Адренолитические средства
Адренолитики — вещества, блокирующие адренорецепторы и устраняющие или ослабляющие влияние на них катехоламинов. Различают α-, β-адренолитики и дофаминолитики.
α-Адренолитические средства. К этой группе относятся: фентоламин (регитин), дигидроэрготоксин, пирроксан, празозин. Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на α2- и β-адренорецепторы, а также некоторыми дополнительными свойствами. Так, фентоламин, дигидроэрготоксин, пирроксан влияют на оба типа α-рецепторов, празозин блокирует только α1-адрено-рецепторы, а толазолин в большей степени блокирует α2-адренорецепторы.
Блокирование α1-рецепторов приводит к снижению тонуса сосудов, общего периферического сопротивления, ликвидации локальных спазмов.
Блокирование α2-рецепторов вызывает более сложный эффект: с одной стороны — тоже снижение тонуса сосудов, а с другой — увеличение освобождения катехоламинов из окончаний симпатических волокон, так как устраняется пресинаптическое торможение этого процесса. Поэтому препараты, блокирующие α2-адренорецепторы, увеличивают освобождение катехоламинов и этим способствуют возбуждению β-адренорецепторов (1 и 2) медиаторами нервного импульса.
Традиционно блокирование α-адренорецепторов применяют для снижения периферического сопротивления сосудов, преимущественно кожи, слизистых оболочек, кишечника, в которых эти рецепторы преобладают. Улучшение кровотока по названным сосудам особенно четко проявляется при наличии их спазма, вызванного катехоламинами, циркулирующими в крови в высокой концентрации. В связи с этим α-адренолитики, преимущественно фентоламин, используют для диагностики феохромоцитомы. У такого больного быстро, в течение нескольких минут, снижается повышенное артериальное давление. Этот результат является следствием не только блокирования α-рецепторов, но и извращения реакции на циркулирующий адреналин, так как на фоне α-адренолитика проявляется стимулирование адреналином β-адренорецепторов сосудов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
