Парентеральное введение сердечных гликозидов
Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти растворы могут частично инактивировать гликозиды еще до введения больному; они способны вызывать у детей повреждение эндотелия сосудов и этим спровоцировать тромбообразование; повышая осмотическое давление плазмы, они направляют ток жидкости из тканей, затрудняя поступление в них гликозидов.
Не рекомендуется разводить сердечные гликозиды в щелочных (с натрия гидрокарбонатом) или кислых (с аскорбиновой кислотой) растворах, а также в растворах, содержащих унитиол или антибиотики из группы тетрациклинов или аминогликозидов, так как может про изойти или образование неактивных комплексов, или инактивация вводимых гликозидов. При внутривенном введении в крови немедленно возникает максимальная концентрация сердечных гликозидов. Если гликозид всасывается из желудочно-кишечного тракта неполностью, то его концентрация в крови после внутривенного введения окажется выше, чем после приема через рот.
Так, после приема через рот или внутривенного введения дигоксина в дозе 23 мкг/(кг-сут) детям в возрасте от 1 нед до 3 мес концентрация гликозида в плазме крови равна 2,8 ± 1,4 и 3,5 ± 1,3 мкг/л соответственно. Более высокая концентрация гликозида в крови после введения в вену и быстрое ее достижение, с одной стороны, способствуют скорейшему появлению терапевтического эффекта, а с другой — усиливают опасность передозировки и появления интоксикации.
Поэтому необходимо вводить препарат медленно; даже в самых экстренных случаях введение должно продолжаться 2 — 5 мин, чтобы успело произойти разведение препарата во всей массе циркулирующей крови. При резком снижении артериального давления и спадении вен раствор сердечных гликозидов можно ввести в уздечку языка (объем раствора не должен превышать 1 — 2 мл). Эта область имеет хорошее кровоснабжение, и всасывание произойдет быстро. Иногда вводят строфантин или дигоксин внутримышечно. Но этот способ введения малорационален, так как всасывание гликозидов происходит медленно, а в мышце возникают деструктивные изменения, и сама инъекция очень болезненна.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…
Кумуляция сердечных гликозидов в организме может произойти при нарушении выделительной функции почек или ее недостаточности у недоношенных и доношенных детей в первые недели жизни (дигоксин). Существенное значение имеет нарушение желчевыделительной функции печени, в меньшей степени — ее детоксицирующей роли. Повышают токсичность и вещества, снижающие связывание дигитоксина (и дигоксина) белками плазмы крови. Токсичность сердечных гликозидов возрастает…
Сердечные гликозиды в присутствии ионов натрия взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в белковой части клеточной мембраны и мембран саркоплазматического ретикулума (СПР) миокарда [Кудрин А. Н., Жданова Н. Ф., 1982]. Допустимо, что эти рецепторы существуют для эндогенных веществ похожей структуры [La Bella F., 1982]. Так М. Pude и соавт. (1983) иммунологическим методом обнаружили в плазме крови…
Гипомагниемия, развивающаяся после введения некоторых мочегонных, кортикостероидов, переливания больших количеств плазмозаменителеи, не содержащих магний, искусственного кровообращения во время операции на открытом сердце, также увеличивает опасность сердечных гликозидов, так как при гипомагниемии нарушается транспорт калия в клетку, активируемый этим ионом. Для предотвращения интоксикации сердечными гликозидами следует их правильно выбирать для данного больного, принимать меры для предотвращения…
Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…
