25 марта 2009

Аминогликозидные антибиотики (Максимальная концентрация в плазме крови)

Величина максимальной концентрации в плазме крови зависит от возраста, особенно в первые месяцы жизни. Так, Ch. Prober и соавт. (1981) вводили недоношенным новорожденным детям амикацин 2 раза в сутки внутривенно (инфузия в течение 1 ч) в одинаковой дозе 7,5 мг/кг. У детей в возрасте до 14-го дня максимальная концентрация препарата в плазме крови составила 22,3, у детей 15 — 28 дней — 21,4, а в возрасте больше 28 дней — 19,8 мкг/мл.

АГ-АБ в плазме крови связаны с белками на 15 — 30 %, исключение составляет канамицин, который весь находится в свободной форме. В ткани они проникают удовлетворительно, создавая в них достаточно высокие концентрации, составляющие 30 — 50 % от уровня в плазме крови, а в некоторых жидкостях (синовиальной, асцитической) — и более высокие концентрации, иногда равные таковой в плазме крови. В ЦСЖ они проникают плохо, в ней обнаруживают лишь 2 — 5 % от уровня в плазме; при менингите концентрация может стать и выше (10 — 20 %), но очень непостоянно.

Поэтому при лечении тяжелых менингитов, вызванных грамотрицательными бактериями, например синегнойной палочкой, предпочитают вводить амикацин, тобрамицин непосредственно в желудочки мозга. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту и выводятся с молоком. АГ-АБ распределяются неравномерно, в некоторых тканях они накапливаются, особенно в 1 — 2-й дни лечения, когда их выход из плазмы крови в ткани на 10 — 20 % превышает элиминацию из организма.

Наибольшее количество этих антибиотиков накапливается в корковом слое почек и во внутреннем ухе, где они связываются с полифосфоинозитидами. Полужизнь связанных в тканях АГ- АБ — 30 — 700 ч [Schentag J., Jusko W., 1977]. В распределении АГ-АБ имеет значение неравномерность кровоснабжения органов и тканей, особенно в условиях патологии.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…

Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…