23 марта 2009

Непрямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты — антагонисты витамина К. К ним относятся производные кумарина: дикумарин (дикумарол), неодикумарин (пелентан, тромексан), варфарин (кумадин), синкумар (синтром), маркумар, нитрофарин, фепромарон и его натриевая соль — нафарин; и индандиона: фенилин, омефин и пр.

По структуре они частично похожи на витамин К, поэтому вместо него могут взаимодействовать с апоферментом, нарушая активность ферментной системы, участвующей в синтезе прокон-вертина, протромбина; IX и X факторов, необходимых для образования фибринных (венозных) тромбов. Поэтому основное значение эти препараты имеют для профилактики и лечения фибрин ных тромбов в различных венах.

Большинство названных препаратов плохо растворимы в воде (кроме их натриевых солей), поэтому для инъекций их не применяют, а назначают через рот. Из желудочно-кишечного тракта они быстро всасываются, но эффект развивается постепенно, так как продолжают функционировать факторы крови, образовавшиеся до их введения. В плазме крови антикоагулянты связываются с альбуминами, но связь эта не очень прочна. Многие лекарства способны вытеснить их, усиливая терапевтический эффект и способствуя даже токсическому действию.

К числу таких лекарств относятся: бутадион, индометацин, мефенамовая кислота и пр. Антикоагулянты этой группы можно разделить на 2 подгруппы в зависимости от скорости возникновения и длительности эффекта. К длительно действующим препаратам относятся: дикумарин, варфарин, маркумар, нафарин, фепромарон; к препаратам относительно короткого действия — неодикумарин, фенилин, синкумар.

Длительность действия непрямых антикоагулянтов обратно пропорциональна скорости их метаболизма и экскреции. Препараты первой группы вызывают эффекты постепенно и способны к кумуляции, второй — не кумулируют. Применяют их при тромбофлебитах, тромбозах вен различной локализации. Педиатры редко используют непрямые антикоагулянты.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…

Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов….

Указанный препарат с успехом применяют во время проведения гемодиализа, форсированного диуреза. Улучшая кровоток в сосудах, гепарин увеличивает газообмен в легких, что используют во время комплексного лечения отека легких. Гепарин назначают при лечении тромбоэмболии и множественных инфарктов легких, развивающихся, например, при врожденных пороках сердца, наличии инородного тела в бронхах, воспалении. Гепарин обладает способностью активировать липопротеиновую липазу,…

Витамин К — группа производных нафтохинона, вызывающая коагулянтный эффект только in vivo. Различают витамин К1 поступающий в организм с растительной пищей, витамин К2, образуемый кишечными бактериями, и синтетический витамин К3, бисульфатное производное которого — викасол — используют в медицинской практике. Синтезирован аналог витамина K1 — фитоменадион (конакион, мефитон), разрешенный к широкому применению в СНГ. Витамины…

Гепарин инактивируется в печени, почках и частично выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость элиминации зависит от дозы, функции печени и почек, поэтому при назначении препарата необходимо контролировать коагуляцию крови, чтобы не допустить резкого ее торможения. При патологии почек элиминация гепарина задерживается. В кислой среде активность гепарина снижается [Ситковский Н. Б. и др., 1977]. Скорость…