17 марта 2009

Адренолитические средства

Адренолитики — вещества, блокирующие адренорецепторы и устраняющие или ослабляющие влияние на них катехоламинов. Различают α-, β-адренолитики и дофаминолитики.

α-Адренолитические средства. К этой группе относятся: фентоламин (регитин), дигидроэрготоксин, пирроксан, празозин. Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на α2- и β-адренорецепторы, а также некоторыми дополнительными свойствами. Так, фентоламин, дигидроэрготоксин, пирроксан влияют на оба типа α-рецепторов, празозин блокирует только α1-адрено-рецепторы, а толазолин в большей степени блокирует α2-адренорецепторы.

Блокирование α1-рецепторов приводит к снижению тонуса сосудов, общего периферического сопротивления, ликвидации локальных спазмов.

Блокирование α2-рецепторов вызывает более сложный эффект: с одной стороны — тоже снижение тонуса сосудов, а с другой — увеличение освобождения катехоламинов из окончаний симпатических волокон, так как устраняется пресинаптическое торможение этого процесса. Поэтому препараты, блокирующие α2-адренорецепторы, увеличивают освобождение катехоламинов и этим способствуют возбуждению β-адренорецепторов (1 и 2) медиаторами нервного импульса.

Традиционно блокирование α-адренорецепторов применяют для снижения периферического сопротивления сосудов, преимущественно кожи, слизистых оболочек, кишечника, в которых эти рецепторы преобладают. Улучшение кровотока по названным сосудам особенно четко проявляется при наличии их спазма, вызванного катехоламинами, циркулирующими в крови в высокой концентрации. В связи с этим α-адренолитики, преимущественно фентоламин, используют для диагностики феохромоцитомы. У такого больного быстро, в течение нескольких минут, снижается повышенное артериальное давление. Этот результат является следствием не только блокирования α-рецепторов, но и извращения реакции на циркулирующий адреналин, так как на фоне α-адренолитика проявляется стимулирование адреналином β-адренорецепторов сосудов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…