После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии.
Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково у отдельных детей (и взрослых). От приема одной и той же дозы (на 1 кг массы тела) в крови и тканях может возникнуть разная концентрация вещества. Поэтому каждому больному надо подбирать индивидуальную дозу, либо регистрируя уровень вещества в крови, либо определяя дозу, предупреждающую возникновение тахикардии во время физических упражнений.
При внутривенном введении анаприлин в меньшей степени подвергается пресистемной элиминации. Как и при любом другом способе введения, он может задержаться в легких, которые аккумулируют β-адреноблокаторы, создавая концентрацию в 25 — 100 раз больше, чем в плазме крови. Внутривенное введение анаприлина всегда должно быть медленным, чтобы не вызвать угнетающего влияния на сократимость миокарда.
В плазме крови анаприлин на 81 — 96% связан с белками. Циркулирующий в крови анаприлин продолжает захватываться печенью и подвергаться в ней биотрансформации. Примерно 95% введенной его дозы превращается в различные (обнаружено 7) метаболиты. Постепенно этот захват препарата из крови снижается, что сказывается на длительности периода полужизни препарата.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
