Холинолитические средства
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон.
Следствием блокады пресинаптических рецепторов является увеличенное освобождение ацетилхолина (из холинергических) или катехоламинов (из адренергических) нервных окончаний.
Практическое значение это может иметь при назначении малых доз атропина, неспособных создать концентрации, блокирующие постсинаптические М-холинорецепторы. В этих условиях атропин может усугублять брадикардию у детей любого возраста, в том числе и у недоношенных детей, родившихся в гипоксии. Поэтому атропин и препараты его группы всегда следует назначать в полной терапевтической дозе, соответствующей возрасту.
Постсинаптические М-холинорецепторы в разных тканях характеризуются неодинаковой чувствительностью и к самому атропину, и к другим М-холинолитикам.
Легче всего атропин снижает секрецию слюнных, бронхиальных желез; расширение зрачка, расслабление цилиарной мышцы и учащение сокращений сердца возникают уже от больших его доз; еще большие дозы снижают тонус гладких мышц мочевого пузыря, кишечника, бронхов; секрецию же и сокращения желудка атропин может снизить лишь в дозах, приближающихся к токсическим. Давно известно, что наибольшей спазмолитической активностью, особенно по отношению к гладким мышцам желудочно-кишечного тракта, обладает платифиллин.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Их делят на третичные: физостигмин (эзерин), галантамин (нивалин) — и четвертичные; прозерин (простигмин, неостигмин), пиридостигмин (калимин) и оксазил (амбеноний). В педиатрии в основном применяют четвертичные соединения для получения периферических эффектов. Их назначают детям при остром парезе желудка и кишечника, возникающем, например, во время пневмонии, сепсиса, тяжелых инфекционных заболеваний, а также при хронической атонии кишечника. Иногда…
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами. Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в…
Учащение сердечных сокращений под влиянием атропина отмечают у детей любого возраста, начиная с периода новорожденности. Однако этот эффект тем более отчетлив, чем более выражено влияние вагуса на сердце. Поэтому лишь у детей старше трех лет атропин так же эффективен, как и у взрослых. Влияние атропина (и других М-холинолитиков) на системное артериальное давление зависит от состояния…
М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…
