Фармакокинетика лекарств (Осторожность при внутривенном введении)
К внутривенному введению надо относиться с большой осторожностью и вводить вещество медленно, даже в самых критических случаях. Иначе после быстрого введения может возникнуть высокая концентрация в небольшом объеме крови, который, попав в ЦНС или в сердце, вызовет интоксикацию, хотя в остальной крови препарата может и не быть.
Растворы, вливаемые внутривенно новорожденным, не должны быть гипертоничными, иначе они могут повредить эндотелий сосудов, способствовать образованию тромбов и привести к нарушению функции («раскрытию») гематоэнцефалического барьера, облегчая попадание в мозг циркулирующих в крови веществ, и способствовать возникновению внутримозговых геморрагии [Chiuch С. et al., 1978; Goldstein G., 1979].
Следует учесть отсутствие различий в величине осмотического давления в плазме крови и цереброспинальной жидкости у новорожденных.
Увеличение осмотического давления плазмы крови (вливанием 20 % раствора сор бита или 8,4 °/о раствора натрия гидрокарбоната) сопровождается одновременным повышением осмотического давления цереброспинальной жидкости, что способствует развитию субдуральных и субарахноидальных геморрагии.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Биотрансформация лекарств в печени происходит обычно в несколько этапов. Прежде всего вещество должно быть активно захвачено из крови клеткой печени, поэтому в ней оно может быть в значительно большей концентрации (в 50 и больше раз), чем в плазме. В клетках печени обнаружено 4 типа цитозольных белков — лигандинов, связывающих анионы, желчные кислоты, органические катионы и…
Появление нежелательных эффектов Появление некоторых нежелательных эффектов связано с основным механизмом действия лекарств, например угнетение слюно- и потоотделения атропином, ограничение диуреза амидопирином, торможение перистальтики и дефекации морфином и пр. Такие эффекты называют побочными. Они не нужны в данный момент, но неопасны. К тому же в зависимости от ситуации побочный эффект может стать терапевтическим: например, снижение…
Антациды, содержащие магний и алюминий, могут связывать дигоксин, тетрациклины, нарушая их всасывание. Тетрациклины, в свою очередь, образуют невсасывающиеся комплексы с кальцием (содержащимся в молоке), магнием, железом. Холестирамин связывает сердечные гликозиды, а также желчные кислоты. Последнее нарушает всасывание из кишечника жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Лекарства, нарушающие транспортные механизмы в кишечнике, препятствуют активному всасыванию других…
Продукты первого этапа биотрансформации становятся более полярными, чем исходное вещество. В связи с этим они приобретают способность лучше растворяться в воде и меньше растворяться в липоидах и проникать в ткани. В результате активность веществ в большинстве случаев уменьшается, а скорость их выведения почками возрастает. Однако под влиянием монооксигеназных систем лекарственные вещества могут превратиться в метаболиты,…
Стимуляция метаболической функции печени, например фенобарбиталом, зиксорином, ускоряет элиминацию витаминов D, К, фолиевой кислоты, кортикостероидов, половых гормонов и других эндогенных веществ, что нарушает нормальное развитие костей, кроветворение и пр. Неспецифические нежелательные эффекты могут быть следствием образования токсических метаболитов (эпоксидов, N-оксидов и пр.), повреждающих функцию печени, почек, легких, кишечника, сердца и пр., вызывающих аллергические реакции, мутагенез,…
