23 марта 2009

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы понижают и общий объем желудочного сока, и содержание соляной кислоты в нем. Н2-гистаминолитики: циметидин (беламет, тагамет, симетидин) и ранитидин. Из них в гастроэнтерологии в основном применяют циметидин. Он подавляет секрецию соляной кислоты, активированную гистамином, пентагастрином, М-холинергическими стимулами. После его введения угнетаются все фазы секреции кислоты, при этом уменьшается и объем секреции, и концентрация Н+ в соке.

Однако он не снижает уровень гастрина в плазме крови натощак и не предупреждает его повышение после еды. На секрецию пепсина влияет мало.

Циметидин наиболее эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Терапевтический эффект получают у 60 — 70 % больных. При этом рецидив (по данным разных авто ров) в течение года возникает у 15 — 35 % больных, в то время как при заживлении язвы от плацебо рецидив возникает за это время у 80 % больных. Назначают циметидин и при опухолях, секретирующих гастрин, хотя наиболее радикальный способ лечения таких больных — оперативное удаление опухоли. Получен терапевтический эффект и при болезни Золлингера — Эллисона.

При язвенной болезни желудка и при желудочно-пищеводном рефлюксе эффективность циметидина пока неясна, так как существуют противоречивые результаты [Hirschowitz В., 1979]. Циметидин быстро и хорошо (60 — 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (пропорциональная дозе) возникает в плазме крови через 60 — 120 мин. Период полужизни препарата в крови составляет около 2 ч. Он на 20 % связан с альбуминами плазмы, легко проникает во все ткани, но в ЦНС — меньше, так как мало растворим в липоидах и плохо проникает (но все же проникает) через гематоэнцефалический барьер.

Он выводится почками путем активной секреции проксимальными канальцами [МсKinney Т. et al., 1981]: за 12 ч — 80 — 90% принятой дозы, преимущественно в неизмененном виде, остальное выводится с фекалиями в течение 48 ч. При почечной недостаточности экскреция его снижается в обратной зависимости от клиренса креатинина. Поэтому соответствующим больным дозу циметидина надо снижать [Hirschowitz В., 1979].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



При рвоте, возникшей из-за раздражения слизистой оболочки желудка каким-либо ядом, испорченной пищей, хороший лечебный эффект (после удаления яда из желудка!) возникает от проглатывания порошка анестезина (по 0,02 — 0,2 г) или 0,25 % раствора новокаина по 5 — 15 мл 2 — 3 раза в день (в зависимости от возраста). Средства, устраняющие спастические сокращения сфинктеров…

Средства, способствующие ликвидации диареи, и средства, ускоряющие опорожнение кишечника (слабительные). Обе группы средств в основном влияют на процессы секреции и всасывания в кишечнике. Слабительные увеличивают выведение жидкости с фекалиями, а антидиарейные — препятствуют этому. Всего в двенадцатиперстную кишку взрослых за сутки поступает 6 — 10 л жидкости (у детей соответственно возрасту меньше). Из них 2…

Различают осмотическую и секреторную диареи. Осмотическая возникает при увеличении концентрации в содержимом кишечника невсасывающихся солей (сульфатов магния, натрия), Сахаров (сорбита, ксилита, лактозы). Обильное содержание в пище крахмала и Сахаров задерживает всасывание и воды, и этих веществ, что и вызывает диарею. При целиакии из-за снижения размеров ворсинок и нарушений функции в щеточной каемке снижается активность дисахаридаз,…

Конъюгаты устойчивы к протеолитическим ферментам и целиком реабсорбируются в кишечнике. У здоровых взрослых людей за сутки секретируется примерно 700 — 1000 мл желчи и 80 — 90 % ее реабсорбируется. В печени желчные кислоты стимулируют секрецию как жидкой, так и плотной фракции желчи. Естественные желчные кислоты в кишечнике способствуют эмульгированию жира и всасыванию его, а…

В основном он эффективен при диарее, связанной с попаданием в толстую кишку желчных кислот, так как способен их связывать. Но холестирамин применяют и при бактериальных, и вирусных диареях; вероятно, он связывает эндотоксины и вирусы, устраняя их воздействие на слизистую оболочку кишечника. Холестирамин способен ликвидировать тяжелый понос у грудных детей (с уже развившимся обезвоживанием), до того…