24 марта 2009

Фармакокинетика и дозирование СГ (Внутримышечное введение)

Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови.

Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод распределения равен 100 мин, плато возникает лишь через 10 — 12 ч, а полупериод элиминации равен 39 ч. Учитывая все сказанное, внутримышечный путь введения обычно не используют.

В плазме крови дигоксин на 10 — 40 % (в среднем на 24 %) связан с альбуминами. Свободная его фракция поступает практически во все ткани, но особенно в миокард, печень, надпочечники, почки, поджелудочную железу. У грудных детей дигоксина в миокарде в 2 раза больше, чем у взрослых и детей старшего возраста [Gorodischer R. et al., 1976].

Достаточно высокие концентрации дигоксина обнаруживают в структурах головного мозга и в периферических вегетативных нервах, особенно в симпатических ганглиях.

Концентрация дигоксина в них, по данным L. S. Cook и соавт. (1981), лишь в 2 раза меньше, чем в желудочках сердца и мало отличается от уровня в предсердиях (собак). Но, по другим наблюдениям [Doherty J. et al., 1980], уровень дигоксина в мозговой ткани составляет примерно 1/10 1/11 от содержания в желудочках и 1/5 1/6 от уровня в предсердиях.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…

Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…

Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде. Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце. В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот…

В качестве противоядий при интоксикации сердечными гликозидами можно назначать трилон Б и натрия цитрат, связывающие кальций и снижающие его содержание в плазме и миокарде. Натрия цитрат вводят либо через рот в виде 2% раствора (по 20 — 50мл в зависимости от возраста ребенка), либо (в более тяжелых случаях) внутривенно капельно в тех же количествах. Трилон…

К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…