13 января 2012

Судьба антибиотиков в организме

Судьба антибиотиков в организме определяется фармакокинетикой, метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является достаточная всасываемость. Концентрация антибиотиков в крови определяется многими факторами: степенью всасываемости антибиотика, распределением в организме и выделением, биохимическими превращениями и его распадом в тканях, диффузионной способностью и, наконец, концентрацией в очаге. При связывании антибиотиков сывороткой снижается не только антибактериальное действие, но и их диффузионная способность.

В организме антибиотики подвергаются ферментативному воздействию, в результате чего образуются неактивные, а иногда и токсичные продукты.

За последние 20 лет открыты новые эффективные антибиотики. Среди них полусинтетические пенициллины, макролиды, аминогликозиды—антибиотики, широко применяемые в клинике.

По антибактериальному спектру к пенициллинам близка группа макролидов, в которую входят: эритромицин, олеандомицин и ряд других препаратов. Эти антибиотики применяют в клинике для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами при непереносимости больными пенициллина, или в тех случаях, когда возбудитель заболевания устойчив к пенициллину. Из препаратов, полученных в последнее время, заслуживают внимания линкомицин, фузидин, гентамицин и особенно рифампицин, занимающий важное место в лечении различных форм туберкулеза,

В группе аминогликозидов, активных в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, большое практическое значение имеют канамицин и гентамицин.

Большинство антибиотиков, обладающих противогрибковым действием, получено из актиномицетов. Это в первую очередь полиеновые антибиотики, которые в зависимости от числа двойных связей делят на тетраены, пентаены, гексаены, гептаены. Наибольшее практическое -значение приобрели гептаены, к которым относятся трихомицин, кандицидин, амфотерицин В, а из тетраенов — нистатин. Все полиеновые антибиотики обладают сходными химическим строением и свойствами и активны при грибковых заболеваниях.

В последние годы значительно пополнился ряд антибиотиков, обладающих противоопухолевым действием. Большинство из них оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот раковой клетки.

Известные цитостатические антибиотики можно разделить на три группы:

  1. первично влияющие на синтез РНК (акгиномицины, хромомицины, митрамицин, оливомицин, рубомицин, даунорубицин);
  2. первично влияющие на синтез ДНК (митомицин. С, блеомицин, стрепгонигрин, брунеомицин);
  3. влияющие на синтез РНК ч ДНК (эхиномицин).


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…

При назначении антибиотиков в случае рациональных показаний основным принципом является дифференцированный отбор антибиотика. Антибактериальный спектр действия каждого антибиотика заведомо известен, поэтому назначение того или иного препарата диктуется клиническим, а также предполагаемым бактериологическим диагнозом. Последний часто бывает довольно точен. Например, при крупозной или очаговой пневмонии врач считает возбудителем пневмококк, стафилококк, стрептококк. При уросепсисе или заболевании желчных…

Для каждого антибиотика экспериментально разработаны определенные интервалы между повторными инъекциями или приемами («ритм введения»), которые надо соблюдать. Разрешается делать исключение для более легких заболеваний или в период долечивания, когда практически заболевание преодолено и сам организм, его иммунные факторы полностью ликвидируют болезнь. Практика показывает, что пренебрежение классической установкой по применению антибиотиков приводит к терапевтическому поражению. Длительность…

Каждодневный клинический опыт укрепляет нас в убеждении, что «старые» антибиотики, такие, как пенициллин, тетрациклин, сохраняют и сегодня высокую эффективность в клинике при лечении процессов, вызванных чувствительными формами возбудителей, при условии применения их в достаточных дозах. Вместе с тем при разработке схем лечения нельзя учитывать лишь один фактор—чувствительность возбудителей. Эффективность терапии — это уравнение со многими…

Положительная характеристика антибиотика определяется его химиотерапевтическим индексом, указывающим, например, на его низкие токсические свойства по отношению к человеческому организму, что позволяет значительно повышать «потолок» доз и этим преодолевать лекарственную устойчивость. Клиническая эффективность антибиотика характеризуется его распределением в органах, тканях, экскретах (например, желчи), способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Например, известный полусинтетический препарат пенициллина…