25 марта 2009

Аминогликозидные антибиотики

Аминогликозидные антибиотики (АГ-АБ) представляют собой аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Их молекула высокополяризована, так как является поликатионом. АГ-АБ делят на препараты I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, сюда же относился и снятый с производства неомицин), II поколения (гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин) и полусинтетические (амикацин, нетилмицин).

АГ-АБ обладают широким спектром действия, влияя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982], но основное практическое значение имеет подавление ими таких бактерий, как Klebs. pneumonia, E. coli, Neisseria, Proteus, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Enterobacter, Staphyloccus (включая штаммы, устойчивые к другим АБ, в том числе к метициллину). Антибиотики данной группы угнетают и туберкулезную палочку, но применяют для этой цели только стрептомицин и канамицин.

Некоторые АГ-АБ, в частности гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин, подавляют синегнойную палочку. Мономицин способен влиять на дизентерийную амебу, лейшмании и отчасти на трихомонады. На стрептококки эти антибиотики влияют слабо. К сожалению, они не угнетают гемофильную палочку. Все АГ-АБ практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и для получения резорбтивного эффекта их следует вводить внутримышечно или внутривенно (последний путь используют в неотложной терапии). Они практически не всасываются и из просвета бронхов.

При назначении в виде аэрозолей плохо проникают вглубь дыхательных путей, и при наличии в них грамотрицательной инфекции лучший результат получается от эндотрахеальной инстилляции, особенно в сочетании с системным введением [Gough P., Jordan N., 1982].

У детей старшего возраста и у взрослых после однократного внутримышечного введения возникает эффективная концентрация, сохраняющаяся на протяжении 8 ч. У детей раннего возраста, особенно у новорожденных, пиковая концентрация возникает через 15 мин, а эффективная концентрация сохраняется 12 ч и больше.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…

Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…

Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…

Идоксуридин (керецид) подавляет преимущественно вирусы герпеса. Его применяют в виде 0,1 % раствора для закапывания в конъюнктивальный мешок при поражении глаз или внутривенно капельно в суточной дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки при лечении герпетического энцефалита. Курс лечения — обычно 5 дней. А. П. Казанцев и Н. И. Попова (1980) рекомендуют сочетать введение препарата…

Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…