13 января 2012

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне в настоящее время значительно продвинулось. Синтез белка осуществляется на рибосомах, и важнейшее значение при этом имеют так называемые донорский и акцепторный участки рибосом. На донорском участке возникает пептидная связь; этот процесс избирательно поражается пуромицином, в присутствии которого образуются незаконченные полипептиды. Перенос растущего пептида с донорского на акцепторный участок рибосомы осуществляет фермент пептидил-трансфераза. Этот фермент избирательно подавляется хлорамфениколом.

На акцепторном участке рибосомы прикрепляется транспортная рибонуклеиновая кислота (РНК), переносящая аминокислоты, необходимые для синтеза пептидов. Прикрепление транспортной РНК к рибосоме избирательно поражается антибиотиками группы тетрациклинов. Наконец, в процессе синтеза белка происходит перемещение рибосомы по нити информационной РНК с помощью энзима транслоказы. Этот фермент избирательно поражается такими антибиотиками, как эритромицин и линкомицин.

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками митомицином С и актиномицинами различны. Митомицин С обладает способностью вызывать распад ДНК в клетках различных организмов. Установлено, что ДНК, участвующая в синтезе белка, более устойчива к деполимеризующему действию митомицин а С по сравнению с функционально неактивной (геномной) ДНК. Актиномицин образует комплекс с ДНК клетки, избирательно поражая синтез информационной РНК.

В большинстве случаев противоопухолевые антибиотики избирательно влияют на синтез нуклеиновых кислот в клетках микроорганизмов и злокачественных опухолей.

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами на субклеточном и молекулярном уровне позволяет использовать их не только как объект исследования, но и как средство, открывающее новые возможности для расшифровки многих интимных механизмов бактериальной и общей физиологии.

При введении в практику нового антибиотика большое значение имеет изучение действия на организм человека. Накопленный клинический опыт уточнил показания и противопоказания к применению антибиотиков, внес изменения в комбинированную терапию, привлек внимание к роли защитных сил организма при антибиотикотерапии и т. д. Достигаемое с помощью антибиотиков уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчает действие защитных сил организма, будь то общие, местные, гуморальные, клеточные и другие факторы.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…

Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. За последние годы резко возросло значение антибиотиков в решении важнейших теоретических проблем биохимии. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, физико-химики, технологи,…

Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическими путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы. По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стрептомицин, неомицин), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в…

Большое значение в антибиотикотерапии инфекций имеют дезоксистрептаминсодержащие препараты (стрептомицин, аминогликозиды). Стрептомицин в сочетании с другими препаратами (фтивазид, ПАСК и др.) применяется при лечении различных форм туберкулеза. С целью преодоления токсичности некоторых антибиотиков (например, стрептомицина, полимиксина, дигидрострептомицина) получают различные соли и производные. Пантотенаты стрептомицина и дигидрострептомицина в некоторых случаях оказались менее токсичными, чем исходные антибиотики. Пантотеновая…

Для рационального применения антибиотиков и повышения их терапевтического эффекта проводится углубленное изучение механизма их действия. Зная особенности действия антибиотиков на микробную клетку, можно разработать методы их комбинированного применения для лечения инфекций, вызванных устойчивыми возбудителями. Синтез антибиотиков с заранее заданными свойствами также требует новых подходов к изучению механизма их действия. С этой целью изучают зависимость действия…