Гепарин
Гепарины — мощные комплексоны. Они образуют комплексы с разнообразными белками, ферментами, их активаторами и инактиваторами. В результате они могут и снижать, и повышать активность энзимов.
В механизме антикоагулянтного эффекта, помимо сказанного, имеет значение образование комплекса с фибриногеном, XIII фактором, в результате чего ограничиваются образование фибринных тромбов, неферментный фибринолиз (распад полимеров из мономеров фибрина, не стабилизированных XIII фактором). Кроме антикоагулянтного действия, гепарин способен вызывать и другие эффекты.
Он связывает и инактивирует некоторые компоненты системы комплемента, препятствует кооперации Т- и В-лимфоцитов, поэтому снижает образование иммуноглобулинов В-лимфоцитами. Он связывает гистамин, норадреналин, ограничивая их активность, повышает активность и освобождение диаминоксидазы (гистаминазы), липопротеиновой липазы, рибонуклеазы и пр.
Одновременно он связывается с сурфактантом, угнетая его активность в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона корой надпочечника. Гепарин активирует функцию паратгормона. Итак, активность гепарина многогранна, но применяют его пока ограниченно, в основном в качестве антикоагулянта.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…
Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…
Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…
Дипиридамол (курантил, персантин) — ингибитор аденозиндезаминазы, удлиняет активность аденозина, который обладает способностью расширять коронарные сосуды и сосуды мозга и нарушать агрегацию тромбоцитов. У детей его используют при лечении ДВС-синдрома или для профилактики его, например во время шока. Дипиридамол в дозе 5 мг/(кг-сут) комбинируют с гепарином при лечении детей с указанным состоянием. Это позволяет улучшить прогноз,…
Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин. Гепарин…
