20 марта 2009

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды: метандростенолон (дианабол, неробол), метиландростендиол (метандриол), феноболин (дураболин, нероболил), ретаболил — вещества, полученные путем син теза из мужских половых гормонов (андрогенов).

Андрогены дают два самостоятельных эффекта: андрогенный (т. е. стимулирование развития вторичных половых признаков) и анаболический. Анаболические стероиды отличаются от андрогенов по структуре, и их андрогенные свойства резко снижены (в 100 и более раз). Анаболические же эффекты, по сравнению с соответствующими андрогенами, либо не изменены, либо усилены. Механизм анаболического действия. Анаболические стероиды, попадая в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют специальные гены и приводят к увеличению синтеза РНК и ДНК. В результате возрастает синтез белков, которые могут быть структурными (мышечной, костной и прочих тканей) и ферментными (апоферментами). Последние после соединения с простетической группой превращаются в ферменты, активирующие многие синтетические процессы в организме.

После введения анаболических стероидов усиливаются образование и активность дыхательных ферментов тканей, преимущественно цитохромов. В результате улучшается тканевое дыхание, усиливается окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата, АТФ, необходимых для многих процессов, в том числе и синтетических. При этом возникает активный транспорт аминокислот в клетки органов-мишеней.

К тому же после введения анаболических стероидов увеличивается связывание кортикостероидов белками плазмы крови; допускают, что возрастает и их инактивация в организме. В итоге снижается активность глюкокортикоидов, ослабляется стимуляция ими катаболических процессов. Рассматриваемые препараты увеличивают секрецию соматотропного гормона (гормона роста) и его уровень в крови, особенно у детей с нарушениями роста. Все вместе взятое приводит к стимуляции синтеза белков во многих тканях; он начинает преобладать над их распадом, азотистый обмен становится положительным (задерживается 10 — 28 % азота пищи). Уменьшается экскреция мочевины, аминокислотного азота.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Назначение кортикостероидов через день может предотвратить или уменьшить угнетение системы гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников и подавление неспецифической резистентности организма к инфекции. J. Melby (1977) перечислил те показания, при которых глюкокортикоиды можно у большинства больных назначать через день, а также заболевания, при которых это невозможно. Можно применять глюкокортикоиды через день при следующих заболеваниях: бронхиальная…

При назначении кортикостероидов в случаях, не требующих экстренной терапии, рекомендуется учитывать суточный ритм секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. В начале лечения большую часть (обычно 2/3) дозы следует назначать утром, часов в 7 — 8, остальную часть — днем, часов в 13 — 14. При делении суточной дозы на три приема их вводят в 7, 10…

Естественный минералокортикоид — альдостерон — продуцируется гломерулярной зоной коры надпочечников; регулируется этот процесс ангиотензином II, образующимся под влиянием ренина. В качестве лекарственных препаратов применяют дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и ДОКС-триметилацетат. Показания к применению. Применяют минералокортикоиды при кишечных токсикозах в комплексе с инфузионной терапией. Их используют также при острых гипотониях, связанных с потерей натрия и воды (но…

Показания к длительному назначению высоких доз глюкокортикоидов. Их применяют в течение нескольких недель и даже месяцев при лечении аутоиммунной гемолитической анемии, тромбоцитопенической пурпуры, некоторых нефритов, язвенного колита, саркоидоза, острого лейкоза, генерализованной болезни Ходжкина, неревматических кардитов, иногда при тяжелом течении бронхиальной астмы. В большинстве случаев лечебный эффект здесь зависит от подавления реакций цитолиза, особенно аллергического генеза….

Для получения анаболического эффекта необходимо калорийное питание, содержание в нем достаточного количества белков и минеральных солей — калия, кальция, фосфатов, которые также задерживаются в организме после приема анаболических стероидов. Наибольшая задержка азота происходит в первые 10 дней приема препаратов. До 15-го дня она остается на высоком уровне, а затем снижается. Если анаболические стероиды применяют дольше…