Пенициллины широкого спектра действия
Пенициллины широкого спектра действия: ампициллин (пентрексил), карбенициллин, карфециллин, амоксициллин. Ампициллин обладает широким спектром действия, но основное его значение состоит в угнетении таких грамотрицательных микроорганизмов, как гемофильная палочка, возбудитель коклюша, гонококки, менингококки, некоторые виды протея, токсигенные штаммы кишечной палочки, а также в подавлении возбудителей листериоза, энтерококков.
При заболеваниях, вызванных стафило кокками, стрептококками групп А, В, пневмококками, эффективность ампициллина мало отличается от таковой бензилпенициллина. К сожалению, появляется все больше резистентных к ампициллину штаммов гемофильной палочки, кишечной палочки и сальмонелл. Поэтому необходимо определять чувствительность к нему названных возбудителей.
Ампициллин всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью, и для создания высоких концентраций в плазме крови и тканях (при менингите, сепсисе, пневмониях) его необходимо вводить парентерально. Через рот можно назначать лишь при инфицировании желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отите. Ампициллин хорошо проникает во многие ткани и жидкости, в том числе в ЦСЖ, создавая в них концентрации, пропорциональные дозе.
Проникновение в ЦСЖ возрастает при воспалении мозговых оболочек, создавая в ней концентрацию, равную 70 — 95 % от уровня в плазме крови. Следует, однако, отметить, что в первые дни лечения менингита концентрация ампициллина в ЦСЖ наиболее высока, а затем постепенно снижается.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
