25 марта 2009

Фуросемид

В экстренных случаях фуросемид вводят внутривенно (1 — 3 мг на 1 кг массы тела), в менее срочных ситуациях его назначают через рот (в той же дозе). Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 60 — 70% введенной дозы независимо от формы препарата (таблетки, раствор), но натощак всасывание происходит скорее.

В плазме крови он на 85 — 99% связан с альбуминами (поэтому фуросемид недиализабелен), но при острой почечной недостаточности связывается с белками плазмы значительно меньше. У детей с нефрозом уменьшается и содержание альбуминов в крови (до 6 — 8 г/л), и связывание с ними фуросемида.

Тогда свободная его фракция увеличивается на 100% [Prandota J., Pruitt A., 1975]. Период полувыведения из плазмы в норме — около 30 мин (22,6 — 40,3), при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 80 мин, а у детей (3 — 15 лет) с острым гломерулонефритом он равен 2,3 — 4,4 ч [Pruitt A., Boles A., 1976].

Для получения диуретического эффекта фуросемид (слабая кислота) должен попасть в первичную мочу, что осуществляется преимущественно путем активной секреции в проксимальных канальцах. Фильтруется он сравнительно мало, так как 85 — 99% его связано с альбуминами плазмы крови. Одновременное назначение кислых веществ (пробенецид, этакриновая кислота, салицилаты, пенициллины и пр.), тоже активно секретирующихся в проксимальных канальцах, задерживает и попадание фуросемида в мочу, и его мочегонный эффект.

В младшем возрасте, когда секреторная функция канальцев почек еще недостаточно зрела, экскреция фуросемида осуществляется медленнее и его эффект проявляется позднее, чем у старших детей и взрослых. Реакция же на фуросемид системы активного транспорта хлоридов в клетках канальцев у новорожденных и старших детей практически одинакова [Жуковская Е. А. и др., 1983].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:





Фуросемид вызывает отчетливый диуретический и натрийуретический эффект во все возрастные периоды, в том числе у доношенных и недоношенных новорожденных [Ross В. et al., 1978]. Однако на первой неделе жизни диурез и натрийурез развиваются медленнее и выражены несколько меньше, чем у детей 3 — 12 мес [Перешеина Л. П., 1975]. У недоношенных новорожденных фуросемид увеличивает очищение…

Для предотвращения опасности гиперкалиемии авторы считают целесообразным применять комбинацию спиронолактона с диуретиками, действующими дистально (тиазиды и ртутные диуретики). Обнаружено, что спиронолактон, особенно при длительном применении, сам может вызвать положительное инотропное действие на желудочки сердца, независимо от сердечных гликозидов и не снижая их эффект. Он увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, даже на фоне полной дигитализации….

Фуросемид широко применяют и для ликвидации отека мозга у детей любого возраста, возникшего по разным причинам. Отек мозга исчезает не только потому, что фуросемид увеличивает диурез, но и из-за других механизмов. Обнаружено, что фуросемид расширяет вены мозга, облегчая отсасывание излишней жидкости из него. Угнетая карбоангидразу в сосудистых сплетениях желудочков, он ограничивает образование ЦСЖ. В отличие…

Триамтерен (птерофен, адемин) и амилорид тоже нарушают поступление натрия через апикальную мембрану эпителиальной клетки собирательных трубок из просвета, увеличивая этим натрийурез [Берхин Е. Б., 1979]. Секреция ионов калия и водорода либо не меняется, либо пассивно уменьшается из-за изменения ионного состава мочи. Их эффект не зависит от наличия в организме ацидоза или алкалоза. Под их влиянием…

Исключительно важное значение имеет фуросемид при лечении острых отравлений у детей. Его назначают для форсирования диуреза и ускорения выведения яда из организма [Цыбулькин Э. К.-, Маркова И. В., 1977]. У детей, находящихся в сознании и способных пить (нет тошноты, рвоты), его вводят через рот с обильным количеством жидкости. При отравлениях легкой и сред ней тяжести…