24 марта 2009

Интоксикация сердечными гликозидами

Передозировка сердечных гликозидов у детей встречается чаще, чем у взрослых. В какой-то степени это связано с тем, что начальные ее симптомы — потерю аппетита, небольшую тошноту и брадикардию — заметить у детей труднее. Но основная причина более частых явлений передозировки — все еще продолжающееся применение более высоких доз (на 1 кг массы тела), неадекватный подбор поддерживающих доз, неправильный выбор препарата, особенно у детей с нарушениями функции почек. Механизм токсического действия сердечных гликозидов и его признаки. Токсические эффекты сердечных гликозидов связаны как с их прямым влиянием на сердце, так и с нейротропным действием.

В сердце большие дозы гликозидов ингибируют мембранную Na+, К+-АТФазу, соединяясь с ней в участке, содержащем сульфгидрильные группы. Этим нарушается главная ее функция, т. е. удаление из клетки Na+, попавшего в нее в процессе возбуждения, и возврат К+, вышедшего из нее в момент реполяризации мембраны.

Развивающаяся гипокалигистия приводит к следующему:

  • снижается поляризация клеточной мембраны (этому способствует и задержка Na+ внутри клетки), поэтому во время возбуждения величина деполяризации оказывается меньшей, что нарушает процесс сопряжения изменений потенциала мембраны с сокращением миофибрилл;
  • снижается процесс синтеза гликогена, АТФ, белка;
  • развивается внутриклеточный ацидоз, сопровождаемый внеклеточным алкалозом. Все эти явления ведут к постепенно нарастающей слабости сократительной деятельности сердца — гипосистолии.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982]. В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с…

Повышение концентрации катехоламинов и гистамина в мио карде усиливает влияние гликозидов на спонтанную деполяризацию, облегчает ее возникновение сразу во многих волокнах Пуркинье, что и является одной из причин возникновения фибрилляции желудочков. Истощение содержания катехоламинов в миокарде предварительным введением резерпина или подавление их влияния на β-адренорецепторы β-адренолитическими средствами резко ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов [Генденштейн Э….

Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…

Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…

Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…