Пути введения сердечных гликозидов и их фармакокинетика
Выбор путей введения сердечных гликозидов ребенку (и взрослому) зависит от их фармакокинетики, которую наиболее точно определяют радиоиммунологическим методом. Наиболее изучена у детей фармакокинетика дигоксина, который рассматривают как наиболее адекватный препарат СГ для педиатрии; несколько менее изучена кинетика дигитоксина, мало известна кинетика строфантина и совершенно не изучена фармакокинетика конваллотоксина, содержащегося в коргликоне, и адонитоксина, содержащегося в адонизиде.
У каждого СГ свои особенности фармакокинетики, поэтому они будут рассмотрены отдельно, но прежде следует дать общую характеристику способам введения гликозидов. Введение сердечных гликозидов через рот. Всасывание сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта находится в прямой зависимости от их растворимости в липоидах и в обратной зависимости от степени поляризации молекулы.
По степени раство римости в липоидах сердечные гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > ацедоксин > 0-метил-дигоксин > дигоксин > изоланид > строфантин > конваллотоксин. Приводим данные о всасывании сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта.
| Название лекарственного препарата | Всасывание, в % венного препарата |
| Дигитоксин | 100 |
| Ацедоксин | 80 |
| β-Метилдигоксин | 94 |
| Дигоксин | 60 — 85 |
| Изоланид | 15 — 40 |
| Строфантин | 3 — 7 |
| Конваллотоксин | 3 — 5 |
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза….
У детей до 3 лет с недостаточным развитием блуждающего нерва и с еще малым влиянием симпатической иннервации на синусовый узел брадикардия выражена в меньшей степени, чем у старших детей. Появление ее после введения сердечных гликозидов у детей раннего возраста нередко является уже признаком интоксикации. По А. А. Раугале (1968), урежение сокращений сердца у новорожденных допустимо…
Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти…
Медленное насыщение организма сердечными гликозидами может несколько ослабить сосудистый компонент в их действии, тогда они увеличивают минутный объем сердца и объем циркулирующей крови в артериальном русле, что может повысить общее артериальное давление, особенно если оно было низким у больного с сердечной недостаточностью. Одновременно происходит раз грузка венозной части большого круга кровообращения и снижается венозное давление…
После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному. Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира…
