17 апреля 2009

Холиномиметические и антихолинэстеразные вещества

Наряду с ацетилхолином в медицине применяются холиномиметические вещества: ацеклидин, карбахолин и пилокарпина гидрохлорид.

Ацетилхолин выпускают в ампулах, предназначенных для парентерального введения.

Токсичность ацетилхолина сравнительно низка, так как он, попадая в организм, очень быстро разрушается ферментом – холинэстеразой. Все холиномиметические вещества, наоборот, относятся к ядовитым лекарственным препаратам (группа А). Поскольку они выпускаются в форме порошка (только ацеклидин в ампулах), отравления возможны главным образом вследствие попадания этих ядов внутрь. Минимальная смертельная доза пилокарпина при поступлении яда в желудок 60 мг.

Из антихолинэстеразных веществ в медицине нашли применение, во-первых, обратимые ингибиторы холинэстеразы – галантамина гидробромид (нивалин), физостигмина салицилат (эзерин), прозерин (неостигмин, простигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил (амбеионий хлорид) и, во-вторых, необратимые ингибиторы холинэстеразы – фосфорорганичеекие соединения – армии, нибуфин, пирофос, фосфакол. Все эти вещества относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А) и могут явиться причиной отравлений при ошибочном введении высоких доз внутрь, парентерально и в конъюнктивальный мешок. Минимальная смертельная доза физостигмина при поступлении внутрь 6 мг.

Ацетилхолин и холиномиметические вещества непосредственно сами возбуждают холинореактивные системы. Антихолинэстеразные вещества, угнетая фермент ацетилхолинэстеразу, приводят к накоплению эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, в результате чего также происходит возбуждение холинореактивных систем. Последнее проявляется спазмом гладкой мускулатуры радужки, бронхов, кишечника, повышенной секрецией всех желез, понижением артериального давления.

Сильное потоотделение и слюноотделение, тошнота, рвота, понос, сужение зрачков, бронхоспазм и бронхорея (повышенное отделение бронхиального секрета), спазмы в животе, мышечная слабость, фибрилляция мышц, тремор, беспокойство.

В тяжелых случаях потеря сознания, судороги, понижение артериального давления, брадикардия, коматозное состояние. Смерть наступает от остановки дыхания.

При отравлениях антихолинэстеразными ядами проводят лечение в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе лечения отравлений ФОС. Необходимо только учитывать, что при отравлениях холиномиметическими веществами не следует применять реактиваторы холинэстеразы, поскольку нет блокады фермента.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков

Читайте далее:



К производным пиразолона относятся антипирин, амидопирин (пирамидон), анальгин и бутадиен. Эти вещества, особенно амидопирин и анальгин, входят в состав целого ряда препаратов: адофен, амазол, анальфен, апикодин, веродон, диафеин, дикафен, кофальгин, новомигрофен, пентальгин, пирамеин, пираминаль, пиранал, пирафен, пиркофен, фенальгин, реопирин, пирабутол. Все перечисленные препараты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам. Смертельная доза производных пиразолона 5–10 г. Но…

В настоящее время в нашей стране применяют следующие сульфаниламидные препараты: норсульфазол, норсульфазол-натрий, стрептоцид растворимый, сульгин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфапиридазин-натрий, сульфа-салазин, сульфацил-натрий (альбуцид-натрий), уросульфан, фталазол, этазол, этазол-натрий. Все они являются производными сульфаниловой кислоты и получены путем замещения атомов водорода у N и N4 в молекуле сульфаниламида. Большинство сульфаниламидов после приема внутрь быстро всасывается в кровь. Сульгин и…

Кислота борная и натрия борат В качестве антисептических средств применяют кислоту борную – Н3ВО3, и натрия борат (бура) – Na2B4O7*10H2O. Это твердые кристаллические вещества, растворимые в воде. Они обладают достаточно высокой токсичностью. Смертельная доза при приеме внутрь 5–15 г. Отравления возможны как при поступлении яда внутрь, так и в случае проникновения через слизистые оболочки и…

Фенацетин, парацетамол, анилин, фенацетин, парацетамол (ацетофен). Токсические дозы фенацетина и парацетамола могут превращать гемоглобин в метгемоглобин, нарушают деятельность центральной нервной системы, повреждают печень и почки. Смертельная доза 0,5–1 г/кг. Отравление происходит после поступления вещества в желудок. Поступление токсических доз фенацетина или парацетамола внутрь приводит к появлению цианоза, потливости, головокружению. При тяжелом отравлении возникают звон в…

Одним из наиболее активных антимикробных веществ, которые продуцируются различными видами плесневого гриба пенициллиума, является бензилпенициллин. При замещении бензильной группы (С6Н5–СН2–) и водорода гидроксила различными радикалами получаются другие виды пенициллинов. На практике применяют следующие препараты: бензилпенициллина калиевую соль, бензилпенициллина натриевую соль, бензилпенициллина новокаиновую соль, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5, феноксиметилпепициллин, экмоновоциллан, эфициллин. Препараты группы пенициллина обладают чрезвычайно малой…