13 января 2012

Судьба антибиотиков в организме

Судьба антибиотиков в организме определяется фармакокинетикой, метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является достаточная всасываемость. Концентрация антибиотиков в крови определяется многими факторами: степенью всасываемости антибиотика, распределением в организме и выделением, биохимическими превращениями и его распадом в тканях, диффузионной способностью и, наконец, концентрацией в очаге. При связывании антибиотиков сывороткой снижается не только антибактериальное действие, но и их диффузионная способность.

В организме антибиотики подвергаются ферментативному воздействию, в результате чего образуются неактивные, а иногда и токсичные продукты.

За последние 20 лет открыты новые эффективные антибиотики. Среди них полусинтетические пенициллины, макролиды, аминогликозиды—антибиотики, широко применяемые в клинике.

По антибактериальному спектру к пенициллинам близка группа макролидов, в которую входят: эритромицин, олеандомицин и ряд других препаратов. Эти антибиотики применяют в клинике для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами при непереносимости больными пенициллина, или в тех случаях, когда возбудитель заболевания устойчив к пенициллину. Из препаратов, полученных в последнее время, заслуживают внимания линкомицин, фузидин, гентамицин и особенно рифампицин, занимающий важное место в лечении различных форм туберкулеза,

В группе аминогликозидов, активных в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, большое практическое значение имеют канамицин и гентамицин.

Большинство антибиотиков, обладающих противогрибковым действием, получено из актиномицетов. Это в первую очередь полиеновые антибиотики, которые в зависимости от числа двойных связей делят на тетраены, пентаены, гексаены, гептаены. Наибольшее практическое -значение приобрели гептаены, к которым относятся трихомицин, кандицидин, амфотерицин В, а из тетраенов — нистатин. Все полиеновые антибиотики обладают сходными химическим строением и свойствами и активны при грибковых заболеваниях.

В последние годы значительно пополнился ряд антибиотиков, обладающих противоопухолевым действием. Большинство из них оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот раковой клетки.

Известные цитостатические антибиотики можно разделить на три группы:

  1. первично влияющие на синтез РНК (акгиномицины, хромомицины, митрамицин, оливомицин, рубомицин, даунорубицин);
  2. первично влияющие на синтез ДНК (митомицин. С, блеомицин, стрепгонигрин, брунеомицин);
  3. влияющие на синтез РНК ч ДНК (эхиномицин).


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…

Каждодневный клинический опыт укрепляет нас в убеждении, что «старые» антибиотики, такие, как пенициллин, тетрациклин, сохраняют и сегодня высокую эффективность в клинике при лечении процессов, вызванных чувствительными формами возбудителей, при условии применения их в достаточных дозах. Вместе с тем при разработке схем лечения нельзя учитывать лишь один фактор—чувствительность возбудителей. Эффективность терапии — это уравнение со многими…

Положительная характеристика антибиотика определяется его химиотерапевтическим индексом, указывающим, например, на его низкие токсические свойства по отношению к человеческому организму, что позволяет значительно повышать «потолок» доз и этим преодолевать лекарственную устойчивость. Клиническая эффективность антибиотика характеризуется его распределением в органах, тканях, экскретах (например, желчи), способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Например, известный полусинтетический препарат пенициллина…

Вторичная лекарственная устойчивость возникает: в процессе лечения (чаще всего от бессистемного лечения, применения малых доз или реже от постепенной адаптации возбудителей болезни к длительно применяемым антибиотикам); от частой «встречи» микроба с антибиотиком у многих больных, подвергаемых в массовых масштабах лечению этим антибиотиком. В борьбе с лекарственной устойчивостью следует проводить энергичную антибиотикотерапию (с применением антибиотиков резерва…

В современных условиях построение рациональной антибиотикотерапии представляется достаточно сложной задачей. Успех лечения в конечном счете определяется свойствами препарата и особенностями течения патологического процесса. Для обеспечения оптимального эффекта действия антибиотика при лечении данного больного необходимо основываться на глубоком знании положительных свойств препарата, возможных его недостатков и вызываемых им побочных явлений. Хотя в Советском Союзе изданы содержательные…