25 марта 2009

Бензатинпенициллин

Бензатинпенициллин (бициллин) еще медленнее всасывается из мышцы, создавая очень невысокую концентрацию в плазме крови, которая может сохраняться 1 — 2 нед. Применяют бициллины в основном для профилактики обострений ревматизма.
Противостафилококковые полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Эти антибиотики применяют только при лечении заболеваний, вы званных резистентными к обычному пенициллину штаммами стафилококков.

Оксациллин и метициллин способны ингибировать β-лактамазу стафилококков и этим усиливать противомикробный эффект других пенициллинов. На этом основании применяют комбинацию ампициллина с оксациллином — ампиокс. На другие возбудители эти препараты влияют мало и не усиливают влияние на них других антибиотиков.

Метициллин вводят внутримышечно или внутривенно. В плазме крови он мало связывается с альбуминами, хорошо проникает в ткани, создавая в них активную концентрацию на 3 — 4 ч. Растворять препарат следует в изотоническом растворе натрия хлорида с нейтральным рН, так как в кислой среде (особенно при рН ниже 5) он быстро инактивируется. Наибольшее значение это имеет при внутривенном капельном вливании раствора метициллина.

Оксациллин, клоксациллин и диклоксациллин неплохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, но в плазме крови на 96 — 98 % связываются с белками, что препятствует их поступлению в ткани и тем более в клетки. Тем не менее они способны подавить инфекционный процесс, вызванный стафилококками. Их можно вводить внутримышечно (каждые 4 — 6 ч), внутривенно струйно или капельно. Эти способы введения используют при лечении больных с сепсисом.

При приеме через рот натощак эти препараты, особенно диклоксациллин, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, приводя к очень неприятному чувству жжения, тяжести в подложечной области, тошноте. Прием после еды таких ощущений не вызывает.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…