24 марта 2009

Фармакокинетика и дозирование СГ (Внутримышечное введение)

Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови.

Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод распределения равен 100 мин, плато возникает лишь через 10 — 12 ч, а полупериод элиминации равен 39 ч. Учитывая все сказанное, внутримышечный путь введения обычно не используют.

В плазме крови дигоксин на 10 — 40 % (в среднем на 24 %) связан с альбуминами. Свободная его фракция поступает практически во все ткани, но особенно в миокард, печень, надпочечники, почки, поджелудочную железу. У грудных детей дигоксина в миокарде в 2 раза больше, чем у взрослых и детей старшего возраста [Gorodischer R. et al., 1976].

Достаточно высокие концентрации дигоксина обнаруживают в структурах головного мозга и в периферических вегетативных нервах, особенно в симпатических ганглиях.

Концентрация дигоксина в них, по данным L. S. Cook и соавт. (1981), лишь в 2 раза меньше, чем в желудочках сердца и мало отличается от уровня в предсердиях (собак). Но, по другим наблюдениям [Doherty J. et al., 1980], уровень дигоксина в мозговой ткани составляет примерно 1/10 1/11 от содержания в желудочках и 1/5 1/6 от уровня в предсердиях.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти…

У больных с гипокалиемией, а следовательно с гипокалигистией и внутриклеточным ацидозом, нередко сопровождаемым внеклеточным алкалозом, хорошими синергистами являются препараты калия, особенно в сочетании с веществами, способствующими его поступлению в клетки: инсулином, магнием, аспарагиновой кислотой и глюкозой. По этому у таких больных сердечные гликозиды хорошо сочетать с поляризующей смесью (10 % раствор глюкозы — 10 мл…

После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному. Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира…

При повреждении клеточных мембран вследствие воспалительного и (или) аллергического процесса, например ревматизма, хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкокортикоиды, а также витамин Е, нормализующие структуры мембран. Витамин Е и усиливает терапевтический эффект сердечных гликозидов и уменьшает их токсическое действие. При нарушении энергетических ресурсов миокарда хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкоза, кокарб оксилаза, улучшающие использование углеводов в…

Основным депо дигоксина в организме являются скелетные мышцы. Концентрация гликозида в них невелика, она превышает концентрацию в плазме крови всего в 14 раз, но сами мышцы составляют 40 % от массы тела взрослых людей и подростков. У новорожденных, грудных детей и даже детей первых лет жизни содержание мышечной ткани в организме меньше и общее депо…