23 марта 2009

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы понижают и общий объем желудочного сока, и содержание соляной кислоты в нем. Н2-гистаминолитики: циметидин (беламет, тагамет, симетидин) и ранитидин. Из них в гастроэнтерологии в основном применяют циметидин. Он подавляет секрецию соляной кислоты, активированную гистамином, пентагастрином, М-холинергическими стимулами. После его введения угнетаются все фазы секреции кислоты, при этом уменьшается и объем секреции, и концентрация Н+ в соке.

Однако он не снижает уровень гастрина в плазме крови натощак и не предупреждает его повышение после еды. На секрецию пепсина влияет мало.

Циметидин наиболее эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Терапевтический эффект получают у 60 — 70 % больных. При этом рецидив (по данным разных авто ров) в течение года возникает у 15 — 35 % больных, в то время как при заживлении язвы от плацебо рецидив возникает за это время у 80 % больных. Назначают циметидин и при опухолях, секретирующих гастрин, хотя наиболее радикальный способ лечения таких больных — оперативное удаление опухоли. Получен терапевтический эффект и при болезни Золлингера — Эллисона.

При язвенной болезни желудка и при желудочно-пищеводном рефлюксе эффективность циметидина пока неясна, так как существуют противоречивые результаты [Hirschowitz В., 1979]. Циметидин быстро и хорошо (60 — 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (пропорциональная дозе) возникает в плазме крови через 60 — 120 мин. Период полужизни препарата в крови составляет около 2 ч. Он на 20 % связан с альбуминами плазмы, легко проникает во все ткани, но в ЦНС — меньше, так как мало растворим в липоидах и плохо проникает (но все же проникает) через гематоэнцефалический барьер.

Он выводится почками путем активной секреции проксимальными канальцами [МсKinney Т. et al., 1981]: за 12 ч — 80 — 90% принятой дозы, преимущественно в неизмененном виде, остальное выводится с фекалиями в течение 48 ч. При почечной недостаточности экскреция его снижается в обратной зависимости от клиренса креатинина. Поэтому соответствующим больным дозу циметидина надо снижать [Hirschowitz В., 1979].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Фенобарбитал сначала кратковременно угнетает, а через 3 — 4 дня от начала применения вызывает повышение активности монооксигеназных и других ферментных систем печени. Одновременно возрастает и поглотительная способность печени, которая начинает более интенсивно извлекать различные вещества из кровяного русла. Поэтому фенобарбитал давно применяют для профилактики и лечения гипербилирубинемий новорожденных, возникших из-за несовместимости крови матери и плода…

Сорбит, ксилит тоже повышают осмотическое давление в кишечнике, что раздражает рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и увеличивает освобождение холецистокинина. Сорбит применяют в виде 10 % раствора по 30 — 100 мл (в зависимости от возраста) за 30 мин до еды или через час после нее. Эффект развивается медленнее, чем от солевых слабительных, и препараты можно…

Зиксорин (синклит, флумецинол) тоже стимулирует синтез ферментов в печени, ускоряя этим метаболизм билирубина (и других веществ), что используют при лечении гипербилирубинемий у новорожденных. Преимуществом этого препарата является практическое отсутствие угнетающего влияния на ЦНС. Назначают его и профилактически (матери за 24 ч до родов по 100 мг через рот), и с лечебной целью: ребенку со 2-го…

Фенолфталеин (пурген) проходит через желудок без изменений, а в щелочной среде кишечника и в присутствии желчных кислот растворяется. Примерно 15 % его всасывается в кровь, а остальное выделяется с фекалиями. Часть всосавшегося препарата выводится с мочой (окрашивая ее в красный цвет при щелочной величине рН), а остальное выводится с желчью в кишечник и опять всасывается,…

Абомин — препарат из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста. Применяют его у детей с нарушенной переваривающей способностью желудочного сока и сниженной его кислотностью при гастритах, гастроэнтеритах, энтероколитах и пр. Назначают 3 раза в день во время еды на протяжении 1 — 2 мес. Однократная доза — 1/4 — 1 таблетка. Ферментные препараты…