Фармакокинетика лекарств (Осторожность при внутривенном введении)
К внутривенному введению надо относиться с большой осторожностью и вводить вещество медленно, даже в самых критических случаях. Иначе после быстрого введения может возникнуть высокая концентрация в небольшом объеме крови, который, попав в ЦНС или в сердце, вызовет интоксикацию, хотя в остальной крови препарата может и не быть.
Растворы, вливаемые внутривенно новорожденным, не должны быть гипертоничными, иначе они могут повредить эндотелий сосудов, способствовать образованию тромбов и привести к нарушению функции («раскрытию») гематоэнцефалического барьера, облегчая попадание в мозг циркулирующих в крови веществ, и способствовать возникновению внутримозговых геморрагии [Chiuch С. et al., 1978; Goldstein G., 1979].
Следует учесть отсутствие различий в величине осмотического давления в плазме крови и цереброспинальной жидкости у новорожденных.
Увеличение осмотического давления плазмы крови (вливанием 20 % раствора сор бита или 8,4 °/о раствора натрия гидрокарбоната) сопровождается одновременным повышением осмотического давления цереброспинальной жидкости, что способствует развитию субдуральных и субарахноидальных геморрагии.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Терапевтический эффект лекарства зависит от его концентрации у рецептора, т. е. у компонента клеточной мембраны или внутри клеточной структуры, реагирующего на данное вещество. Не посредственное определение этой концентрации практически невозможно, но о ней судят по уровню свободной фракции вещества в плазме крови. Для суждения о кинетике вещества в организме нередко рассчитывают так называемый объем распределения…
Многие патологические состояния у ребенка, включая поносы, пневмонии, заболевания сердца, обезвоживание и др., ухудшают процесс активной секреции в большей степени, чем фильтрацию в клубочках. Однако некоторые лекарства начинают выводиться канальцами с такой же скоростью, как у взрослых, значительно раньше, например пенициллины, у которых период полувыведения достигает уровня, характерного для взрослого, к 1 — 3 мес….
У детей, особенно первых недель, месяцев жизни, кинетика лекарств и их эффективность весьма отличаются от таковых у взрослых. Одни лекарства хуже всасываются (витамины Е, В2, А и пр.), другие — лучше (теофиллин), чем у взрослых; одни мало инактивируются в организме (левомицетин), другие активнее (салицилаты, парацетамол); одни элиминируют медленнее (тетрациклины, мочевина), другие — быстро достигают скорости…
Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического). При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от…
Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований. Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты,…
