17 апреля 2009

Холиномиметические и антихолинэстеразные вещества

Наряду с ацетилхолином в медицине применяются холиномиметические вещества: ацеклидин, карбахолин и пилокарпина гидрохлорид.

Ацетилхолин выпускают в ампулах, предназначенных для парентерального введения.

Токсичность ацетилхолина сравнительно низка, так как он, попадая в организм, очень быстро разрушается ферментом – холинэстеразой. Все холиномиметические вещества, наоборот, относятся к ядовитым лекарственным препаратам (группа А). Поскольку они выпускаются в форме порошка (только ацеклидин в ампулах), отравления возможны главным образом вследствие попадания этих ядов внутрь. Минимальная смертельная доза пилокарпина при поступлении яда в желудок 60 мг.

Из антихолинэстеразных веществ в медицине нашли применение, во-первых, обратимые ингибиторы холинэстеразы – галантамина гидробромид (нивалин), физостигмина салицилат (эзерин), прозерин (неостигмин, простигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил (амбеионий хлорид) и, во-вторых, необратимые ингибиторы холинэстеразы – фосфорорганичеекие соединения – армии, нибуфин, пирофос, фосфакол. Все эти вещества относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А) и могут явиться причиной отравлений при ошибочном введении высоких доз внутрь, парентерально и в конъюнктивальный мешок. Минимальная смертельная доза физостигмина при поступлении внутрь 6 мг.

Ацетилхолин и холиномиметические вещества непосредственно сами возбуждают холинореактивные системы. Антихолинэстеразные вещества, угнетая фермент ацетилхолинэстеразу, приводят к накоплению эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, в результате чего также происходит возбуждение холинореактивных систем. Последнее проявляется спазмом гладкой мускулатуры радужки, бронхов, кишечника, повышенной секрецией всех желез, понижением артериального давления.

Сильное потоотделение и слюноотделение, тошнота, рвота, понос, сужение зрачков, бронхоспазм и бронхорея (повышенное отделение бронхиального секрета), спазмы в животе, мышечная слабость, фибрилляция мышц, тремор, беспокойство.

В тяжелых случаях потеря сознания, судороги, понижение артериального давления, брадикардия, коматозное состояние. Смерть наступает от остановки дыхания.

При отравлениях антихолинэстеразными ядами проводят лечение в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе лечения отравлений ФОС. Необходимо только учитывать, что при отравлениях холиномиметическими веществами не следует применять реактиваторы холинэстеразы, поскольку нет блокады фермента.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков

Читайте далее:



Острое отравление наркотическими анальгетиками может произойти вследствие их парентерального применения в токсических дозах, приема внутрь и иногда всасывания со слизистых оболочек носа. Появляются сонливость, гиперемия кожных покровов, пот, головокружение, шум в ушах. Симптомы тяжелого отравления: потеря сознания, коматозное состояние, миоз (в атональном состоянии бывает мидриаз), редкое поверхностное, неправильное дыхание, цианоз, пульс слабый, иногда имеют место…

Водонерастворимые алкалоиды спорыньи – эрготамин, эргокриптин, эргокорнин, эргокристин, а также искусственно полученные алкалоиды дигидроэрготамин и дигидроэрготоксина этансульфонат также могут быть отнесены к адренолитическим веществам. Они возбуждают гладкую мускулатуру артериол, кишечника, матки, вследствие чего развивается, в частности, выраженный спазм артериол. Имеются сообщения об инфарктах миокарда, вызванных, по всей вероятности, эрготамином. Многократное употребление эрготамина в дозе 40…

Интоксикация этионамидом проявляется тошнотой, рвотой, диареей. Могут быть кожные сыпи, поражения печени, токсический психоз. Пиразииамид может вызывать лихорадку, нарушать пищеварение, поражать печень. Токсические эффекты тибона проявляются кожной сыпью, анемией, лейкопенией, повреждением печени, иногда также развивается агранулоцитоз. Примерно так же действует этоксид. Для токсического действия флоримицина сульфата характерны такие симптомы, как головная боль, расстройства вестибулярного аппарата,…

В виде порошков и таблеток выпускают следующие препараты, производные салициловой кислоты: акофин, аскофен, асфен, кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, салициламид, цитрамон. Ниже приведено химическое строение некоторых из названных веществ. Салицилаты – довольно частая причина отравлений, особенно у детей. Прием одной чайной ложки метилсалицилата (3 г) маленьким ребенком вызывает смертельное отравление. Смертельные дозы салицилатов 0,4–0,5 г/кг. Перкутанное…

Нитриты (соединения, содержащие группу NO2) и органические нитраты (соединения, содержащие группу NO3) применяют в медицине в основном в качестве сосудорасширяющих средств. На практике используют нитроглицерин, амилнитрит, интенсаин, натрия нитрит, нитранол, нитросорбид и эринит. Нитроглицерин, амилнитрит, натрия нитрит. В высоких дозах нитриты вызывают метгемоглобинемию и связанную с ней гемическую гипоксию. Способность амилнитрита и натрия нитрита образовывать…