17 марта 2009

Адренолитические средства

Адренолитики — вещества, блокирующие адренорецепторы и устраняющие или ослабляющие влияние на них катехоламинов. Различают α-, β-адренолитики и дофаминолитики.

α-Адренолитические средства. К этой группе относятся: фентоламин (регитин), дигидроэрготоксин, пирроксан, празозин. Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на α2- и β-адренорецепторы, а также некоторыми дополнительными свойствами. Так, фентоламин, дигидроэрготоксин, пирроксан влияют на оба типа α-рецепторов, празозин блокирует только α1-адрено-рецепторы, а толазолин в большей степени блокирует α2-адренорецепторы.

Блокирование α1-рецепторов приводит к снижению тонуса сосудов, общего периферического сопротивления, ликвидации локальных спазмов.

Блокирование α2-рецепторов вызывает более сложный эффект: с одной стороны — тоже снижение тонуса сосудов, а с другой — увеличение освобождения катехоламинов из окончаний симпатических волокон, так как устраняется пресинаптическое торможение этого процесса. Поэтому препараты, блокирующие α2-адренорецепторы, увеличивают освобождение катехоламинов и этим способствуют возбуждению β-адренорецепторов (1 и 2) медиаторами нервного импульса.

Традиционно блокирование α-адренорецепторов применяют для снижения периферического сопротивления сосудов, преимущественно кожи, слизистых оболочек, кишечника, в которых эти рецепторы преобладают. Улучшение кровотока по названным сосудам особенно четко проявляется при наличии их спазма, вызванного катехоламинами, циркулирующими в крови в высокой концентрации. В связи с этим α-адренолитики, преимущественно фентоламин, используют для диагностики феохромоцитомы. У такого больного быстро, в течение нескольких минут, снижается повышенное артериальное давление. Этот результат является следствием не только блокирования α-рецепторов, но и извращения реакции на циркулирующий адреналин, так как на фоне α-адренолитика проявляется стимулирование адреналином β-адренорецепторов сосудов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…

β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…