Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы понижают и общий объем желудочного сока, и содержание соляной кислоты в нем. Н2-гистаминолитики: циметидин (беламет, тагамет, симетидин) и ранитидин. Из них в гастроэнтерологии в основном применяют циметидин. Он подавляет секрецию соляной кислоты, активированную гистамином, пентагастрином, М-холинергическими стимулами. После его введения угнетаются все фазы секреции кислоты, при этом уменьшается и объем секреции, и концентрация Н+ в соке.
Однако он не снижает уровень гастрина в плазме крови натощак и не предупреждает его повышение после еды. На секрецию пепсина влияет мало.
Циметидин наиболее эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Терапевтический эффект получают у 60 — 70 % больных. При этом рецидив (по данным разных авто ров) в течение года возникает у 15 — 35 % больных, в то время как при заживлении язвы от плацебо рецидив возникает за это время у 80 % больных. Назначают циметидин и при опухолях, секретирующих гастрин, хотя наиболее радикальный способ лечения таких больных — оперативное удаление опухоли. Получен терапевтический эффект и при болезни Золлингера — Эллисона.
При язвенной болезни желудка и при желудочно-пищеводном рефлюксе эффективность циметидина пока неясна, так как существуют противоречивые результаты [Hirschowitz В., 1979]. Циметидин быстро и хорошо (60 — 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (пропорциональная дозе) возникает в плазме крови через 60 — 120 мин. Период полужизни препарата в крови составляет около 2 ч. Он на 20 % связан с альбуминами плазмы, легко проникает во все ткани, но в ЦНС — меньше, так как мало растворим в липоидах и плохо проникает (но все же проникает) через гематоэнцефалический барьер.
Он выводится почками путем активной секреции проксимальными канальцами [МсKinney Т. et al., 1981]: за 12 ч — 80 — 90% принятой дозы, преимущественно в неизмененном виде, остальное выводится с фекалиями в течение 48 ч. При почечной недостаточности экскреция его снижается в обратной зависимости от клиренса креатинина. Поэтому соответствующим больным дозу циметидина надо снижать [Hirschowitz В., 1979].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Конъюгаты устойчивы к протеолитическим ферментам и целиком реабсорбируются в кишечнике. У здоровых взрослых людей за сутки секретируется примерно 700 — 1000 мл желчи и 80 — 90 % ее реабсорбируется. В печени желчные кислоты стимулируют секрецию как жидкой, так и плотной фракции желчи. Естественные желчные кислоты в кишечнике способствуют эмульгированию жира и всасыванию его, а…
В основном он эффективен при диарее, связанной с попаданием в толстую кишку желчных кислот, так как способен их связывать. Но холестирамин применяют и при бактериальных, и вирусных диареях; вероятно, он связывает эндотоксины и вирусы, устраняя их воздействие на слизистую оболочку кишечника. Холестирамин способен ликвидировать тяжелый понос у грудных детей (с уже развившимся обезвоживанием), до того…
Дегидрохолевую кислоту (хологон) применяют для лечения хронических воспалительных процессов в желчных путях (холангиты, холециститы) у больных без обтураций и поражения паренхимы печени. Назначают ее и при наличии небольших камней в желчном пузыре (вместе с препаратами, расслабляющими сфинктер Одди: магния сульфатом, атропином), а также при нетяжелой форме гепатита. Хологон принимают через рот после еды в дозе…
Сульфасалазин имеет существенное значение при лечении больных с язвенным колитом и с болезнью Крона. В толстой кишке он расщепляется на сульфапиридин (подавляющий микрофлору) и аминосалициловую кислоту, ингибирующую образование простагландина. Препарат противопоказан больным с аллергическими реакциями на сульфаниламиды и салицилаты. Опиаты — морфин, кодеин и синтетические аналоги промедола дифеноксилат и лоперамид. Эти вещества стимулируют в кишечнике…
Холеретики растительного происхождения: препараты бес смертника, кукурузных рылец и ландыша дальневосточного. Содержащиеся вбессмертнике активные вещества (флавоны, эфирные масла, стерины и пр.) стимулируют секрецию и отделение желчи, увеличивают в ней содержание холатов (конъюгатов желчных кислот). Кроме того, они активируют секреторную функцию поджелудочной железы. Применяют препарат бессмертника при хронических холециститах, гепатитах. В качестве препаратов этого растения используют…
