24 марта 2009

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ) — активные вещества, содержащиеся в нескольких видах наперстянки (пурпурной, шерстистой и пр.), а также в майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте, обвойнике, олеандре, желтушнике и в некоторых других растениях. У всех СГ принципиально одинаковое строение: стероидное ядро, у 3-углеродного атома — сахаристый остаток, у 17-углерода — ненасыщенное лактоновое кольцо.

Но между отдельными СГ все же существуют различия: неодинаковая локализация и число активных радикалов в стероидном ядре, разное количество и качество Сахаров у 3-углеродного атома, у 17-го — 5- или 6-членное лактоновое кольцо. В молекуле имеется разное число полярных групп (у строфантина — 5, у дигоксина — 2, у дигитоксина — 1); чем их больше, тем молекула более поляризована, тем она лучше растворяется в воде и хуже — в липоидах. Это имеет существенное значение для фармакокинетики препаратов и даваемых ими эффектов [Бударин Л. И. и др., 1985].

В настоящее время предпочитают использовать химически чистые СГ: дигитоксин, ацедоксин, дигоксин, изоланид, строфантин, поскольку их препараты (таблетки и ампулированные растворы) содержат точно известные количества активного вещества, без каких-либо примесей.

Но наряду с ними применяют и отдельные новогаленовые препараты: коргликон (из майского ландыша), адонизид (из горицвета весеннего) и галеновые (порошок листьев наперстянки, настой из травы горицвета весеннего и пр.) препараты. Основной недостаток новогаленовых и галеновых препаратов заключается в их непостоянной активности. В галеновых препаратах к тому же есть балластные вещества и сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и нарушают всасывание гликозидов.

Начинают входить в практику полусинтетические сердечные гликозиды, получаемые путем включения активных радикалов в естественные гликозиды. К числу таких препаратов относятся: β-метилдигоксин, строфантидина ацетат и др. Поскольку в современной медицине преимущественно используют химически чистые сердечные гликозиды, то в основном о них и пойдет речь в данной главе.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти…

Медленное насыщение организма сердечными гликозидами может несколько ослабить сосудистый компонент в их действии, тогда они увеличивают минутный объем сердца и объем циркулирующей крови в артериальном русле, что может повысить общее артериальное давление, особенно если оно было низким у больного с сердечной недостаточностью. Одновременно происходит раз грузка венозной части большого круга кровообращения и снижается венозное давление…

После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному. Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира…

У больных с гипокалиемией, а следовательно с гипокалигистией и внутриклеточным ацидозом, нередко сопровождаемым внеклеточным алкалозом, хорошими синергистами являются препараты калия, особенно в сочетании с веществами, способствующими его поступлению в клетки: инсулином, магнием, аспарагиновой кислотой и глюкозой. По этому у таких больных сердечные гликозиды хорошо сочетать с поляризующей смесью (10 % раствор глюкозы — 10 мл…

Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод…