25 марта 2009

Пенициллины широкого спектра действия (Элиминация ампициллина)

Элиминация ампициллина, как и других пенициллинов, происходит преимущественно путем канальцевой секреции, но отчасти и фильтрацией в клубочках почек. Полупериод его существования в организме несколько больше, чем у бензилпенициллина, но его тоже назначают 4 — 6 раз в сутки, чтобы поддержать постоянную концентрацию в жидкостях и тканях человека. Более редкие введения допустимы только в первые дни жизни.

Ампициллин не токсичен, но невсосавшийся препарат вызывает раздражение слизистой оболочки, приводя к появлению тошноты, рвоты, поноса, раздражению кожи около анального отверстия. Наиболее часто эти осложнения возникают у новорожденных. Кроме того, при назначении ампициллина между 7-м и 12-м днями лечения у детей может появиться очень характерная сыпь (обычно макулярная, реже в виде папул, иногда пурпурная с десквамацией и окрашиванием кожи) на внутренней поверхности конечностей. Эта сыпь обычно исчезает в течение 5 дней даже при продолжающемся введении ампициллина.

Названное осложнение не связано с образованием IgE и дегрануляцией тучных клеток. Механизм возникновения сыпи неизвестен, но полагают, что она является следствием освобождения лимфокинов В-лимфоцита-ми, вызванного сочетанным воздействием возбудителя инфекции и полимера ампициллина, содержащегося в его растворах. Наиболее часто названная сыпь возникает у детей с инфекционным мононуклеозом и цитомегалией.

Появление этой сыпи не является показанием к отмене препарата. При лечении тяжелых заболеваний (сепсис, менингит, тяже лая пневмония) ампициллин назначают внутривенно или внутримышечно, деля суточную дозу на 6 инъекций (кроме новорожденных). В менее тяжелых случаях его вводят внутримышечно 4 раза в день. Лишь при легких заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отите его можно назначать через рот.

Следует только учесть, что невсосавшийся ампициллин приводит к дисбиоценозу в кишечнике и этим может спровоцировать появление вторичной инфекции: синегнойной палочки, клебсиелл, дрожжевых грибов и пр.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…

Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…

Анафилактические реакции на бензилпенициллин могут быть даже при первом введении его ребенку. Это может быть следствием аллергизации организма, связанной либо с попаданием в него следов пенициллина трансплацентарно или с молоком матери, либо с наличием грибковых поражений ногтей, так как антиген некоторых патогенных грибов сходен с антигенным материалом пенициллина. Поэтому перед введением антибиотика, особенно пенициллина, необходим…

Бактрим, содержащий триметоприм — ингибитор использования фолиевой кислоты, может вызвать недостаток ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты. У детей с высокой потребностью в этом витамине недостаток возникает легче, чем у взрослых. Поэтому у детей чаще возникают нейтропении (у 16 — 50 % леченых), тромбоцитопении (у 18 %). Отмечают иногда на рушения выделительной функции почек (увеличение…