Ослабление спазма
α-Адренолитики ослабляют спазмы прекапиллярных сфинктеров и артериол, вызванные интенсивной симпатической импульсацией, уменьшая реакцию на освобождающийся из пресинаптических окончаний норадреналин. Улучшение микроциркуляции в тканях α-адренолитиками используют при лечении ряда заболеваний, например болезни Рейно. При этом кровоток по сосудам кожи улучшается только в условиях холодной окружающей температуры, а в теплом помещении эффект отсутствует.
(Холод нарушает захват катехоламинов окончаниями адренергических волокон. Это повышает их концентрацию в синапсе и вызывает сужение сосудов. У некоторых людей этот эффект выражен чрезмерно). Фентоламин и другие α-адренолитики устраняют акроцианоз, улучшая кровоток и питание кожи; они способствуют заживлению трофических язв на коже и пр. Их применяют при лечении расстройств микроциркуляции, возникающих при ушибах конечностей, растяжении связок. α-Адренолитики способны улучшить кровоток по сосудам миокарда, особенно при возникновении их спазма.
Кровоток по сосудам почек и внутренних органов α-адреноли тики в нормальных условиях обычно не меняют, но при наличии гиповолемии (например, во время геморрагического шока, ожогов, обезвоживания) существенно его увеличивают, устраняя ишемию почек, увеличивая диурез. Способность α-адренолитиков устранять спазм прекапиллярных сфинктеров и артериол и этим улучшать кровоток во внутренних органах, почках, легких, сердце, увеличивать работу послед него используют в комплексном лечении различных форм шока, в том числе и кардиогенного.
Большое значение имеет их свойство устранять централизацию кровообращения. α-Адренолитики интенсивнее снижают тонус сосудов большого круга кровообращения, чем малого. Поэтому они способствуют перераспределению крови в организме, снижая давление в малом круге, что используют при лечении отека легких и гипертензии малого круга кровообращения. Некоторые α1-адренолитики — пирроксан и особенно празозин — широко используют при лечении гипертонической болезни.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
