17 марта 2009

α2-Адреномиметики

Клофелин (гемитон, катапресан, клонидин) преимущественно активирует α2-рецепторы, хотя немного влияет и на α1-рецепторы. В результате воздействия на α2-рецепторы, локализованные на окончаниях симпатических волокон, он ограничивает освобождение из них катехоламинов, снижая этим симпатическое влияние на постсинаптические структуры.

Следствием этого являются снижение общего периферического сопротивления сосудов, урежение сердечных сокращений. α2-Адренорецепторы есть и непосредственно в сосудах, где они располагаются внесинаптически, почему освобождающийся из нервных волокон медиатор на них и не влияет.

Эти рецепторы приходят в состояние возбуждения либо под влиянием циркулирующих катехоламинов (адреналина, норадреналина) надпочечников, либо под влиянием α2-адреномиметика — клофелина. Следствием возбуждения сосудистых а2-адренорецепторов являются увеличенное проникновение ионов кальция в гладкую мышцу сосуда и его сокращение (антикальциевые препараты способны предотвратить этот эффект) [Van Zwieten P. et al., 1982].

Проникая в ЦНС, клофелин снижает симпатическую импульсацию к периферическим тканям, периферическое сопротивление сосудов и вызывает брадикардию.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…