Аминогликозидные антибиотики
Аминогликозидные антибиотики (АГ-АБ) представляют собой аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Их молекула высокополяризована, так как является поликатионом. АГ-АБ делят на препараты I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, сюда же относился и снятый с производства неомицин), II поколения (гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин) и полусинтетические (амикацин, нетилмицин).
АГ-АБ обладают широким спектром действия, влияя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982], но основное практическое значение имеет подавление ими таких бактерий, как Klebs. pneumonia, E. coli, Neisseria, Proteus, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Enterobacter, Staphyloccus (включая штаммы, устойчивые к другим АБ, в том числе к метициллину). Антибиотики данной группы угнетают и туберкулезную палочку, но применяют для этой цели только стрептомицин и канамицин.
Некоторые АГ-АБ, в частности гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин, подавляют синегнойную палочку. Мономицин способен влиять на дизентерийную амебу, лейшмании и отчасти на трихомонады. На стрептококки эти антибиотики влияют слабо. К сожалению, они не угнетают гемофильную палочку. Все АГ-АБ практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и для получения резорбтивного эффекта их следует вводить внутримышечно или внутривенно (последний путь используют в неотложной терапии). Они практически не всасываются и из просвета бронхов.
При назначении в виде аэрозолей плохо проникают вглубь дыхательных путей, и при наличии в них грамотрицательной инфекции лучший результат получается от эндотрахеальной инстилляции, особенно в сочетании с системным введением [Gough P., Jordan N., 1982].
У детей старшего возраста и у взрослых после однократного внутримышечного введения возникает эффективная концентрация, сохраняющаяся на протяжении 8 ч. У детей раннего возраста, особенно у новорожденных, пиковая концентрация возникает через 15 мин, а эффективная концентрация сохраняется 12 ч и больше.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Применение антибиотиков при бактерионосительстве многие педиатры и детские инфекционисты считают неоправданным, так как оно приводит только к дальнейшим нарушениям микрофлоры в кишечнике детей и может быть причиной раз личных у них осложнений. Здесь уместно отметить работы Т. Б. Петровой (1984) и Т. Н. Савицкой (1984), в которых показано, что у крыс перинатальное назначение тетрациклина вызывает…
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба. Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную…
Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…
Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…
