13 января 2012

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне

Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне в настоящее время значительно продвинулось. Синтез белка осуществляется на рибосомах, и важнейшее значение при этом имеют так называемые донорский и акцепторный участки рибосом. На донорском участке возникает пептидная связь; этот процесс избирательно поражается пуромицином, в присутствии которого образуются незаконченные полипептиды. Перенос растущего пептида с донорского на акцепторный участок рибосомы осуществляет фермент пептидил-трансфераза. Этот фермент избирательно подавляется хлорамфениколом.

На акцепторном участке рибосомы прикрепляется транспортная рибонуклеиновая кислота (РНК), переносящая аминокислоты, необходимые для синтеза пептидов. Прикрепление транспортной РНК к рибосоме избирательно поражается антибиотиками группы тетрациклинов. Наконец, в процессе синтеза белка происходит перемещение рибосомы по нити информационной РНК с помощью энзима транслоказы. Этот фермент избирательно поражается такими антибиотиками, как эритромицин и линкомицин.

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками

Механизмы подавления синтеза белка противоопухолевыми антибиотиками митомицином С и актиномицинами различны. Митомицин С обладает способностью вызывать распад ДНК в клетках различных организмов. Установлено, что ДНК, участвующая в синтезе белка, более устойчива к деполимеризующему действию митомицин а С по сравнению с функционально неактивной (геномной) ДНК. Актиномицин образует комплекс с ДНК клетки, избирательно поражая синтез информационной РНК.

В большинстве случаев противоопухолевые антибиотики избирательно влияют на синтез нуклеиновых кислот в клетках микроорганизмов и злокачественных опухолей.

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами

Изучение взаимодействия антибиотиков с микроорганизмами на субклеточном и молекулярном уровне позволяет использовать их не только как объект исследования, но и как средство, открывающее новые возможности для расшифровки многих интимных механизмов бактериальной и общей физиологии.

При введении в практику нового антибиотика большое значение имеет изучение действия на организм человека. Накопленный клинический опыт уточнил показания и противопоказания к применению антибиотиков, внес изменения в комбинированную терапию, привлек внимание к роли защитных сил организма при антибиотикотерапии и т. д. Достигаемое с помощью антибиотиков уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчает действие защитных сил организма, будь то общие, местные, гуморальные, клеточные и другие факторы.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…

При назначении антибиотиков в случае рациональных показаний основным принципом является дифференцированный отбор антибиотика. Антибактериальный спектр действия каждого антибиотика заведомо известен, поэтому назначение того или иного препарата диктуется клиническим, а также предполагаемым бактериологическим диагнозом. Последний часто бывает довольно точен. Например, при крупозной или очаговой пневмонии врач считает возбудителем пневмококк, стафилококк, стрептококк. При уросепсисе или заболевании желчных…

Для каждого антибиотика экспериментально разработаны определенные интервалы между повторными инъекциями или приемами («ритм введения»), которые надо соблюдать. Разрешается делать исключение для более легких заболеваний или в период долечивания, когда практически заболевание преодолено и сам организм, его иммунные факторы полностью ликвидируют болезнь. Практика показывает, что пренебрежение классической установкой по применению антибиотиков приводит к терапевтическому поражению. Длительность…

Каждодневный клинический опыт укрепляет нас в убеждении, что «старые» антибиотики, такие, как пенициллин, тетрациклин, сохраняют и сегодня высокую эффективность в клинике при лечении процессов, вызванных чувствительными формами возбудителей, при условии применения их в достаточных дозах. Вместе с тем при разработке схем лечения нельзя учитывать лишь один фактор—чувствительность возбудителей. Эффективность терапии — это уравнение со многими…

Положительная характеристика антибиотика определяется его химиотерапевтическим индексом, указывающим, например, на его низкие токсические свойства по отношению к человеческому организму, что позволяет значительно повышать «потолок» доз и этим преодолевать лекарственную устойчивость. Клиническая эффективность антибиотика характеризуется его распределением в органах, тканях, экскретах (например, желчи), способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Например, известный полусинтетический препарат пенициллина…