24 марта 2009

Пути введения сердечных гликозидов и их фармакокинетика

Выбор путей введения сердечных гликозидов ребенку (и взрослому) зависит от их фармакокинетики, которую наиболее точно определяют радиоиммунологическим методом. Наиболее изучена у детей фармакокинетика дигоксина, который рассматривают как наиболее адекватный препарат СГ для педиатрии; несколько менее изучена кинетика дигитоксина, мало известна кинетика строфантина и совершенно не изучена фармакокинетика конваллотоксина, содержащегося в коргликоне, и адонитоксина, содержащегося в адонизиде.

У каждого СГ свои особенности фармакокинетики, поэтому они будут рассмотрены отдельно, но прежде следует дать общую характеристику способам введения гликозидов. Введение сердечных гликозидов через рот. Всасывание сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта находится в прямой зависимости от их растворимости в липоидах и в обратной зависимости от степени поляризации молекулы.

По степени раство римости в липоидах сердечные гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > ацедоксин > 0-метил-дигоксин > дигоксин > изоланид > строфантин > конваллотоксин. Приводим данные о всасывании сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта.

Название лекарственного препарата Всасывание, в % венного препарата
Дигитоксин 100
Ацедоксин 80
β-Метилдигоксин 94
Дигоксин 60 — 85
Изоланид 15 — 40
Строфантин 3 — 7
Конваллотоксин 3 — 5

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…

Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…

Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде. Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце. В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот…

В качестве противоядий при интоксикации сердечными гликозидами можно назначать трилон Б и натрия цитрат, связывающие кальций и снижающие его содержание в плазме и миокарде. Натрия цитрат вводят либо через рот в виде 2% раствора (по 20 — 50мл в зависимости от возраста ребенка), либо (в более тяжелых случаях) внутривенно капельно в тех же количествах. Трилон…

К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…