Повреждение тканей
При ряде патологических состояний, связанных с повреждением тканей, также происходит увеличенное освобождение гистамина: при шоке, ацидозе, гипоксии, обезвоживании, ожогах, некротических или ишемических изменениях в мио карде, почках и пр. Освободившийся гистамин, свободно циркулирующий в крови, проникает в ткани и возбуждает два типа рецепторов: H1— и Н2-.
Действуя на H1-рецептор, гистамин активирует локализованную в клеточной мембране специфическую фосфолипазу. Последняя расщепляет фосфатидилинозитол, освобождая ряд метаболитов, из которых наибольшее значение имеет фосфатидовая кислота, функционирующая как ионофор, способствующий поступлению Са++ в клетку [Johnson С, 1982]. В ней Са++ образует комплекс с кальмодулином. Этот комплекс воздействует на различные энзимные системы, в частности на протеинкиназу, в свою очередь влияющую на контрактильный аппарат клетки. Действуя на Н2-рецепторы, гистамин активирует аденилатциклазу и увеличивает образование цАМФ в клетке. Гистаминолитики. Различают H1-и Н2-гистаминолити-ки, в качестве противоаллергических средств применяют только H1-гистаминоблокаторы.
В группу H1-гистаминолитиков входят: дипразин (пипольфен, прометазин), димедрол (дифенгидрамин, бенадрил), диазолин (мебгидролин), супрастин (хлорапирамин), тавегил (клемастин) и недавно синтезированный в СССР фенкарол. Супрастин, помимо блокирования H1-рецепторов, обладает способностью увеличивать гистаминопексию. Дипразин и фенкарол способствуют спонтанному освобождению гистамина из тучных клеток, снижая этим его содержание в них и освобождение в ответ на попадание в организм АГ. Особенно снижается содержание гистамина под влиянием фенкарола, который активирует диаминоксидазу (гистаминазу), инактивирующую этот амин. Кроме того, фенкарол снижает иммунологическую реактивность организма, что проявляется в уменьшении числа розеткообразующих клеток [Каминка М. Э., 1982].
Эти препараты снижают стимулирующее влияние гистамина на H1-рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре артериол, венул, бронхов, кишечника, матки, а также в эндотелиальных клетках капилляров, предупреждая или ослабляя их сокращения; они же снижают раздражение чувствительных рецепторов кожи. Поэтому названные препараты устраняют спазмы гладких мышц, вызванные гистамином, уменьшают экссудацию жидкой части плазмы, сгущение крови, появление зуда, образование волдырей и пр.
В результате H1-гистаминолитики предупреждают и уменьшают проявление «гистаминовых» аллергических заболеваний: ринита, крапивницы, отека Квинке, поллинозов (сенной лихорадки). Основное значение они имеют при остром патологическом процессе (острый ринит, крапивница).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
О дозировке, способах применения и об осложнениях. Ксантины отчетливо угнетают освобождение медиаторов из тучной клетки, к тому же они влияют на гладкую мускулатуру бронхов, сосудов, устраняя их спазм и улучшая кровоток соответственно. Однако механизм этого действия до сих пор недостаточно ясен. Кромолин-натрий (интал, динатрия хромогликат) предупреждает выброс содержимого гранул из тучной клетки, препятствуя ее реакции…
Летальная однократная доза хингамина для ребенка равна 1 г. Хингамин противопоказан при псориатической артропатии, беременным женщинам. Его нельзя сочетать с препаратами золота, пеницилламином. Механизм действия препаратов золота (ауротиоглюкоза, санокризин, кризанол, солганал, ауронофин) еще недостаточно ясен, но известно, что они нарушают захват Аг макрофагами, угнетают активность или освобождение ферментов лизосом. Показано, что они тормозят клеточный иммунитет…
Левамизол с успехом применяют при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей в детском возрасте. Так, М. Van Eygen и соавт. (1976) методом двойного слепого контроля показа ли у детей 1,8 — 14,5 лет эффективность левамизола, назначенного для профилактики и лечения названных инфекций в осенне-зимний период на протяжении 6 мес. Одна группа детей (38) получала этот препарат…
Для возникновения лечебного эффекта препарат должен вступить в контакт со слизистой оболочкой бронхов. Поэтому он в основном эффективен при атопическои, но не при инфекционно-аллергической форме этого заболевания. Если у больного имеет место инфекция в дыхательных путях, то прежде необходимо ликвидировать ее очаг и устранить слизь и мокроту. У детей и под ростков он более эффективен,…
Санокризин и кризанол можно вводить и внутримышечно 1 раз в неделю (на фоне ацетилсалициловой кислоты или анальгина, а при интенсивных экссудативных явлениях — с гидрокортизоном) . Начальная их доза — 2 мг, постепенно ее увеличивают, доводя до 15 мг (у детей 4 — 9 лет), 20 мг (у детей 9 — 12 лет) и 20…
