α2-Адреномиметики
Клофелин (гемитон, катапресан, клонидин) преимущественно активирует α2-рецепторы, хотя немного влияет и на α1-рецепторы. В результате воздействия на α2-рецепторы, локализованные на окончаниях симпатических волокон, он ограничивает освобождение из них катехоламинов, снижая этим симпатическое влияние на постсинаптические структуры.
Следствием этого являются снижение общего периферического сопротивления сосудов, урежение сердечных сокращений. α2-Адренорецепторы есть и непосредственно в сосудах, где они располагаются внесинаптически, почему освобождающийся из нервных волокон медиатор на них и не влияет.
Эти рецепторы приходят в состояние возбуждения либо под влиянием циркулирующих катехоламинов (адреналина, норадреналина) надпочечников, либо под влиянием α2-адреномиметика — клофелина. Следствием возбуждения сосудистых а2-адренорецепторов являются увеличенное проникновение ионов кальция в гладкую мышцу сосуда и его сокращение (антикальциевые препараты способны предотвратить этот эффект) [Van Zwieten P. et al., 1982].
Проникая в ЦНС, клофелин снижает симпатическую импульсацию к периферическим тканям, периферическое сопротивление сосудов и вызывает брадикардию.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
