α2-Адреномиметики
Клофелин (гемитон, катапресан, клонидин) преимущественно активирует α2-рецепторы, хотя немного влияет и на α1-рецепторы. В результате воздействия на α2-рецепторы, локализованные на окончаниях симпатических волокон, он ограничивает освобождение из них катехоламинов, снижая этим симпатическое влияние на постсинаптические структуры.
Следствием этого являются снижение общего периферического сопротивления сосудов, урежение сердечных сокращений. α2-Адренорецепторы есть и непосредственно в сосудах, где они располагаются внесинаптически, почему освобождающийся из нервных волокон медиатор на них и не влияет.
Эти рецепторы приходят в состояние возбуждения либо под влиянием циркулирующих катехоламинов (адреналина, норадреналина) надпочечников, либо под влиянием α2-адреномиметика — клофелина. Следствием возбуждения сосудистых а2-адренорецепторов являются увеличенное проникновение ионов кальция в гладкую мышцу сосуда и его сокращение (антикальциевые препараты способны предотвратить этот эффект) [Van Zwieten P. et al., 1982].
Проникая в ЦНС, клофелин снижает симпатическую импульсацию к периферическим тканям, периферическое сопротивление сосудов и вызывает брадикардию.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…