23 марта 2009

Стимуляторы агрегации и адгезии тромбоцитов

Агрегация и адгезия тромбоцитов начинаются после взаимодействия рецепторов, находящихся на их поверхности, с соответствующим активатором: норадреналином, серотонином, тромбоксаном А2 (ТХ-А2), простагландинами G2 и Н2, аденозиндифосфатом (АДФ), коллагеном, тромбином. После этого взаимодействия в мембране тромбоцита снижается активность аденилатциклазы, а следовательно, и уровень цАМФ в тромбоците.

Итогом этого является:

  • в тромбоците из мест депонирования освобождается Са++ и под его влиянием из гранул клетки в плазму крови выбрасывается их содержимое: серотонин, АДФ, Са++ ;
  • активирование фосфолипазы А2 в мембране тромбоцита.

Под влиянием этого фермента из фосфолипидов мембраны освобождается арахидоновая кислота и начинается каскад ее превращений. В тромбоците из нее образуются агреганты (простагландины G2, Н2, ТХ-А2), а их метаболиты могут быть антиагрегантами (простагландины К2, D2, F2a ) или не оказывать влияния на тромбоциты (ТХ-В2). Освободившиеся из тромбоцитαов серотонин, АДФ, Са или образовавшиеся в них ПГ G2, H2 и ТХ-А2 активируют соответствующие рецепторы на других тромбоцитах, что способствует их слипанию друг с другом (агрегации) или прилипанию (адгезии) к сосудистой стенке.

Вместе с тем образовавшиеся ПГЕ2, D2, F2a активируют на поверхности тромбоцитов другие рецепторы, что приводит к стимуляции адентилатциклазы, увеличению уровня цАМФ, упрочению связывания Са внутри тромбоцита и прекращению дальнейшего освобождения агрегирующих факторов или их образования. Аналогичный эффект возникает и под влиянием простациклина — ПГЬ, образующегося из арахидоновой кислоты в сосудистой стенке при ее повреждении.

Таким образом, повреждение сосуда одновременно активирует и процесс агрегации (адгезии) тромбоцитов, образование тромба, прекращение кровотечения, и процесс, ограничивающий тромбообразование. Практически для стимуляции агрегации тромбоцитов применяют: препараты Са, серотонин и производное адреналина — адроксон.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Ингибируя протеолитические ферменты, аминокапроновая кислота тормозит активность системы кининов. По этому ее используют при патологических состояниях (шок, ацидоз, гипоксия и пр.), когда эта активность повышена. Эффект препарата у таких больных развивается медленнее, чем от трасилола, контрикала или других ингибиторов калликреина, но он достаточно выражен. Обнаружена способность аминокапроновой кислоты ингибировать и систему комплемента. Вводят указанные препараты…

Непрямые фибринолитики: стрептолиаза (авелизин, стрептокиназа, стрептаза) и урокиназа. Стрептолиаза — продукт жизнедеятельности стрептококков. Она влияет на фибрин не прямо; это действие проходит ряд этапов: стимуляцию проактиватора, перевод его в активатор, трансформирующий профибринолизин в фибринолизин. Указанный эффект развивается медленнее, чем от фибринолизина. Но стрептолиаза может взаимодействовать с профибринолизином, образуя с ним комплекс, прямо влияющий и на…

Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…

При назначении стрептолиазы могут возникнуть геморрагии, иногда очень интенсивные, со смертельным исходом. Их отмечают чаще, чем от гепарина или непрямых антикоагулянтов. Кроме того, введение стрептолиазы более чем у 50 % больных сопровождается повышением температуры тела; предварительное введение глюкокортикоидов полностью не устраняет это осложнение. Иногда отмечают снижение уровня гемоглобина и появление гемолиза, так как стрептокиназа может…

Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…