6 мая 2010

Созданы флуоресцентные маркеры предраковых состояний

Созданы флуоресцентные маркеры предраковых состояний

Группа американских исследователей разработала флуоресцентные ингибиторы фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (cyclooxygenase-2 – COX-2), которые могут с успехом использоваться для ранней диагностики различных опухолей, а также их перехода из предракового состояния к более агрессивному росту. Кроме того, данные соединения позволяют определить границы новообразования в процессе проведения хирургической операции.

Авторы работы подчеркивают, что ЦОГ-2 представляют собой привлекательную мишень для молекулярной визуализации, так как указанный фермент не обнаруживается в большинстве здоровых тканей и «включается» только лишь в очагах воспаления и опухолях. При этом ЦОГ-2 начинает экспрессироваться на ранних стадиях малигнизации, однако при этом не обнаруживается в здоровых тканях организма. Более того, уровни ЦОГ-2 поднимаются по мере роста опухоли, которая становится все более злокачественной.

В этой связи интернет-портал medlinks.ru приводит на своих страницах следующие слова доктора Лоренса Марнетта (Lawrence Marnett) из Университета Вандербильта (Vanderbilt University), ведущего автора данного исследования: «Наша задача состояла в том, чтобы получить ЦОГ-2-селективные соединения (не связывающиеся с родственным ферментом ЦОГ-1), имеющие желаемые свойства флуоресценции и попадающие в ткани в естественных условиях».

В ходе своей работы исследователи взяли за основу «ключевую» химическую структуру, которая составляет «ядро» таких противовоспалительных препаратов как индометамиц и целекоксиб. С данной структурой были связаны различные флуоресцентные молекулы, что в конечном итоге позволило синтезировать более 200 соединений. На следующем этапе ученые протестировали каждое из полученных соединений на взаимодействие с очищенными белками ЦОГ-2 и ЦОГ-1, выявив два из них, которые проявляли перспективную ЦОГ-2-избирательность и хорошую флуоресценцию в культуре клеток и на животных.

После этого возможности полученных соединений in vivo были протестированы на трех животных моделях, а именно — на вызванном раздражением воспалении подушечек лап мышей, перевитых мышам человеческих опухолях и спонтанных опухолях мышей. Результаты исследования показали, что в каждом случае оба флуорококсиба накапливались в воспаленной или опухолевой ткани, придавая ей флуоресцентное свечение.

По словам доктора Марнетта, «… с помощью эндоскопа врач сможет увидеть скопление клеток, светящихся благодаря нашим флуорококсибам, и точно определить место для биопсии… Так как уровни ЦОГ-2 растут при раковой прогрессии практических всех солидных опухолей, мы считаем, что такие средства визуализации будут иметь очень широкую сферу применения». В настоящее время специалисты пытаются использовать полученные соединения и для адресной доставки химиотерапевтических препаратов непосредственно к ЦОГ-2-экспрессирующим клеткам, для чего противораковые средства планируется присоединить к ядру ингибитора ЦОГ-2 вместо флуоресцентного маркера.

Отчет об исследовании опубликован в журнале «Cancer Research».



Чем опасен дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы? 

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа является одним из ферментов, необходимых для правильного хода пентозного цикла, во время которого образуются соединения, ответственные за восстановление так называемых свободных радикалов (это определяется антиоксидантным действием). Благодаря этому процессу гемоглобин — белок, транспортирующий кровь, остается неповрежденным и не «слипается». Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — опасное состояние, требующее врачебного вмешательства. Кроме нарушений, связанных с аномальными изменениям эритроцитов,…

Побочные эффекты стероидов

Анаболические стероиды — это мощные лекарства, которые многие люди принимают в высоких дозах для повышения спортивной результативности. Они помогают наращивать мышечную ткань и увеличивать массу тела, действуя как естественный мужской гормон, тестостерон. Побочные эффекты стероидов затрагивают людей, не соблюдающих дозировку. Более низкие дозы анаболических стероидов иногда используются для лечения очень серьезных заболеваний. Их не следует…

Что нужно знать о Вифероне?

Виферон является лекарственным средством, способным бороться с заболеваниями вирусного характера. Производится препарат в виде таблеток, имеющих желтый цвет. Каждая таблетка покрыта тонким слоем пленки и имеет пулевидную форму. Таблетки пакуются в картонные пачки. Состав Помимо основного вещества, в таблетках также содержатся компоненты, среди которых стоит выделить различные кислоты, а также аскорбат натрия и полисорбат. Дополнительно…

Гормоны, вырабатываемые эндокринными железами

Эндокринная система в ответе за множество функций в организме. Железы эндокринной системы выделяют гормоны прямо в кровоток. Каждый гормон, вырабатываемый эндокринными железами ответственен за определенную функцию в работе организма. Гормоны эндокринной системы не могут взаимозаменять друг друга. Гормоны эндокринной системы Гипофиз Антидиуретический гормон (вазопрессин) — его основная функция — помочь почкам удерживать воду в организме….

Как лечить социопатию?

Социопатия — это продвинутая форма антисоциального расстройства личности, в которой эмоциональное и физическое поведение, восприятие и отношение человека к окружающим могут оказаться вредными для общества. Социопат не чувствует эмоций и поэтому никогда не может понять межличностные отношения. Социопат никогда бы не признается в том, что у него расстройство. Напротив, он обвинит Вас во всех проступках,…