17 марта 2009

Влияние клофелина на ЦНС

Клофелин оказывает угнетающее влияние на ЦНС, в частности на структуры, регулирующие дыхание: уменьшаются число дыханий в 1 мин, минутный объем вентиляции. В эксперименте это угнетение особенно выражено в раннем постнатальном возрасте. Клофелин влияет на многие адренергические структуры ЦНС, например на ядра гипоталамуса, участвующие в регуляции эндокринной системы.

Обнаружено, что он увеличивает секрецию α2-матотропного гормона (СТГ). Это начинают использовать для диагностики причин низкого роста у детей. Для этой цели клофелин назначают через рот в дозе 0,15 мг/м2 детям в возрасте 4 — 17 лет.

β-Адреномиметики: адреналин (эпинефрин), изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран, алеудрин), добутамин, орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин и др.

Эта группа, так же как и α-адреномиметики, характеризуется неодинаковым влиянием на разные β-адренорецепторы. Как следует из представленной таблицы, β-адреномиметики неодинаковы (хотя всё активируют аденилатциклазу и этим увеличивают уровень цАМФ в эффекторной структуре). Так, адреналин активирует все адренорецепторы, включая и а. Изадрин в равной мере влияет на β1 и β2-адренорецепторы, добутамин — преимущественно на β1; орципреналин, беротек, а особенно салбутамол и бриканил — преимущественно активируют β2-рецепторы.

В связи с этим существуют различия и в вызываемых ими эффектах, и в показаниях к применению. Адреналин стимулирует деятельность сердца, воздействуя на β1-рецепторы миокарда, Р (pacemaker)-клетки водителей ритма и проводящей системы. Под его влиянием возрастают сила и частота сокращений сердца, увеличивается ударный и минутный объем. Систола укорачивается в большей степени, чем диастола, и от введения терапевтической дозы суммарная длительность диастолы в 1 мин даже возрастает.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…