Пенициллины широкого спектра действия (Элиминация ампициллина)
Элиминация ампициллина, как и других пенициллинов, происходит преимущественно путем канальцевой секреции, но отчасти и фильтрацией в клубочках почек. Полупериод его существования в организме несколько больше, чем у бензилпенициллина, но его тоже назначают 4 — 6 раз в сутки, чтобы поддержать постоянную концентрацию в жидкостях и тканях человека. Более редкие введения допустимы только в первые дни жизни.
Ампициллин не токсичен, но невсосавшийся препарат вызывает раздражение слизистой оболочки, приводя к появлению тошноты, рвоты, поноса, раздражению кожи около анального отверстия. Наиболее часто эти осложнения возникают у новорожденных. Кроме того, при назначении ампициллина между 7-м и 12-м днями лечения у детей может появиться очень характерная сыпь (обычно макулярная, реже в виде папул, иногда пурпурная с десквамацией и окрашиванием кожи) на внутренней поверхности конечностей. Эта сыпь обычно исчезает в течение 5 дней даже при продолжающемся введении ампициллина.
Названное осложнение не связано с образованием IgE и дегрануляцией тучных клеток. Механизм возникновения сыпи неизвестен, но полагают, что она является следствием освобождения лимфокинов В-лимфоцита-ми, вызванного сочетанным воздействием возбудителя инфекции и полимера ампициллина, содержащегося в его растворах. Наиболее часто названная сыпь возникает у детей с инфекционным мононуклеозом и цитомегалией.
Появление этой сыпи не является показанием к отмене препарата. При лечении тяжелых заболеваний (сепсис, менингит, тяже лая пневмония) ампициллин назначают внутривенно или внутримышечно, деля суточную дозу на 6 инъекций (кроме новорожденных). В менее тяжелых случаях его вводят внутримышечно 4 раза в день. Лишь при легких заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отите его можно назначать через рот.
Следует только учесть, что невсосавшийся ампициллин приводит к дисбиоценозу в кишечнике и этим может спровоцировать появление вторичной инфекции: синегнойной палочки, клебсиелл, дрожжевых грибов и пр.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
