17 марта 2009

Дофамин и дофаминомиметики

Дофамин и дофаминомиметики: апоморфин, парлодел (бром-криптин).

Дофамин — медиатор нервных импульсов и предшественник адреналина и норадреналина. Дофамин взаимодействует со специальными дофаминорецепторами (ДА-рецепторами), но может активировать и β-, и α-адренорецепторы, особенно при создании высоких его концентраций в крови.

При внутривенном вливании дофамина в дозе 1 — 5 мкг/(кг*мин) преимущественно активируются ДА-рецепторы, что приводит к расширению сосудов почек, увеличению выведения натрия и воды с мочой (в том числе у больных с сердечной недостаточностью), расширению мезентериальных сосудов, улучшению кровоснабжения кишечника, увеличению просвета коронарных, мозговых сосудов, возрастанию ударного и минутного объема крови.

Вместе с тем частота сердечных сокращений, системное артериальное давление не меняются, а давление в легочной артерии и в капиллярах легких — снижается. При вливании дофамина в дозе 5*16 мкг/(кг*мин) присоединяется возбуждение β-адренорецепторов миокарда и сосудов. Возрастают сила и частота сокращений сердца, расширяются сосуды скелетных мышц, исчезает спазм прекапиллярных сфинктеров (если он был). В дозах выше 20 мкг/(кг*мин) дофамин активирует α-адренорецепторы и повышает периферическое сопротивление сосудов.

Его с успехом применяют при лечении различных форм шока, в том числе септического, эндотоксинного и кардиогенного, у детей разного возраста. Обычно его назначают внутривенно капельно в дозе 5 — 10 мкг/(кг-мин) [Driscoll D. et al., 1978]. Устраняя спазмы сосудов почек, кишечника, сердца, снижая давление в капиллярах легких, дофамин быстро улучшает состояние больных.

Допустимо, что в улучшении состояния таких больных существенное значение имеет свойство дофамина снижать содержание перекисей липидов в тканях (особенно в тонкой кишке). Обнаружено [Соболев А. С. и др., 1976], что он вступает в реакцию с образовавшимися в процессе пероксидации перекисями липидов и тормозит инициирование перекисного окисления (образование супер оксидного аниона).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…