17 марта 2009

Дофамин и дофаминомиметики

Дофамин и дофаминомиметики: апоморфин, парлодел (бром-криптин).

Дофамин — медиатор нервных импульсов и предшественник адреналина и норадреналина. Дофамин взаимодействует со специальными дофаминорецепторами (ДА-рецепторами), но может активировать и β-, и α-адренорецепторы, особенно при создании высоких его концентраций в крови.

При внутривенном вливании дофамина в дозе 1 — 5 мкг/(кг*мин) преимущественно активируются ДА-рецепторы, что приводит к расширению сосудов почек, увеличению выведения натрия и воды с мочой (в том числе у больных с сердечной недостаточностью), расширению мезентериальных сосудов, улучшению кровоснабжения кишечника, увеличению просвета коронарных, мозговых сосудов, возрастанию ударного и минутного объема крови.

Вместе с тем частота сердечных сокращений, системное артериальное давление не меняются, а давление в легочной артерии и в капиллярах легких — снижается. При вливании дофамина в дозе 5*16 мкг/(кг*мин) присоединяется возбуждение β-адренорецепторов миокарда и сосудов. Возрастают сила и частота сокращений сердца, расширяются сосуды скелетных мышц, исчезает спазм прекапиллярных сфинктеров (если он был). В дозах выше 20 мкг/(кг*мин) дофамин активирует α-адренорецепторы и повышает периферическое сопротивление сосудов.

Его с успехом применяют при лечении различных форм шока, в том числе септического, эндотоксинного и кардиогенного, у детей разного возраста. Обычно его назначают внутривенно капельно в дозе 5 — 10 мкг/(кг-мин) [Driscoll D. et al., 1978]. Устраняя спазмы сосудов почек, кишечника, сердца, снижая давление в капиллярах легких, дофамин быстро улучшает состояние больных.

Допустимо, что в улучшении состояния таких больных существенное значение имеет свойство дофамина снижать содержание перекисей липидов в тканях (особенно в тонкой кишке). Обнаружено [Соболев А. С. и др., 1976], что он вступает в реакцию с образовавшимися в процессе пероксидации перекисями липидов и тормозит инициирование перекисного окисления (образование супер оксидного аниона).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…

Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…