25 марта 2009

Бензатинпенициллин

Бензатинпенициллин (бициллин) еще медленнее всасывается из мышцы, создавая очень невысокую концентрацию в плазме крови, которая может сохраняться 1 — 2 нед. Применяют бициллины в основном для профилактики обострений ревматизма.
Противостафилококковые полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Эти антибиотики применяют только при лечении заболеваний, вы званных резистентными к обычному пенициллину штаммами стафилококков.

Оксациллин и метициллин способны ингибировать β-лактамазу стафилококков и этим усиливать противомикробный эффект других пенициллинов. На этом основании применяют комбинацию ампициллина с оксациллином — ампиокс. На другие возбудители эти препараты влияют мало и не усиливают влияние на них других антибиотиков.

Метициллин вводят внутримышечно или внутривенно. В плазме крови он мало связывается с альбуминами, хорошо проникает в ткани, создавая в них активную концентрацию на 3 — 4 ч. Растворять препарат следует в изотоническом растворе натрия хлорида с нейтральным рН, так как в кислой среде (особенно при рН ниже 5) он быстро инактивируется. Наибольшее значение это имеет при внутривенном капельном вливании раствора метициллина.

Оксациллин, клоксациллин и диклоксациллин неплохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, но в плазме крови на 96 — 98 % связываются с белками, что препятствует их поступлению в ткани и тем более в клетки. Тем не менее они способны подавить инфекционный процесс, вызванный стафилококками. Их можно вводить внутримышечно (каждые 4 — 6 ч), внутривенно струйно или капельно. Эти способы введения используют при лечении больных с сепсисом.

При приеме через рот натощак эти препараты, особенно диклоксациллин, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, приводя к очень неприятному чувству жжения, тяжести в подложечной области, тошноте. Прием после еды таких ощущений не вызывает.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…

Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…

Анафилактические реакции на бензилпенициллин могут быть даже при первом введении его ребенку. Это может быть следствием аллергизации организма, связанной либо с попаданием в него следов пенициллина трансплацентарно или с молоком матери, либо с наличием грибковых поражений ногтей, так как антиген некоторых патогенных грибов сходен с антигенным материалом пенициллина. Поэтому перед введением антибиотика, особенно пенициллина, необходим…

Бактрим, содержащий триметоприм — ингибитор использования фолиевой кислоты, может вызвать недостаток ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты. У детей с высокой потребностью в этом витамине недостаток возникает легче, чем у взрослых. Поэтому у детей чаще возникают нейтропении (у 16 — 50 % леченых), тромбоцитопении (у 18 %). Отмечают иногда на рушения выделительной функции почек (увеличение…