Препараты инсулина короткого действия
Препараты инсулина короткого действия различаются по сырью, способу консервации, но достаточно близки по важнейшим фармакодинамическим и фармакокинетическим параметрам.
Инсулин для инъекций (в широкой врачебной практике его обычно называют простым, или обычным, инсулилином) представляет собой кислый водный раствор кристаллического инсулина, получаемого из поджелудочных желез убойного скота с добавлением в качестве консерванта фенола. рН простого инсулина 3,0—3,5, что может обусловить болезненность подкожных инъекций. Действие препарата начинается через 15—30 мин после введения, достигает максимума через 2—3 ч, а затем постепенно снижается, продолжаясь в общей сложности 6—8 ч, редко больше.
В настоящее время простой инсулин при постоянном лечении неосложненных случаев сахарного диабета используется обычно вместе с препаратами пролонгированного действия. Обычно препарат вводят подкожно, иногда внутримышечно. Не рекомендуется одномоментно вводить в одно место более 30 ЕД. Абсолютным и неотложным показанием к введению простого инсулина являются диабетический кетоацидоз, диабетическая кетоацидемическая, гиперосмолярная и лактацидемическая прекома и кома. В таких случаях инсулин вводят внутривенно или внутримышечно и подкожно.
Суинсулин — нейтральный (рН 7,0—7,5) водный раствор кристаллического инсулина, получаемого из поджелудочной железы свиней. Начало действия препарата через 15—20 мин после подкожного введения, максимум действия через 2 ч, продолжительность действия 6—7 ч. Обычно вводят подкожно, при диабетической коме внутривенно. Показания к назначению те же, что и для простого инсулина.
Суинсулин используют чаще при резистентности к другим препаратам инсулина. Суинсулин оказался также эффективным при лечении липодистрофий, обусловленных применением обычного инсулина. Наконец, из-за большей близости химической структуры к инсулину человека суинсулин реже вызывает аллергические реакции, и его удается с успехом применять при общей или местной аллергической реакции на инсулин крупного рогатого скота.
Отечественный суинсулин — аналог препарата Actrapid фирмы Novo (Дания).
«Сахарный диабет», А.Г. Мазовецкий
Установлено, что сульфаниламиды стимулируют высвобождение инсулина из поджелудочной железы, не только и не столько путем непосредственного действия на бета-клетки, сколько путем восстановления их чувствительности к глюкозе. Дело в том, что у больных ИНСД чувствительность рецепторов бета-клеток к стимулирующему влиянию глюкозы и других естественных секретогенов значительно снижена. Считается, что увеличение высвобождения инсулина в первую фазу происходит…
Бигуаниды угнетают окисление глюкозы, стимулируя анаэробный гликолиз, что ведет к накоплению в тканях и крови избытка пировиноградной и особенно молочной кислоты. Одновременно ингибируется глюконеогенез в печени и мышцах, причем, по некоторым данным, производные фенэтилбигуанида подавляют образование глюкозы главным образом из аланина и глютаминовой кислоты, а производные диметилбигуанида — из лактата и пирувата. Бигуаниды способствуют гликогенизации…
Квадраты обозначают основные приемы пищи (завтрак, обед, ужин), темные ромбы — закуску, стрелки — инъекции инсулина. A: 1 — колебания гликемии у здорового человека при традиционном режиме питания, 2 — колебания инсулинемии при троекратном введении инсулина короткого действия и инъекции СИП на ночь (в 22 ч), 3 — колебания инсулинемии при троекратном введении инсулина короткого…
В последние годы обсуждается предположение, что основное значение в патогенезе ИНСД имеют не нарушения связывания инсулина с клеточными мембранными рецепторами, а какие-то пока еще не выясненные дефекты во внутриклеточной реализации инсулинового сигнала [Truglia et al., 1985]. Процессы передачи информации с рецептора на эффекторные ферментные системы, обеспечивающие транспорт и утилизацию глюкозы, очень сложны и разнообразны. Предполагают…
Бигуаниды применяют для лечения ИНСД как в виде монотерапии, так и в комбинации с сульфаниламидами и препаратами инсулина. Как следует из представленных механизмов действия бигуанидов, на их сахароснижающий эффект логично рассчитывать при ИНСД с сохранной инсулинпродуцирующей функцией поджелудочной железы, особенно когда диабет сочетается с ожирением Прямым показанием к монотерапии бигуанидами является среднетяжелый ИНСД у тучных…
