20 марта 2009

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды: метандростенолон (дианабол, неробол), метиландростендиол (метандриол), феноболин (дураболин, нероболил), ретаболил — вещества, полученные путем син теза из мужских половых гормонов (андрогенов).

Андрогены дают два самостоятельных эффекта: андрогенный (т. е. стимулирование развития вторичных половых признаков) и анаболический. Анаболические стероиды отличаются от андрогенов по структуре, и их андрогенные свойства резко снижены (в 100 и более раз). Анаболические же эффекты, по сравнению с соответствующими андрогенами, либо не изменены, либо усилены. Механизм анаболического действия. Анаболические стероиды, попадая в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют специальные гены и приводят к увеличению синтеза РНК и ДНК. В результате возрастает синтез белков, которые могут быть структурными (мышечной, костной и прочих тканей) и ферментными (апоферментами). Последние после соединения с простетической группой превращаются в ферменты, активирующие многие синтетические процессы в организме.

После введения анаболических стероидов усиливаются образование и активность дыхательных ферментов тканей, преимущественно цитохромов. В результате улучшается тканевое дыхание, усиливается окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата, АТФ, необходимых для многих процессов, в том числе и синтетических. При этом возникает активный транспорт аминокислот в клетки органов-мишеней.

К тому же после введения анаболических стероидов увеличивается связывание кортикостероидов белками плазмы крови; допускают, что возрастает и их инактивация в организме. В итоге снижается активность глюкокортикоидов, ослабляется стимуляция ими катаболических процессов. Рассматриваемые препараты увеличивают секрецию соматотропного гормона (гормона роста) и его уровень в крови, особенно у детей с нарушениями роста. Все вместе взятое приводит к стимуляции синтеза белков во многих тканях; он начинает преобладать над их распадом, азотистый обмен становится положительным (задерживается 10 — 28 % азота пищи). Уменьшается экскреция мочевины, аминокислотного азота.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Длительное назначение глюкокортикоидов может привести к появлению точечных и задних субкапсулярных катаракт и глаукомы, а также к возникновению миопатий, заключающихся в появлении мышечной слабости, нарушении нормальных движений ребенка. Чем он моложе, тем легче это осложнение возникает и тяжелее выражено. Фторсодержащие препараты, в частности триамцинолон, чаще вызывают миопатию. Проявляется она в симметричных поражениях мышц проксимальных отделов…

Иногда глюкокортикоиды увеличивают возбудимость ЦНС и без предшествующего повышения артериального давления, вызывая сначала хорошее настроение (эйфорию), затем нарушая сон, вызывая раздражительность и, наконец, даже судороги типа grandmal. Это может быть и у детей без соответствующей наследственности. Тормозя использование глюкозы тканями и увеличивая ее образование из аминокислот, они приводят к развитию гипергликемии и даже глюкозурии, т….

Наконец, у некоторых детей может развиться кушингоидный синдром, представляющий собой комплекс осложнений: стероидный диабет, гипертония, мышечная слабость, отложение жира под кожей лица, гипертрихоз, угри и пр. Это осложнение иногда возникает и при местном назначении препаратов (в случае длительного применения или при нанесении на обширные повреждения кожи). Очень опасно подавление глюкокортикоидами функции коры надпочечников. Поэтому отмена…

Назначение кортикостероидов через день может предотвратить или уменьшить угнетение системы гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников и подавление неспецифической резистентности организма к инфекции. J. Melby (1977) перечислил те показания, при которых глюкокортикоиды можно у большинства больных назначать через день, а также заболевания, при которых это невозможно. Можно применять глюкокортикоиды через день при следующих заболеваниях: бронхиальная…

При назначении кортикостероидов в случаях, не требующих экстренной терапии, рекомендуется учитывать суточный ритм секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. В начале лечения большую часть (обычно 2/3) дозы следует назначать утром, часов в 7 — 8, остальную часть — днем, часов в 13 — 14. При делении суточной дозы на три приема их вводят в 7, 10…