25 марта 2009

Аминогликозидные антибиотики

Аминогликозидные антибиотики (АГ-АБ) представляют собой аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Их молекула высокополяризована, так как является поликатионом. АГ-АБ делят на препараты I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, сюда же относился и снятый с производства неомицин), II поколения (гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин) и полусинтетические (амикацин, нетилмицин).

АГ-АБ обладают широким спектром действия, влияя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982], но основное практическое значение имеет подавление ими таких бактерий, как Klebs. pneumonia, E. coli, Neisseria, Proteus, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Enterobacter, Staphyloccus (включая штаммы, устойчивые к другим АБ, в том числе к метициллину). Антибиотики данной группы угнетают и туберкулезную палочку, но применяют для этой цели только стрептомицин и канамицин.

Некоторые АГ-АБ, в частности гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин, подавляют синегнойную палочку. Мономицин способен влиять на дизентерийную амебу, лейшмании и отчасти на трихомонады. На стрептококки эти антибиотики влияют слабо. К сожалению, они не угнетают гемофильную палочку. Все АГ-АБ практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и для получения резорбтивного эффекта их следует вводить внутримышечно или внутривенно (последний путь используют в неотложной терапии). Они практически не всасываются и из просвета бронхов.

При назначении в виде аэрозолей плохо проникают вглубь дыхательных путей, и при наличии в них грамотрицательной инфекции лучший результат получается от эндотрахеальной инстилляции, особенно в сочетании с системным введением [Gough P., Jordan N., 1982].

У детей старшего возраста и у взрослых после однократного внутримышечного введения возникает эффективная концентрация, сохраняющаяся на протяжении 8 ч. У детей раннего возраста, особенно у новорожденных, пиковая концентрация возникает через 15 мин, а эффективная концентрация сохраняется 12 ч и больше.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Для выявления сенсибилизации существует несколько проб: скарификационная, закапывание антибиотика в конъюнктивальный мешок глаза, кожная проба с введением лекарства методом электрофореза. Но эти пробы ненадежны, а иногда и опасны. Пробное введение антибиотика может не вызвать ни покраснения, ни зуда, ни развития папулы, а инъекция полной дозы препарата может привести к развитию анафилактического шока. В других же…

Нитрофураны — производные фурана, в 5-м положении которого введена нитрогруппа. В зависимости от концентрации в среде они вызывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Эти препараты подавляют жизнедеятельность и грамположительных, и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, возбудителей дизентерии, паратифа, анаэробной инфекции и пр.). Они повышают чувствительность: золотистого стафилококка к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину; сальмонелл и некоторых…

При сочетании энтеробиоза и аскаридоза наиболее эффективным является пирантела памоат (комбантрин) в дозе 10 мг/(кг-сут), даваемый дважды с интервалом между приемами 2 нед. При одновременной инвазии аскаридами, острицами и власоглавами назначают мебендазол (вермокс) в дозе 3 — 4 мг/(кг-сут) в 2 приема во время еды в течение 3 дней. При сочетании энтеробиоза и гименолепидоза лечение…

Дисбиоценоз (дисбактериоз). Антибиотики, особенно плохо или умеренно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, подавляют в кишечнике обычную кишечную палочку, лактобактерии, бифидобактерии, и в кишечнике начинают размножаться другие микроорганизмы, как правило, подавляемые нормальной микрофлорой. В фекалиях появляются большие количества стафилококков, дрожжевых грибов, анаэробных микроорганизмов. Подавление нормальной микрофлоры происходит и в дыхательных путях. Результатом дисбактериоза могут быть различные вторичные…

Первые исследования показали, что к нитрофуранам не про исходит привыкания микроорганизмов, но современные наблюдения свидетельствуют о том, что все же привыкание происходит. Например, в одной из детских клиник Вены за 6 мес применения фуразолидона произошло снижение чувствительности микроорганизмов на 20 %, пришлось на несколько месяцев прекратить его использование. Важной отличительной чертой нитрофуранов является их способность…