначать в полной терапевтической дозе, соответствующей возрасту.

Постсинаптические М-холинорецепторы в разных тканях характеризуются неодинаковой чувствительностью и к самому атропину, и к другим М-холинолитикам.

Легче всего атропин снижает секрецию слюнных, бронхиальных желез; расширение зрачка, расслабление цилиарной мышцы и учащение сокращений сердца возникают уже от больших его доз; еще большие дозы снижают тонус гладких мышц мочевого пузыря, кишечника, бронхов; секрецию же и сокращения желудка атропин может снизить лишь в дозах, приближающихся к токсическим. Давно известно, что наибольшей спазмолитической активностью, особенно по отношению к гладким мышцам желудочно-кишечного тракта, обладает платифиллин.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Снижение секреции бронхиальных желез может привести к высушиванию остаточного секрета и образованию бронхиальных пробок, с трудом удаляемых из дыхательного тракта. Это осложнение наиболее неприятно и да же опасно для детей с хроническими заболеваниями бронхов и легких. Подавляя потоотделение, атропин нарушает теплоотдачу и нередко приводит к повышению температуры тела у детей, особенно при обезвоживании и наличии…

Интоксикация заканчивается летальным исходом от паралича дыхательного центра. Для устранения отравления, помимо общих мероприятий, направленных на удаление невсосавшегося яда (промывание желудка, введение активированного угля, солевого слабительного), применяют форсированный диурез (с введением катетера в моче вой пузырь или периодическим выпусканием мочи), холиносенсибилизирующие средства, преимущественно третичные — галантамин, но можно и четвертичный — прозерин, хотя он и…

Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний…

После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…

Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…