Нарушается всасывание тетрациклинов
Нарушается всасывание тетрациклинов при повышении рН желудочного сока (например, после приема натрия гидрокарбоната или употребления боржома). Прием пищи меньше сказывается на скорости всасывания миноциклина и особенно доксициклина, так как обра зовавшиеся их комплексы (с выше названными веществами) менее стабильны и разрушаются в кислой среде. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч после приема тетрациклинов через рот. После внутривенного введения морфоциклина максимальный уровень в плазме отмечают через 1 ч.
Полусинтетические тетрациклины характеризуются более длительным пребыванием в организме, особенно доксициклин, который рассматривают как тетрациклин длительного действия. Тетрациклины подвергаются биотрансформации в печени, вы водятся с желчью, создавая в ней концентрации в 5 — 10 раз больше, чем в плазме крови. При обструкции желчных путей концентрация тетрациклинов в желчи снижается.
Экскретируются тетрациклины преимущественно почками, исключение составляет доксициклин, 90% введенной дозы которого выводятся с фекалиями. Тетрациклины хорошо проникают в ткани, в том числе в костную. В ЦСЖ их попадание зависит от способа введения: после внутри венного введения в ней обнаруживают 25% от уровня в плазме крови, а после приема через рот — ничтожно мало. Воспаление мозговых оболочек не повышает их поступление в ликвор.
Лучше других тетрациклинов в ликвор проникает миноциклин, он же хорошо проникает и в кожу. Все тетрациклины проходят через плаценту и выводятся с молоком. Миноциклин концентрируется в слезах, слюне, поэтому его назначают носителям менингококков.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
