23 марта 2009

Глицирретиновая кислота

Главным компонентом ликвиритона является глицирретиновая кислота. Ее эфир с янтарной кислотой — карбеноксолон — уже более 20 лет используют в гастроэнтерологии.

Обнаружено, что карбеноксолон стимулирует синтез слизи секреторными клетками, удлиняет жизнь клеток слизистой оболочки, уменьшает их эксфолиацию. После его введения снижается диффузия ионов водорода в слизистую оболочку и возрастает содержание в слизи гликопротеина с N-ацетилнейраминовой кислотой, этим исправляется нарушенная барьерная функция слизистой оболочки.

Выявлено его угнетающее влияние на превращение пепсиногена в пепсин; кроме того, он инактивирует пепсин I, обладающий способностью лизировать коллаген [Roberts N. et al., 1983], карбеноксолон предупреждает снижение поляризации клеточных мембран слизистых оболочек, повышает тонус пилорического сфинктера, чем уменьшает дуоденальный рефлюкс (а следовательно, и повреждающее влияние желчных кислот на клетки слизистой оболочки) и частое попадание кислого содержимого в двенадцати перстную кишку.

Цитопротекторное влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта проявляется в увеличении внутри клеточного уровня цАМФ (что ограничивает освобождение лизосомальных ферментов), интенсификации транспорта натрия, повышении образования слизи в желудке, повышении транспорта бикарбоната в двенадцатиперстную кишку, стимуляции кровоснабжения слизистых оболочек.

Все это рассматривается как результат увеличения активности простагландина Е2 и простациклина, поскольку карбеноксолон тормозит ферменты, их инактивирующие. К тому же он тормозит образование тромбоксана, обладающего ульцерогенным действием.

Отмечают и способность глицирретиновой кислоты увеличивать продукцию интерферона, что имеет значение при вирусных заболеваниях (иногда лежащих в основе язвенной болезни).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Дегидрохолевую кислоту (хологон) применяют для лечения хронических воспалительных процессов в желчных путях (холангиты, холециститы) у больных без обтураций и поражения паренхимы печени. Назначают ее и при наличии небольших камней в желчном пузыре (вместе с препаратами, расслабляющими сфинктер Одди: магния сульфатом, атропином), а также при нетяжелой форме гепатита. Хологон принимают через рот после еды в дозе…

Сульфасалазин имеет существенное значение при лечении больных с язвенным колитом и с болезнью Крона. В толстой кишке он расщепляется на сульфапиридин (подавляющий микрофлору) и аминосалициловую кислоту, ингибирующую образование простагландина. Препарат противопоказан больным с аллергическими реакциями на сульфаниламиды и салицилаты. Опиаты — морфин, кодеин и синтетические аналоги промедола дифеноксилат и лоперамид. Эти вещества стимулируют в кишечнике…

Холеретики растительного происхождения: препараты бес смертника, кукурузных рылец и ландыша дальневосточного. Содержащиеся вбессмертнике активные вещества (флавоны, эфирные масла, стерины и пр.) стимулируют секрецию и отделение желчи, увеличивают в ней содержание холатов (конъюгатов желчных кислот). Кроме того, они активируют секреторную функцию поджелудочной железы. Применяют препарат бессмертника при хронических холециститах, гепатитах. В качестве препаратов этого растения используют…

Солевые слабительные: натрия сульфат (глауберова соль), магния сульфат (английская соль), карловарская соль и пр. Ионы магния и натрия сульфата медленно всасываются из кишечника, повышают в нем осмотическое давление и удерживают жидкость, как принятую вместе с солью, так и содержащуюся в кишечном секрете. Увеличение объема в кишечнике приводит к его растяжению и к рефлекторной стимуляции перистальтики….

Наиболее отчетливый эффект дают шестиатомные спирты (сорбит, ксилит и маннит) и магния сульфат. Раздражая слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки или повышая в ее просвете осмотическое давление, они вызывают освобождение холецистокинина, который, помимо многогранного влияния на функцию желудочно-кишечного тракта, вызывает расслабление сжимателя общего желчного протока (Одди) и сокращение желчного пузыря. Сорбит к тому же увеличивает образование желчи….