Ингибируя
Ингибируя протеолитические ферменты, аминокапроновая кислота тормозит активность системы кининов. По этому ее используют при патологических состояниях (шок, ацидоз, гипоксия и пр.), когда эта активность повышена. Эффект препарата у таких больных развивается медленнее, чем от трасилола, контрикала или других ингибиторов калликреина, но он достаточно выражен.
Обнаружена способность аминокапроновой кислоты ингибировать и систему комплемента. Вводят указанные препараты через рот, но в случаях, когда нужна экстренная помощь, — внутримышечно или внутривенно.
При резкой активации фибринолиза их назначают одновременно с фибриногеном. Все три препарата (аминокапроновая кислота, амбен, ПАМЦГКК) хорошо всасываются из желудочно-кишечного трак та, и максимальная их концентрация в крови взрослых развивается через 2 — 3 ч (кинетика препаратов у детей не изучена).
ПАМЦГКК выводится с мочой только в неизмененном виде, а КАК и амбен отчасти метаболизируют (около 10 — 15 % введенной дозы), но тоже в основном выводятся в неизмененном виде почка ми, преимущественно путем активной секреции в канальцах.
За сутки из организма выводится около 60 % КАК и амбена, а ПАМЦГКК выводится несколько скорее; полная ее элиминация может закончиться через 24 — 48 ч. Противопоказанием к применению КАК, амбена и ПАМЦГКК является нарушение выделительной функции почек, так как может произойти их кумуляция.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В педиатрии гепарин преимущественно используют при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови (ДВС-синдром) — коагулопатии потребления. Вводят его отдельно или в комбинации с другими препаратами, нарушающими агрегацию тромбоцитов, а при необходимости — с фибриногеном, поскольку образование микротромбов нередко сочетается с гипофибриногенемией остальной крови и с геморрагиями разной степени. Эта патология может возникнуть при замедлении кровотока, гипоксии, ацидозе,…
Обычная доза гепарина — 300 ЕД/(кг-сут) [Ситковский Н. Б. и др., 1977], но при ДВС-синдроме ее увеличивают. Так, А. В. Папаян и Э. К- Цыбулькин (1984) детям с генерализованным ДВС-синдромом назначали его внутривенно по 100 — 150 ЕД/кг 4 раза в день. Они отмечают, что доза гепарина оптимальна в том случае, когда она увеличивает время…
Включение гепарина в комплексное лечение основного заболевания увеличивает шансы на сохранение жизни тяжелобольного ребенка, особенно при одновременном назначении средств, снижающих агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловой кисло ты и дипиридамола). Гепарин достоверно уменьшает частоту летальных исходов в острую фазу гемолитико-уремического синдрома. Но он не предотвращает поздних хронических почечных заболеваний. Сочетанное применение гепарина со стрептокиназой, ацетилсалициловой кислотой и дипиридамолом…
Гепарин применяют для улучшения почечного кровотока и увеличения диуреза при острых нефритах, например стрептококковых. Назначают его в этих случаях вместе с пенициллином в течение 9 дней каждые 6 ч (например, по 100 ЕД/кг внутривенно под контролем времени свертывания крови по Ли — Уайту; увеличение свертывания крови более 12 мин является сигналом для отмены гепарина). Уже…
Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…
