17 апреля 2009

Холиномиметические и антихолинэстеразные вещества

Наряду с ацетилхолином в медицине применяются холиномиметические вещества: ацеклидин, карбахолин и пилокарпина гидрохлорид.

Ацетилхолин выпускают в ампулах, предназначенных для парентерального введения.

Токсичность ацетилхолина сравнительно низка, так как он, попадая в организм, очень быстро разрушается ферментом – холинэстеразой. Все холиномиметические вещества, наоборот, относятся к ядовитым лекарственным препаратам (группа А). Поскольку они выпускаются в форме порошка (только ацеклидин в ампулах), отравления возможны главным образом вследствие попадания этих ядов внутрь. Минимальная смертельная доза пилокарпина при поступлении яда в желудок 60 мг.

Из антихолинэстеразных веществ в медицине нашли применение, во-первых, обратимые ингибиторы холинэстеразы – галантамина гидробромид (нивалин), физостигмина салицилат (эзерин), прозерин (неостигмин, простигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил (амбеионий хлорид) и, во-вторых, необратимые ингибиторы холинэстеразы – фосфорорганичеекие соединения – армии, нибуфин, пирофос, фосфакол. Все эти вещества относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А) и могут явиться причиной отравлений при ошибочном введении высоких доз внутрь, парентерально и в конъюнктивальный мешок. Минимальная смертельная доза физостигмина при поступлении внутрь 6 мг.

Ацетилхолин и холиномиметические вещества непосредственно сами возбуждают холинореактивные системы. Антихолинэстеразные вещества, угнетая фермент ацетилхолинэстеразу, приводят к накоплению эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, в результате чего также происходит возбуждение холинореактивных систем. Последнее проявляется спазмом гладкой мускулатуры радужки, бронхов, кишечника, повышенной секрецией всех желез, понижением артериального давления.

Сильное потоотделение и слюноотделение, тошнота, рвота, понос, сужение зрачков, бронхоспазм и бронхорея (повышенное отделение бронхиального секрета), спазмы в животе, мышечная слабость, фибрилляция мышц, тремор, беспокойство.

В тяжелых случаях потеря сознания, судороги, понижение артериального давления, брадикардия, коматозное состояние. Смерть наступает от остановки дыхания.

При отравлениях антихолинэстеразными ядами проводят лечение в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе лечения отравлений ФОС. Необходимо только учитывать, что при отравлениях холиномиметическими веществами не следует применять реактиваторы холинэстеразы, поскольку нет блокады фермента.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков

Читайте далее:



В практической медицине используются адреноблокирующие вещества – дигидроэрготамин, дигидроэрготоксина этансульфонат, анаприлин (обзидан, индерал), симпатолитические средства – апрессин, октадин (изобарин), орияд и вещества, нарушающие образование адренергического медиатора – метилдофа (допегит, альдомет). Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксина этансульфонат содержат в своем составе сумму солей дигидрированных алкалоидов спорыньи. Остальные препараты имеют различное химическое строение. Среди перечисленных препаратов только орнид, выпускаемый…

Гидроксихлорохин (плаквенил) Выпускают в таблетках по 0,2 г. По химическому строению и действию на организм сходен с хингамином. Примахин (Prirnachinura) Довольно токсичный препарат. Может вызывать диспепсические явления, боли в животе, общую слабость, боли в области сердца, цианоз, гемолитическую анемию. Наиболее серьезное осложнение–острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией. Особенно часто гемолиз встречается у лиц с врожденной недостаточностью…

Кокаин – один из основных представителен этой группы веществ, получают его из листьев Erythroxylon coca. Жевание этих листьев вызывает легкую анестезию слизистой оболочки полости рта, эйфорию и повышение артериального давления. В высоких дозах кокаин вначале возбуждает, а затем угнетает центральную нервную систему. В литературе есть данные о смерти 2 человек после нанесения им на слизистые…

Хинин (Chininum) Алкалоид из коры хинного дерева. Отравления возникают вследствие приема высоких доз хинина внутрь. Хинин обладает разносторонним действием на организм. Смертельная доза для детей 1–2-летнего возраста 1 г. Симптомы легкого отравления: звон в ушах, тошнота, рвота, головокружение, нарушение зрения, глухота, тахикардия, состояние оглушения, психическая подавленность. К хинину может быть идиосинкразия. В этом случае даже…

эфир — С2Н5–О–С2Н5 хлороформ — CHCl3 фторотан — CF3CHClBr хлорэтил — С2Н5Cl закись азота — N2O Наркотические вещества могут вызвать отравление, как при ингаляционном воздействии, так и при приеме внутрь (жидкости). Хлорэтил может вызвать отравление, всасываясь с поврежденной кожи. Смертельные дозы жидких наркотиков при поступлении внутрь следующие: эфир – 30 мл, хлороформ – 50 мл,…