23 марта 2009

Стимуляторы агрегации и адгезии тромбоцитов

Агрегация и адгезия тромбоцитов начинаются после взаимодействия рецепторов, находящихся на их поверхности, с соответствующим активатором: норадреналином, серотонином, тромбоксаном А2 (ТХ-А2), простагландинами G2 и Н2, аденозиндифосфатом (АДФ), коллагеном, тромбином. После этого взаимодействия в мембране тромбоцита снижается активность аденилатциклазы, а следовательно, и уровень цАМФ в тромбоците.

Итогом этого является:

  • в тромбоците из мест депонирования освобождается Са++ и под его влиянием из гранул клетки в плазму крови выбрасывается их содержимое: серотонин, АДФ, Са++ ;
  • активирование фосфолипазы А2 в мембране тромбоцита.

Под влиянием этого фермента из фосфолипидов мембраны освобождается арахидоновая кислота и начинается каскад ее превращений. В тромбоците из нее образуются агреганты (простагландины G2, Н2, ТХ-А2), а их метаболиты могут быть антиагрегантами (простагландины К2, D2, F2a ) или не оказывать влияния на тромбоциты (ТХ-В2). Освободившиеся из тромбоцитαов серотонин, АДФ, Са или образовавшиеся в них ПГ G2, H2 и ТХ-А2 активируют соответствующие рецепторы на других тромбоцитах, что способствует их слипанию друг с другом (агрегации) или прилипанию (адгезии) к сосудистой стенке.

Вместе с тем образовавшиеся ПГЕ2, D2, F2a активируют на поверхности тромбоцитов другие рецепторы, что приводит к стимуляции адентилатциклазы, увеличению уровня цАМФ, упрочению связывания Са внутри тромбоцита и прекращению дальнейшего освобождения агрегирующих факторов или их образования. Аналогичный эффект возникает и под влиянием простациклина — ПГЬ, образующегося из арахидоновой кислоты в сосудистой стенке при ее повреждении.

Таким образом, повреждение сосуда одновременно активирует и процесс агрегации (адгезии) тромбоцитов, образование тромба, прекращение кровотечения, и процесс, ограничивающий тромбообразование. Практически для стимуляции агрегации тромбоцитов применяют: препараты Са, серотонин и производное адреналина — адроксон.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…

Указанный препарат с успехом применяют во время проведения гемодиализа, форсированного диуреза. Улучшая кровоток в сосудах, гепарин увеличивает газообмен в легких, что используют во время комплексного лечения отека легких. Гепарин назначают при лечении тромбоэмболии и множественных инфарктов легких, развивающихся, например, при врожденных пороках сердца, наличии инородного тела в бронхах, воспалении. Гепарин обладает способностью активировать липопротеиновую липазу,…

Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов….

Гепарин инактивируется в печени, почках и частично выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость элиминации зависит от дозы, функции печени и почек, поэтому при назначении препарата необходимо контролировать коагуляцию крови, чтобы не допустить резкого ее торможения. При патологии почек элиминация гепарина задерживается. В кислой среде активность гепарина снижается [Ситковский Н. Б. и др., 1977]. Скорость…

Витамин К — группа производных нафтохинона, вызывающая коагулянтный эффект только in vivo. Различают витамин К1 поступающий в организм с растительной пищей, витамин К2, образуемый кишечными бактериями, и синтетический витамин К3, бисульфатное производное которого — викасол — используют в медицинской практике. Синтезирован аналог витамина K1 — фитоменадион (конакион, мефитон), разрешенный к широкому применению в СНГ. Витамины…