17 марта 2009

α2-Адреномиметики

Клофелин (гемитон, катапресан, клонидин) преимущественно активирует α2-рецепторы, хотя немного влияет и на α1-рецепторы. В результате воздействия на α2-рецепторы, локализованные на окончаниях симпатических волокон, он ограничивает освобождение из них катехоламинов, снижая этим симпатическое влияние на постсинаптические структуры.

Следствием этого являются снижение общего периферического сопротивления сосудов, урежение сердечных сокращений. α2-Адренорецепторы есть и непосредственно в сосудах, где они располагаются внесинаптически, почему освобождающийся из нервных волокон медиатор на них и не влияет.

Эти рецепторы приходят в состояние возбуждения либо под влиянием циркулирующих катехоламинов (адреналина, норадреналина) надпочечников, либо под влиянием α2-адреномиметика — клофелина. Следствием возбуждения сосудистых а2-адренорецепторов являются увеличенное проникновение ионов кальция в гладкую мышцу сосуда и его сокращение (антикальциевые препараты способны предотвратить этот эффект) [Van Zwieten P. et al., 1982].

Проникая в ЦНС, клофелин снижает симпатическую импульсацию к периферическим тканям, периферическое сопротивление сосудов и вызывает брадикардию.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…