17 марта 2009

Адренолитические средства

Адренолитики — вещества, блокирующие адренорецепторы и устраняющие или ослабляющие влияние на них катехоламинов. Различают α-, β-адренолитики и дофаминолитики.

α-Адренолитические средства. К этой группе относятся: фентоламин (регитин), дигидроэрготоксин, пирроксан, празозин. Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на α2- и β-адренорецепторы, а также некоторыми дополнительными свойствами. Так, фентоламин, дигидроэрготоксин, пирроксан влияют на оба типа α-рецепторов, празозин блокирует только α1-адрено-рецепторы, а толазолин в большей степени блокирует α2-адренорецепторы.

Блокирование α1-рецепторов приводит к снижению тонуса сосудов, общего периферического сопротивления, ликвидации локальных спазмов.

Блокирование α2-рецепторов вызывает более сложный эффект: с одной стороны — тоже снижение тонуса сосудов, а с другой — увеличение освобождения катехоламинов из окончаний симпатических волокон, так как устраняется пресинаптическое торможение этого процесса. Поэтому препараты, блокирующие α2-адренорецепторы, увеличивают освобождение катехоламинов и этим способствуют возбуждению β-адренорецепторов (1 и 2) медиаторами нервного импульса.

Традиционно блокирование α-адренорецепторов применяют для снижения периферического сопротивления сосудов, преимущественно кожи, слизистых оболочек, кишечника, в которых эти рецепторы преобладают. Улучшение кровотока по названным сосудам особенно четко проявляется при наличии их спазма, вызванного катехоламинами, циркулирующими в крови в высокой концентрации. В связи с этим α-адренолитики, преимущественно фентоламин, используют для диагностики феохромоцитомы. У такого больного быстро, в течение нескольких минут, снижается повышенное артериальное давление. Этот результат является следствием не только блокирования α-рецепторов, но и извращения реакции на циркулирующий адреналин, так как на фоне α-адренолитика проявляется стимулирование адреналином β-адренорецепторов сосудов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…