25 марта 2009

Тетрациклины

Различают естественные тетрациклины (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин), карбоксамидные их производные (морфоциклин) и полусинтетические тетрациклины (метациклин, миноциклин, доксициклин).

Эти препараты характеризуются примерно одинаковым, широким спектром действия, подавляя многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также спирохеты, хламидии, риккетсии, но практически не влияют на синегнойную палочку, протей, большинство грибов и вирусов. На стафилококки они влияют слабее пенициллинов; к ним устойчивы многие штаммы этих кокков, в том числе продуцирующих пенициллиназу.

Основным показанием к применению тетрациклинов являются инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями типа кишечной палочки, энтеробактерами, клебсиеллами, сальмонеллами, шигеллами [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982].

Большинство препаратов этой группы назначают через рот: тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин. Хуже всех всасывается окситетрациклин, создавая наиболее низкие концентрации в плазме крови, лучше всех всасывается миноциклин.

Большинство этих антибиотиков следует назначать до еды, так как прием пищи задерживает их всасывание, особенно при наличии в пище тяжелых металлов (железа, алюминия, меди), кальция (обильно содержащегося в молоке), магния, с которыми тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексы.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…

Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…

Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…