28 декабря 2011

Новокаинамид

Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл).

Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его д крови при этом достигается в пределах 1 ч, при внутримышечном введении — через 15 — 30 мин, а при внутривенном — через несколько минут.

Препарат почти равномерно распределяется в различных органах и тканях, мало связывается с белками и поэтому быстро выводится.

В результате период полувыведения составляет около 3 ч, что требует более частого приема (чем прием хинидииа) для поддержания концентрации на терапевтическом уровне (в среднем каждые 3 — 4 ч).
Препарат мало метаболизируется, и почти 60% принятого количества выводится с мочой в неизмененном виде. У больных с почечной и сердечной недостаточностью экскреция новокаинамида замедлена, поэтому дозы препарата должны быть уменьшены на 25 — 50%. Терапевтическая концентрация в крови новокаинамида примерно такая же, как и хинидина (4 — 6 мкг/мл).

Разовая доза новокаинамида внутрь для взрослого человека составляет примерно 0,5 г. Для поддержания концентрации препарата на терапевтическом уровне его необходимо назначать каждые 3 — 4 ч (всего 6 — 8 раз в сутки).

При купировании пароксизма аритмии иногда используется «нагрузочная» доза (1 — 1,5 г). Если эффект от этой дозы не наступает в течение 1 ч, то далее каждые 1 — 2 ч назначают 0,5 — 1 г до достижения положительного результата, но не более 4 г, и лишь в исключительных случаях суточная доза может быть большей.

Разовая доза, вводимая внутримышечно или внутривенно, колеблется в пределах 0,5 — 1 г. Внутривенно препарат вводят со скоростью 100 мг/мин. При более быстром введении могут развиваться гипотония и нарушение внутрижелудочковой проводимости. В случае необходимости после внутривенного введения указанной дозы далее производят инфузию со скоростью 2 — 3 мг/мин.

Новокаинамид чаще используют для купирования пароксизмов мерцания, трепетания предсердий и желудочковой тахикардии, а при остром инфартке миокарда — для профилактики фибрилляции желудочков у больных с «угрожаемыми» желудочковыми экстрасистолами, у которых лидокаин не оказывает достаточного эффекта.

Редко его используют для длительного лечения с целью профилактики пароксизмов тахикардии или фибрилляции желудочков, что связано с необходимостью частых приемов (каждые 3 — 4 ч) и нередко развитием побочных реакций.

Противопоказания кардиогенный шок, предсердно-желудочковые и внутрижелудочковые блокады, тяжелые формы сердечной и почечной недостаточности, миастения.

Побочные реакции наиболее часто проявляются в виде потери аппетита, тошноты, рвоты, поноса, иногда общей слабости, галлюцинаций, головокружения. При длительном приеме (более 3 мес) возможны также развитие артралгии, кожной сыпи, повышение температуры, появление лекарственного волчаночного синдрома, которые исчезают после отмены препарата.

При быстром внутривенном введении возможно падение артериального давления из-за расширения периферических сосудов и снижения сердечного выброса, а также расширение желудочкового комплекса на ЭКГ и даже развитие полной поперечной блокады сердца. Лечение последних осложнений проводят с помощью введения мезатона, норадреналина.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…

Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…

Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…

Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…

Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии, лишенным седативного и гипотензивного действия. Выпускается в виде таблеток и ампул. Таблетки содержат 0,05 г вещества, ампулы — 2,5% раствор по 2 мл. Механизм антиаритмического действия сходен с действием новокаинамида: препарат увеличивает рефрактерные периоды миокарда предсердий, желудочков, а также дополнительных путей проведения возбуждения; уменьшает скорость проведения возбуждения в предсердиях и…