Ингибируя
Ингибируя протеолитические ферменты, аминокапроновая кислота тормозит активность системы кининов. По этому ее используют при патологических состояниях (шок, ацидоз, гипоксия и пр.), когда эта активность повышена. Эффект препарата у таких больных развивается медленнее, чем от трасилола, контрикала или других ингибиторов калликреина, но он достаточно выражен.
Обнаружена способность аминокапроновой кислоты ингибировать и систему комплемента. Вводят указанные препараты через рот, но в случаях, когда нужна экстренная помощь, — внутримышечно или внутривенно.
При резкой активации фибринолиза их назначают одновременно с фибриногеном. Все три препарата (аминокапроновая кислота, амбен, ПАМЦГКК) хорошо всасываются из желудочно-кишечного трак та, и максимальная их концентрация в крови взрослых развивается через 2 — 3 ч (кинетика препаратов у детей не изучена).
ПАМЦГКК выводится с мочой только в неизмененном виде, а КАК и амбен отчасти метаболизируют (около 10 — 15 % введенной дозы), но тоже в основном выводятся в неизмененном виде почка ми, преимущественно путем активной секреции в канальцах.
За сутки из организма выводится около 60 % КАК и амбена, а ПАМЦГКК выводится несколько скорее; полная ее элиминация может закончиться через 24 — 48 ч. Противопоказанием к применению КАК, амбена и ПАМЦГКК является нарушение выделительной функции почек, так как может произойти их кумуляция.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…
Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…
Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин. Гепарин…
Дипиридамол (курантил, персантин) — ингибитор аденозиндезаминазы, удлиняет активность аденозина, который обладает способностью расширять коронарные сосуды и сосуды мозга и нарушать агрегацию тромбоцитов. У детей его используют при лечении ДВС-синдрома или для профилактики его, например во время шока. Дипиридамол в дозе 5 мг/(кг-сут) комбинируют с гепарином при лечении детей с указанным состоянием. Это позволяет улучшить прогноз,…
Антикоагулянты Фибринолитики Антиагреганты прямые непрямые прямые непрямые Гепарин Неодикумарин Фибринолизин Стрептокиназа Ацетилсалициловая кислота Гирудин Синкумар и Фенилин Профибринолизин Урокиназа Дипиридамол «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
