25 марта 2009

Аминогликозидные антибиотики

Аминогликозидные антибиотики (АГ-АБ) представляют собой аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Их молекула высокополяризована, так как является поликатионом. АГ-АБ делят на препараты I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, сюда же относился и снятый с производства неомицин), II поколения (гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин) и полусинтетические (амикацин, нетилмицин).

АГ-АБ обладают широким спектром действия, влияя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982], но основное практическое значение имеет подавление ими таких бактерий, как Klebs. pneumonia, E. coli, Neisseria, Proteus, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Enterobacter, Staphyloccus (включая штаммы, устойчивые к другим АБ, в том числе к метициллину). Антибиотики данной группы угнетают и туберкулезную палочку, но применяют для этой цели только стрептомицин и канамицин.

Некоторые АГ-АБ, в частности гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин, подавляют синегнойную палочку. Мономицин способен влиять на дизентерийную амебу, лейшмании и отчасти на трихомонады. На стрептококки эти антибиотики влияют слабо. К сожалению, они не угнетают гемофильную палочку. Все АГ-АБ практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и для получения резорбтивного эффекта их следует вводить внутримышечно или внутривенно (последний путь используют в неотложной терапии). Они практически не всасываются и из просвета бронхов.

При назначении в виде аэрозолей плохо проникают вглубь дыхательных путей, и при наличии в них грамотрицательной инфекции лучший результат получается от эндотрахеальной инстилляции, особенно в сочетании с системным введением [Gough P., Jordan N., 1982].

У детей старшего возраста и у взрослых после однократного внутримышечного введения возникает эффективная концентрация, сохраняющаяся на протяжении 8 ч. У детей раннего возраста, особенно у новорожденных, пиковая концентрация возникает через 15 мин, а эффективная концентрация сохраняется 12 ч и больше.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…