Анаприлин — основное, жирорастворимое вещество
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии.
Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково у отдельных детей (и взрослых). От приема одной и той же дозы (на 1 кг массы тела) в крови и тканях может возникнуть разная концентрация вещества. Поэтому каждому больному надо подбирать индивидуальную дозу, либо регистрируя уровень вещества в крови, либо определяя дозу, предупреждающую возникновение тахикардии во время физических упражнений.
При внутривенном введении анаприлин в меньшей степени подвергается пресистемной элиминации. Как и при любом другом способе введения, он может задержаться в легких, которые аккумулируют β-адреноблокаторы, создавая концентрацию в 25 — 100 раз больше, чем в плазме крови. Внутривенное введение анаприлина всегда должно быть медленным, чтобы не вызвать угнетающего влияния на сократимость миокарда.
В плазме крови анаприлин на 81 — 96% связан с белками. Циркулирующий в крови анаприлин продолжает захватываться печенью и подвергаться в ней биотрансформации. Примерно 95% введенной его дозы превращается в различные (обнаружено 7) метаболиты. Постепенно этот захват препарата из крови снижается, что сказывается на длительности периода полужизни препарата.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…
