23 марта 2009

Непрямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты — антагонисты витамина К. К ним относятся производные кумарина: дикумарин (дикумарол), неодикумарин (пелентан, тромексан), варфарин (кумадин), синкумар (синтром), маркумар, нитрофарин, фепромарон и его натриевая соль — нафарин; и индандиона: фенилин, омефин и пр.

По структуре они частично похожи на витамин К, поэтому вместо него могут взаимодействовать с апоферментом, нарушая активность ферментной системы, участвующей в синтезе прокон-вертина, протромбина; IX и X факторов, необходимых для образования фибринных (венозных) тромбов. Поэтому основное значение эти препараты имеют для профилактики и лечения фибрин ных тромбов в различных венах.

Большинство названных препаратов плохо растворимы в воде (кроме их натриевых солей), поэтому для инъекций их не применяют, а назначают через рот. Из желудочно-кишечного тракта они быстро всасываются, но эффект развивается постепенно, так как продолжают функционировать факторы крови, образовавшиеся до их введения. В плазме крови антикоагулянты связываются с альбуминами, но связь эта не очень прочна. Многие лекарства способны вытеснить их, усиливая терапевтический эффект и способствуя даже токсическому действию.

К числу таких лекарств относятся: бутадион, индометацин, мефенамовая кислота и пр. Антикоагулянты этой группы можно разделить на 2 подгруппы в зависимости от скорости возникновения и длительности эффекта. К длительно действующим препаратам относятся: дикумарин, варфарин, маркумар, нафарин, фепромарон; к препаратам относительно короткого действия — неодикумарин, фенилин, синкумар.

Длительность действия непрямых антикоагулянтов обратно пропорциональна скорости их метаболизма и экскреции. Препараты первой группы вызывают эффекты постепенно и способны к кумуляции, второй — не кумулируют. Применяют их при тромбофлебитах, тромбозах вен различной локализации. Педиатры редко используют непрямые антикоагулянты.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Прием витамина К предотвращает развитие тяжелой недостаточности зависимых от него факторов свертывания крови и ограничивает или полностью прекращает кровоточивость у новорожденных. Рекомендуют использовать витамин К у детей и после завершения процедуры заменного переливания крови, поскольку свертываемость консервированной крови нередко снижена. Препараты витамина К назначают также при синдроме мальабсорбции, при гепатитах, обтурации желчных путей, когда нарушено…

Тромботические осложнения могут привести к окклюзии больших артерий, инфаркту миокарда, повторным венозным тромбозам и легочным эмболиям. За 1 — 2 дня до этих тяжелых осложнений у больных появляются боли в нижней части спины, живота. Допускают, что они — следствие ишемии, возникающей из-за тромбоза мелких сосудов. Учитывая нередко возникающую тромбоцитопению при назначении гепарина, рекомендуют, начиная с…

Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая (КАК), амбен (парааминометилбензойная кислота), ПАМЦГКК (пара-аминометилциклогексанкарбоновая кислота), трасилол и контрикал. Эти препараты блокируют активатор профибринолизина и этим нарушают переход профибринолизина в активный плазмин (фибринолизин) и способствуют сохранению фибринных тромбов. Назначают эти препараты при кровотечениях, связанных с недостаточностью фибриногена и повышенной активностью фибринолитической системы, например при циррозе печени, когда нарушены образование фибриногена…

Основным показанием к их применению являются заболевания, повышающие склонность к тромбообразованию: митральный стеноз с постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмией; наличие клапанных протезов. Самое опасное осложнение при применении непрямых коагулянтов — геморрагии. Поэтому при длительном назначении необходимо контролировать содержание протромбина в крови и при снижении его ниже 40 — 50 % — отменять препарат, а при…

Ингибируя протеолитические ферменты, аминокапроновая кислота тормозит активность системы кининов. По этому ее используют при патологических состояниях (шок, ацидоз, гипоксия и пр.), когда эта активность повышена. Эффект препарата у таких больных развивается медленнее, чем от трасилола, контрикала или других ингибиторов калликреина, но он достаточно выражен. Обнаружена способность аминокапроновой кислоты ингибировать и систему комплемента. Вводят указанные препараты…