17 марта 2009

Причины диспепсий

Длительное поступление вещества, например индометацина, в кишечник является одной из причин часто вызываемых диспепсий. Повторное всасывание вещества из желудочно-кишечного тракта поддерживает его уровень в плазме крови (дигитоксин) или вызывает даже второй пик концентрации в крови (сибазон — диазепам). У новорожденных детей, особенно в первые 7 — 10 дней жизни, в кишечнике интенсивно функционирует β-глюкуронидаза, расщепляющая глюкурониды и освобождающая из них активные вещества. Они вновь всасываются, поддерживая высокий уровень в крови на более длительный срок.

Наиболее четко это обнаружено при исследовании кинетики ряда сердечных гликозидов. Назначение средств, связывающих лекарственные вещества, препятствует этой циркуляции и ускоряет их экскрецию из организма. Например, холестирамин ускоряет выведение с фекалиями сердечных гликозидов, поступающих с желчью в кишечник.

Почки — основной экскретирующий орган. Выведение ими лекарств и их метаболитов может осуществляться путем фильтрации в клубочках и активной экскреции (секреции) в канальцах. На содержании вещества в окончательной моче сказывается и его реабсорбция в канальцах. В клубочках почек фильтруются жидкая часть плазмы крови и растворенные в ней химические вещества, как ионизированные, так и неионизированные. Не проходят через стенку почечных капилляров только лекарственные вещества, связанные с белками плазмы, или крупные молекулы с молекулярной массой больше 5000 — 10 000 (например, полиглюкин).

Интенсивность клубочковой фильтрации находится в прямой зависимости от величин свобод ной фракции лекарственного вещества и гидростатического давления в сосудах почек (определяемого работой сердца, общим периферическим сопротивлением сосудов и резистентностью сосудов клубочка почек), составляющего примерно 60 % от артериального давления. У новорожденных детей уровень клубочковой фильтрации меньше, чем у старших детей или взрослых. Это связано с неполным еще развитием почек и, в частности, с особым строением висцерального листка капсулы Боумена — Шумлянского: у ребенка он представлен высоким цилиндрическим, а у взрослого — низким плоским эпителием.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Терапевтический эффект лекарства зависит от его концентрации у рецептора, т. е. у компонента клеточной мембраны или внутри клеточной структуры, реагирующего на данное вещество. Не посредственное определение этой концентрации практически невозможно, но о ней судят по уровню свободной фракции вещества в плазме крови. Для суждения о кинетике вещества в организме нередко рассчитывают так называемый объем распределения…

Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований. Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты,…

Масса тела, кг Поверхность тела, м2 Масса тела, кг Поверхность тела, м2 1 0,074 6,0 0,28 1,1 0,08 6,4 0,29 1,3 0,09 6,7 0,3 1,5 0,1 8,0 0,35 1,7 0,11 9,8 0,4 1,9 0,12 11,5 0,45 2,1 0,13 13,5 0,5 2,3 0,14 15,0 0,55 2,6 0,15 17,0 0,6 2,8 0,16 19,0 0,65 3,0 0,17 21,0…

Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического). При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от…

Некоторые вещества подвергаются биотрансформации в почках, так как в них есть разнообразные ферменты, способные и окислять, и образовывать парные эфиры, легкорастворимые в воде и выводимые с мочой. В почках новорожденных обнаружена субстратная стимуляция транспорта органических анионов. При этом субстраты конкретной транспортной системы могут стимулировать ее экскреторную функцию, не влияя на другие транспортные системы. Так, назначение…