Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы понижают и общий объем желудочного сока, и содержание соляной кислоты в нем. Н2-гистаминолитики: циметидин (беламет, тагамет, симетидин) и ранитидин. Из них в гастроэнтерологии в основном применяют циметидин. Он подавляет секрецию соляной кислоты, активированную гистамином, пентагастрином, М-холинергическими стимулами. После его введения угнетаются все фазы секреции кислоты, при этом уменьшается и объем секреции, и концентрация Н+ в соке.
Однако он не снижает уровень гастрина в плазме крови натощак и не предупреждает его повышение после еды. На секрецию пепсина влияет мало.
Циметидин наиболее эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Терапевтический эффект получают у 60 — 70 % больных. При этом рецидив (по данным разных авто ров) в течение года возникает у 15 — 35 % больных, в то время как при заживлении язвы от плацебо рецидив возникает за это время у 80 % больных. Назначают циметидин и при опухолях, секретирующих гастрин, хотя наиболее радикальный способ лечения таких больных — оперативное удаление опухоли. Получен терапевтический эффект и при болезни Золлингера — Эллисона.
При язвенной болезни желудка и при желудочно-пищеводном рефлюксе эффективность циметидина пока неясна, так как существуют противоречивые результаты [Hirschowitz В., 1979]. Циметидин быстро и хорошо (60 — 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (пропорциональная дозе) возникает в плазме крови через 60 — 120 мин. Период полужизни препарата в крови составляет около 2 ч. Он на 20 % связан с альбуминами плазмы, легко проникает во все ткани, но в ЦНС — меньше, так как мало растворим в липоидах и плохо проникает (но все же проникает) через гематоэнцефалический барьер.
Он выводится почками путем активной секреции проксимальными канальцами [МсKinney Т. et al., 1981]: за 12 ч — 80 — 90% принятой дозы, преимущественно в неизмененном виде, остальное выводится с фекалиями в течение 48 ч. При почечной недостаточности экскреция его снижается в обратной зависимости от клиренса креатинина. Поэтому соответствующим больным дозу циметидина надо снижать [Hirschowitz В., 1979].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Холеретики растительного происхождения: препараты бес смертника, кукурузных рылец и ландыша дальневосточного. Содержащиеся вбессмертнике активные вещества (флавоны, эфирные масла, стерины и пр.) стимулируют секрецию и отделение желчи, увеличивают в ней содержание холатов (конъюгатов желчных кислот). Кроме того, они активируют секреторную функцию поджелудочной железы. Применяют препарат бессмертника при хронических холециститах, гепатитах. В качестве препаратов этого растения используют…
Солевые слабительные: натрия сульфат (глауберова соль), магния сульфат (английская соль), карловарская соль и пр. Ионы магния и натрия сульфата медленно всасываются из кишечника, повышают в нем осмотическое давление и удерживают жидкость, как принятую вместе с солью, так и содержащуюся в кишечном секрете. Увеличение объема в кишечнике приводит к его растяжению и к рефлекторной стимуляции перистальтики….
Наиболее отчетливый эффект дают шестиатомные спирты (сорбит, ксилит и маннит) и магния сульфат. Раздражая слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки или повышая в ее просвете осмотическое давление, они вызывают освобождение холецистокинина, который, помимо многогранного влияния на функцию желудочно-кишечного тракта, вызывает расслабление сжимателя общего желчного протока (Одди) и сокращение желчного пузыря. Сорбит к тому же увеличивает образование желчи….
Назначают солевые слабительные в основном при лечении острых отравлений, для ускорения выведения яда и задержки его всасывания. Они тем интенсивнее задерживают всасывание яда, чем скорее после его приема приняты. Особенно это важно при отравлениях быстро всасывающимися ядами. Помимо острых отравлений, солевые слабительные используют при применении некоторых противоглистных средств и для снижения их всасывания, и для…
Фенобарбитал сначала кратковременно угнетает, а через 3 — 4 дня от начала применения вызывает повышение активности монооксигеназных и других ферментных систем печени. Одновременно возрастает и поглотительная способность печени, которая начинает более интенсивно извлекать различные вещества из кровяного русла. Поэтому фенобарбитал давно применяют для профилактики и лечения гипербилирубинемий новорожденных, возникших из-за несовместимости крови матери и плода…
