17 марта 2009

Влияние клофелина на ЦНС

Клофелин оказывает угнетающее влияние на ЦНС, в частности на структуры, регулирующие дыхание: уменьшаются число дыханий в 1 мин, минутный объем вентиляции. В эксперименте это угнетение особенно выражено в раннем постнатальном возрасте. Клофелин влияет на многие адренергические структуры ЦНС, например на ядра гипоталамуса, участвующие в регуляции эндокринной системы.

Обнаружено, что он увеличивает секрецию α2-матотропного гормона (СТГ). Это начинают использовать для диагностики причин низкого роста у детей. Для этой цели клофелин назначают через рот в дозе 0,15 мг/м2 детям в возрасте 4 — 17 лет.

β-Адреномиметики: адреналин (эпинефрин), изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран, алеудрин), добутамин, орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин и др.

Эта группа, так же как и α-адреномиметики, характеризуется неодинаковым влиянием на разные β-адренорецепторы. Как следует из представленной таблицы, β-адреномиметики неодинаковы (хотя всё активируют аденилатциклазу и этим увеличивают уровень цАМФ в эффекторной структуре). Так, адреналин активирует все адренорецепторы, включая и а. Изадрин в равной мере влияет на β1 и β2-адренорецепторы, добутамин — преимущественно на β1; орципреналин, беротек, а особенно салбутамол и бриканил — преимущественно активируют β2-рецепторы.

В связи с этим существуют различия и в вызываемых ими эффектах, и в показаниях к применению. Адреналин стимулирует деятельность сердца, воздействуя на β1-рецепторы миокарда, Р (pacemaker)-клетки водителей ритма и проводящей системы. Под его влиянием возрастают сила и частота сокращений сердца, увеличивается ударный и минутный объем. Систола укорачивается в большей степени, чем диастола, и от введения терапевтической дозы суммарная длительность диастолы в 1 мин даже возрастает.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…