Аминогликозидные антибиотики (Максимальная концентрация в плазме крови)
Величина максимальной концентрации в плазме крови зависит от возраста, особенно в первые месяцы жизни. Так, Ch. Prober и соавт. (1981) вводили недоношенным новорожденным детям амикацин 2 раза в сутки внутривенно (инфузия в течение 1 ч) в одинаковой дозе 7,5 мг/кг. У детей в возрасте до 14-го дня максимальная концентрация препарата в плазме крови составила 22,3, у детей 15 — 28 дней — 21,4, а в возрасте больше 28 дней — 19,8 мкг/мл.
АГ-АБ в плазме крови связаны с белками на 15 — 30 %, исключение составляет канамицин, который весь находится в свободной форме. В ткани они проникают удовлетворительно, создавая в них достаточно высокие концентрации, составляющие 30 — 50 % от уровня в плазме крови, а в некоторых жидкостях (синовиальной, асцитической) — и более высокие концентрации, иногда равные таковой в плазме крови. В ЦСЖ они проникают плохо, в ней обнаруживают лишь 2 — 5 % от уровня в плазме; при менингите концентрация может стать и выше (10 — 20 %), но очень непостоянно.
Поэтому при лечении тяжелых менингитов, вызванных грамотрицательными бактериями, например синегнойной палочкой, предпочитают вводить амикацин, тобрамицин непосредственно в желудочки мозга. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту и выводятся с молоком. АГ-АБ распределяются неравномерно, в некоторых тканях они накапливаются, особенно в 1 — 2-й дни лечения, когда их выход из плазмы крови в ткани на 10 — 20 % превышает элиминацию из организма.
Наибольшее количество этих антибиотиков накапливается в корковом слое почек и во внутреннем ухе, где они связываются с полифосфоинозитидами. Полужизнь связанных в тканях АГ- АБ — 30 — 700 ч [Schentag J., Jusko W., 1977]. В распределении АГ-АБ имеет значение неравномерность кровоснабжения органов и тканей, особенно в условиях патологии.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
