20 марта 2009

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды: метандростенолон (дианабол, неробол), метиландростендиол (метандриол), феноболин (дураболин, нероболил), ретаболил — вещества, полученные путем син теза из мужских половых гормонов (андрогенов).

Андрогены дают два самостоятельных эффекта: андрогенный (т. е. стимулирование развития вторичных половых признаков) и анаболический. Анаболические стероиды отличаются от андрогенов по структуре, и их андрогенные свойства резко снижены (в 100 и более раз). Анаболические же эффекты, по сравнению с соответствующими андрогенами, либо не изменены, либо усилены. Механизм анаболического действия. Анаболические стероиды, попадая в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют специальные гены и приводят к увеличению синтеза РНК и ДНК. В результате возрастает синтез белков, которые могут быть структурными (мышечной, костной и прочих тканей) и ферментными (апоферментами). Последние после соединения с простетической группой превращаются в ферменты, активирующие многие синтетические процессы в организме.

После введения анаболических стероидов усиливаются образование и активность дыхательных ферментов тканей, преимущественно цитохромов. В результате улучшается тканевое дыхание, усиливается окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата, АТФ, необходимых для многих процессов, в том числе и синтетических. При этом возникает активный транспорт аминокислот в клетки органов-мишеней.

К тому же после введения анаболических стероидов увеличивается связывание кортикостероидов белками плазмы крови; допускают, что возрастает и их инактивация в организме. В итоге снижается активность глюкокортикоидов, ослабляется стимуляция ими катаболических процессов. Рассматриваемые препараты увеличивают секрецию соматотропного гормона (гормона роста) и его уровень в крови, особенно у детей с нарушениями роста. Все вместе взятое приводит к стимуляции синтеза белков во многих тканях; он начинает преобладать над их распадом, азотистый обмен становится положительным (задерживается 10 — 28 % азота пищи). Уменьшается экскреция мочевины, аминокислотного азота.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Результаты лечения через 5 лет оказались лучше в группе детей, не получавших кортикостероиды. Е. Stoeber (1976) полагает, что длительное применение кортикостероидов подавляет собственную противовоспалительную активность организма, что и может быть причиной худшего результата терапии. При оценке состояния детей автор отметил, что у леченных кортикостероидами переход в более тяжелую форму повреждения суставов произошел у 17 из…

Они могут вызвать центролобулярный холестаз с образованием желчных тромбов в печеночных протоках, усиление отложения пигмента в печеночных клетках, паренхиматозных и звездчатых ретикулоэндотелиоцитах. Проявляются эти расстройства задержкой выделения бромсульфалеина, нарушением обезвреживания билирубина в печени, иногда увеличением ее размеров, возникновением желтухи. Особенно опасно это осложнение у ново рожденных и грудных детей с гемолитической анемией, так как возрастает…

Осложнения, возникающие при использовании глюкокортикоидов. Большинство побочных явлений развивается при длительном назначении препаратов [Неженцев М. В., 1980]. Нередко они появляются на 7 — 10-й день ежедневного приема. Введение же глюкокортикоидов, даже в массивных дозах, в течение 2 — 3 дней обычно не вызывает тяжелых побочных эффектов, хотя от некоторых препаратов может нарушиться водно-солевой обмен. Нежелательные…

Прием кортикостероидов (особенно не задерживающих воду и натрий) на протяжении 3 — 5 дней, даже в высоких дозах, обычно не вызывает осложнений. Более же длительный их прием может привести к тяжелым нежелательным симптомам, появляющимся нередко уже дней через 7 после начала лечения. Выраженность их зависит от длительности назначения и дозы препарата. Осложнения, вызываемые глюкокортикоидами, могут…

Глюкокортикоиды нарушают развитие и эпифизарных хрящей. При длительном приеме препаратов в них обнаружены уменьшение зоны пролиферации, нарушение расположения хрящевых клеток, снижение содержания нейтральных и кислых мукополисахаридов, числа костных балок и пр. Нарушая развитие хрящевой и костной ткани, глюкокортикоиды задерживают рост ребенка. Если вводимая доза превышает суточную продукцию гормонов корой надпочечников, то отставание в росте особенно…